專利名稱：樺木醇衍生物、制備方法及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及樺木醇衍生物合成方法和這類衍生物作為抗腫瘤藥物的用途。
背景技術(shù)：
樺木醇(Betulin)(異名樺木腦、白樺脂醇)為針狀結(jié)晶，分子式C3(lH5(l02，分子量 442. 70，分子結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.具有通式(1)結(jié)構(gòu)的樺木醇衍生物
2.如權(quán)利要求1所述的樺木醇衍生物，R1和R3選自 -CH2-COOH 或-CH2-CH2-COOH并且&和R4如權(quán)利要求1定義。
3.如權(quán)利要求1所述的樺木醇衍生物，R1和R3選自 -CH2-COOH并且R2和R4是H。
4.如權(quán)利要求1所述的樺木醇衍生物，R1和R3選自 -CH2-COOH并且&和R4是甲基。
5.如權(quán)利要求1所述的樺木醇衍生物，R1和R3選自 -CH2-CH2-COOH并且R2和R4是H。
6.如權(quán)利要求1所述的樺木醇衍生物，R1和R3選自 -CH2-CH2-COOH并且&和R4是乙基。
7.一種制備權(quán)利要求1-6所述的樺木醇衍生物的方法，其特征在于樺木醇的羥基經(jīng)鹵化反應(yīng)后，與相應(yīng)的氨基酸或氨基酸酯反應(yīng)，制備相應(yīng)的化合物；所述的鹵化反應(yīng)試劑選自三氯化磷、三溴化磷或五氯化磷。
8.—種藥物組合物，含有權(quán)利要求1-6所述的任一化合物，及其藥效學(xué)上可接受的載體。
9.如權(quán)利要求8所述的藥物組合物，可以是片劑、膠囊、丸劑、注射劑、緩釋制劑、控釋制劑或各種微粒給藥系統(tǒng)。
10.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供式(1)所示的樺木醇衍生物，式中R1和R3選自羧基取代C1-C4烷基，R2和R4選自H、甲基或乙基。本發(fā)明還提供了該類衍生物的制備方法及在制備抗腫瘤藥物上的用途。
文檔編號A61P35/00GK102344482SQ201110214808
公開日2012年2月8日 申請日期2011年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月29日
發(fā)明者于萍, 吳明江, 李楠, 王麗華, 閻秀峰 申請人:溫州大學(xué)