專利名稱：長效鮭魚降鈣素類似物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及鮭魚降鈣素的類似物及其制備方法。
背景技術(shù)：
天然降鈣素是由哺乳動物的甲狀旁腺細(xì)胞或脊椎動物的后腮所分泌的一種生物活性多肽，是生物體內(nèi)鈣代謝的主要調(diào)節(jié)因子。其中鮭魚降鈣素(Calcitonin(Salmon))具有顯著的療效，已經(jīng)作為治療骨質(zhì)疏松等代謝骨病的防治藥在臨床廣泛使用。天然降鈣素都具有酰胺化的羧基末端，第I位和第7位的半胱氨酸殘基之間具有分子內(nèi)二硫鍵。天然鮭魚降鈣素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為
權(quán)利要求
1.一種鮭魚降鈣素類似物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
2.如權(quán)利要求I所述的鮭魚降鈣素類似物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
3.如權(quán)利要求2所述的鮭魚降鈣素類似物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
4.一種制備權(quán)利要求3所述鮭魚降鈣素類似物的方法，其特征在于 (1)制備具有下述結(jié)構(gòu)的物質(zhì)
5.如權(quán)利要求4的方法，其特征在于，步驟(I)通過固相合成技術(shù)制備。
6.如權(quán)利要求5的方法，其特征在于，步驟(I)采用Fmoc保護(hù)的固相合成技術(shù)。
7.如權(quán)利要求4的方法，其特征在于，步驟(2)的催化劑是釕催化劑。
8.如權(quán)利要求7的方法，其特征在于，所述的釕催化劑是GrubbsIst。
9.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的鮭魚降鈣素類似物在制備治療骨代謝和/或鈣代謝障礙、骨痛及相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。
10.一種由權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的鮭魚降鈣素類似物和一種或多種藥用載體組成的藥物組合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新的鮭魚降鈣素的類似物及其制備方法，與天然鮭魚降鈣素相比，本發(fā)明的化合物的化學(xué)穩(wěn)定性得以提高，同時保留了天然鮭魚降鈣素的藥理活性。本發(fā)明的鮭魚降鈣素類似物具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)
文檔編號A61P19/02GK102924587SQ20111023017
公開日2013年2月13日 申請日期2011年8月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月11日
發(fā)明者李湘 申請人:杭州中肽生化有限公司