專利名稱：一種寵物用恩諾沙星緩釋片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于獸藥制劑領(lǐng)域，特別涉及一種寵物用恩諾沙星緩釋片及其制備方法。
背景技術(shù)：
恩諾沙星又稱恩氟沙星，是動物專用的氟喹諾酮類藥物，為廣譜抗生素類藥物，可用于治療細(xì)菌及支原體引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染，以及化膿性皮膚病。該藥的作用機(jī)理為選擇性的作用于原核生物的DNA回旋酶，從而使mRNA和蛋白質(zhì)的合成失控，阻斷細(xì)菌DNA的復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。恩諾沙星在動物體內(nèi)給藥后吸收迅速，達(dá)到穩(wěn)態(tài)后組織中的藥物濃度要高于血漿中的藥物濃度，因此恩諾沙星可以作為全身性治療藥物用于全身性治療給藥。目前的恩諾沙星制劑有注射液、恩諾沙星片以及微囊等，因?yàn)閯游锛?xì)菌性感染疾病的治療過程較長，而恩諾沙星注射液在寵物臨床上不方便寵物主人的自行給藥治療，因此具有一定的使用局限性；現(xiàn)在普遍使用的恩諾沙星片多因給藥次數(shù)頻繁造成血藥濃度波動太大影響治療效果，而且因?yàn)轭l繁給藥增加被寵物咬傷的風(fēng)險(xiǎn)。因此本發(fā)明提供·了恩諾沙星緩釋片，可以將原來一天兩次的給藥方式減少到一天一次，提高了臨床治療效果，并降低了受到傷害的風(fēng)險(xiǎn)。專利(CN101190194A，2008年6月4日公開)提供一種犬貓用恩諾沙星咀嚼片，主要由恩諾沙星、阿斯巴甜、口服葡萄糖、脫脂奶粉、硬脂酸鎂、淀粉、糊精等組成，主要優(yōu)點(diǎn)是增強(qiáng)了恩諾沙星的適口性，方便了臨床給藥，但是給藥頻繁易造成血藥濃度波動過大，對臨床治療時(shí)的治療效果影響較大。專利(CN1177300A，1998年3月25日公開)提供了一種恩氟沙星注射液或輸液的制備方法，主要由恩諾沙星和多羥基羧酸組成，該專利具有易注射、穩(wěn)定的優(yōu)點(diǎn)，但是其不能解決臨床中給藥困難的問題。

發(fā)明內(nèi)容
基于以上原因，本發(fā)明公開了寵物用恩諾沙星緩釋片，可以將原來一天兩次的給藥方式減少到一天一次，降低了血藥濃度的過度波動，提高了臨床治療效果，并降低了受到傷害的風(fēng)險(xiǎn)，并且通過添加矯味劑，最大限度的改善了恩諾沙星的適口性，方便了臨床給藥，具有容易貯存的優(yōu)點(diǎn)。發(fā)明人經(jīng)過長期試驗(yàn)，付出創(chuàng)造性勞動，獲得了如下實(shí)施方式I、一種寵物用恩諾沙星緩釋片是由下述組分組成恩諾沙星、緩控釋材料、填充劑、粘合劑、潤滑劑以及矯味劑組成。2、所述恩諾沙星為恩諾沙星的鹽酸鹽、乳酸鹽以及其它一切可藥用的酸鹽和堿鹽，其有效劑量為每片中恩諾沙星的有效含量10mg lOOmg。3、所述的緩控釋材料為親水性凝膠骨架材料和/或溶蝕性骨架材料中的一種或一種以上組合，其中親水性凝膠骨架材料選自羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、卡波姆中的一種或一種以上組合，優(yōu)選羥丙基甲基纖維素(HPMC)，用量為10-16% (W/W);溶蝕性骨架材料選自蜂蠟、巴西棕櫚蠟、硬脂醇、硬脂酸、氫化植物油、聚乙二醇、蓖麻蠟、乙二醇單硬脂酸酯、單硬脂酸甘油酯、甘油三酯中的一種或一種以上組合，優(yōu)選硬脂酸，用量為7-15% (W/W)。4、所述的填充劑為微晶纖維素、淀粉、乳糖中的一種以及一種以上的組合，優(yōu)選淀粉15-20% (W/W)和乳糖15-35% (W/W)組合，淀粉和乳糖比例為I : 1_1 I. 75 ;粘合劑為聚維酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、水、無水乙醇、各種濃度的乙醇-水溶液中的一種或一種以上組合，優(yōu)選聚維酮2. 5-3% (W/W);潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種以及一種以上的組合,優(yōu)選微粉娃膠O. 25-0. 35% (W/W);矯味劑為肉香料、水果味香料、香草香料中的一種以及一種以上的組合，優(yōu)選肉香料10-12% (W/W)。5、工業(yè)化生產(chǎn)實(shí)施步驟A、將恩諾沙星、緩控釋輔料、填充劑和粘合劑混合均勻；B、加入乙醇水溶液進(jìn)行濕法造粒，干燥，過20目篩；C、加入潤滑劑和矯味劑混合均勻；D、壓片，得成品。本發(fā)明的有益效果是I、寵物用恩諾沙星緩釋片不但保持了原料藥的全部有效成分，由于采用緩釋工藝，能使藥物口服后迅速達(dá)到最大血藥濃度并能長時(shí)間維持該最大濃度，從而有效地殺滅體內(nèi)病原菌。2、使用方便，生產(chǎn)工藝簡單，易于擴(kuò)大化生產(chǎn)。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例I組方
權(quán)利要求
1.一種寵物用恩諾沙星緩釋片，包含 (1)恩諾沙星或其藥學(xué)上可接受鹽； (2)緩控釋材料； (3)填充劑； (4)粘合劑； (5)潤滑劑； (6)矯味劑。
2.權(quán)利要求I所述的寵物用恩諾沙星緩釋片，所述的恩諾沙星藥學(xué)上可接受鹽為鹽 酸鹽、乳酸鹽以及其它一切可藥用的酸鹽或堿鹽，用量為每片中恩諾沙星的有效含量為IOmg IOOmg0
3.權(quán)利要求I所述的寵物用恩諾沙星緩釋片，所述的緩控釋材料為親水性凝膠骨架材料、溶蝕性骨架材料中的一種或一種以上組合。
4.權(quán)利要求3所述的寵物用恩諾沙星緩釋片，所述親水性凝膠骨架材料選自羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、卡波姆中的一種或一種以上的組合；所述溶蝕性骨架材料選自蜂蠟、巴西棕櫚蠟、硬脂醇、硬脂酸、氫化植物油、聚乙二醇、蓖麻蠟、乙二醇單硬脂酸酯、單硬脂酸甘油酯、甘油三酯中的一種或一種以上組合。
5.權(quán)利要求4所述的寵物用恩諾沙星緩釋片，所述的親水性凝膠骨架材料為羥丙基甲基纖維素(HPMC)，用量為10-16% (W/W);溶蝕性骨架材料為硬脂酸，用量為7-15% (W/W)。
6.權(quán)利要求I所述的寵物用恩諾沙星緩釋片，所述填充劑為微晶纖維素、淀粉、乳糖中的一種或一種以上的組合；所述的粘合劑為聚維酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、水、無水乙醇、各種濃度的乙醇-水溶液中的一種或一種以上組合；所述潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或一種以上組合；所述的矯味劑為肉香料、水果味香料、香草香料中的一種或一種以上組合。
7.權(quán)利要求6所述的寵物用恩諾沙星緩釋片，所述的填充劑為淀粉-乳糖，重量比為1:1-1: I. 75，用量為30-55% (W/W);所述粘合劑為聚維酮，用量為2. 5_3% (W/W);所述潤滑劑為微粉硅膠，用量為O. 25-0. 35% (W/W);所述矯味劑為肉香料用量為10-12% (ff/W)。
8.一種寵物用恩諾沙星緩釋片，其制備是通過下述技術(shù)路線實(shí)現(xiàn)的 A、將恩諾沙星、緩控釋輔料、填充劑和粘合劑混合均勻； B、加入乙醇水溶液進(jìn)行濕法造粒,干燥,過20目篩； C、加入潤滑劑和矯味劑混合均勻； D、壓片，得成品。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種寵物用恩諾沙星緩釋片劑及其制備工藝，本發(fā)明所述恩諾沙星緩釋片釋藥穩(wěn)定、用藥安全，由恩諾沙星、緩控釋材料、填充劑、粘合劑、潤滑劑以及矯味劑組成。本發(fā)明制備的恩諾沙星緩釋片具有給藥方便、作用持久、療效穩(wěn)定的特點(diǎn)。
文檔編號A61P31/04GK102949365SQ20111025486
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月31日
發(fā)明者魏德寶, 谷健, 周英超 申請人:瑞普(天津)生物藥業(yè)有限公司