專利名稱：一種甲磺酸伊瑪替尼片劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種甲磺酸伊瑪替尼片劑，具體說，是涉及一種以α晶型的甲磺酸伊馬替尼為原料制備的甲磺酸伊瑪替尼片劑，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
甲磺酸伊馬替尼，由瑞士諾華公司研發(fā)，化學名稱為4-(4-甲基-1-哌嗪)甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶)-2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸鹽，分子式為C29H31N7O · CH4SO3,分子量為589. 7，化學結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于，是由α晶型的甲磺酸伊馬替尼、抗粘劑、崩解劑和潤滑劑組成，其中各組分的重量百分比如下α晶型的甲磺酸伊馬替尼40 60%抗粘劑5 20%崩解劑20 50%潤滑劑0.2 1%上述各組分的重量百分比之和為100%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于，其中各組分的重量百分比如下α晶型的甲磺酸伊馬替尼50 60%抗粘劑10 20%崩解劑20 35%潤滑劑0.4 0.8%上述各組分的重量百分比之和為100%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于所述的抗粘劑為硫酸鈣、 碳酸鎂或硅酸鎂。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于所述的抗粘劑為碳酸鎂。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于所述的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮、低取代羥丙基甲基纖維素或羧甲基淀粉鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于所述的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于所述的潤滑劑為硬脂酸鎂。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于所述片劑的制備是首先將α晶型的甲磺酸伊馬替尼和抗粘劑混合均勻，再加入崩解劑使混合均勻， 然后用潤濕劑制粒，烘干后加入潤滑劑使混勻，最后壓片。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于所述的潤濕劑為異丙醇、 乙醇或水。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的甲磺酸伊瑪替尼片劑，其特征在于所述的潤濕劑為乙醇。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種甲磺酸伊瑪替尼片劑，所述片劑是由40～60％的α晶型的甲磺酸伊馬替尼、5～20％的抗粘劑、20～50％的崩解劑和0.2～1％的潤滑劑組成，所述各組分的重量百分比之和為100％。本發(fā)明通過加入抗粘劑，有效避免了α晶型的甲磺酸伊馬替尼存在的流動性差、可壓性差、粘性強、有靜電等缺陷，由α晶型的甲磺酸伊馬替尼制得的甲磺酸伊馬替尼片劑與β晶型制得的原研片劑的硬度、崩解、溶出等質(zhì)量標準一致，解決了目前工業(yè)制備甲磺酸伊馬替尼片劑需用β晶型的甲磺酸伊馬替尼作為原料的缺陷問題。
文檔編號A61K9/20GK102302464SQ20111022308
公開日2012年1月4日 申請日期2011年8月4日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月4日
發(fā)明者安曉霞, 張靜, 李小強, 馬素偉 申請人:上海希迪制藥有限公司