專利名稱：鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
鹽酸克林霉素棕櫚酸酯(CPH)是臨床常用的抗生素，適于各科用藥，它的化學(xué)名為6-(1-甲基-反-4丙基-L-2-卩比咯烷甲酰胺基)-1-硫代-7 (S)-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α -D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕櫚酸酯鹽酸鹽，結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于包括鹽酸克林霉素棕櫚酸酯、二鯨蠟磷酸酯、豆磷脂、膽固醇、吐溫40、聚乙二醇600和其它可藥用輔料，其中鹽酸克林霉素棕櫚酸酯、二鯨蠟磷酸酯、豆磷脂、膽固醇、吐溫40、和聚乙二醇600的重量份數(shù)比例為鹽素棕摘酸酯15份二錄措賴旨20-150份豆磷脂15-100份膽固醇10-50份口ii顯 4015-120 份聚乙二醇 60020-160
2.根據(jù)權(quán)利要求1的鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑，其中鹽酸克林霉素棕櫚酸酯、二鯨蠟磷酸酯、豆磷脂、膽固醇、吐溫40、和聚乙二醇600的重量份數(shù)比例為鹽素標(biāo)摘酸酯15份二錄培 酯40-80份豆磷脂30-50份膽固醇2040份口ii顯 4030-70 份聚乙二醇60040-80份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于所述的其它可藥用輔料選自稀釋劑、崩解劑、甜味劑、粘合劑、潤滑劑及其組合，所述的其它可藥用輔料的含量以重量份數(shù)計為90-160份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑，其特征為所述固體制劑為片劑、顆粒劑、膠囊劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑，其中所述固體制劑的規(guī)格按克林霉素計為15mg、37. 5mg、或75mg。
6.一種權(quán)利要求1-5中任一項所述的鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)精密稱取鹽酸克林霉素棕櫚酸酯、二鯨蠟磷酸酯、豆磷脂、膽固醇、吐溫40、和聚乙二醇600，置于梨形瓶中，加入有機(jī)溶劑，混合均勻，置于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀中20-120分鐘蒸干成膜；(2)向梨形瓶中加入緩沖溶液，旋轉(zhuǎn)溶解30分鐘，超聲15-30分鐘使溶液透明，0.45 μ m 微孔濾膜過濾；(3)將上述濾液置于_20°C冷凍5-12小時后取出，室溫融化，再40kHz超聲5_10分鐘， 噴霧干燥，即得鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體粉末；(4)將鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體粉末和稀釋劑、崩解劑、甜味劑混合，過80目篩混合均勻，加入粘合劑溶液制備軟材，過20目篩制粒，干燥，得到干顆粒；(5)將干顆粒和潤滑劑混合均勻，過20目篩整粒；(6)壓片、填充膠囊或裝袋，制得鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于所述有機(jī)溶劑選自氯仿、乙醇、苯甲醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、正己烷和二氯甲烷中的一種或幾種，優(yōu)選為異丙
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于所述緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液和碳酸鹽緩沖液中的一種，優(yōu)選PH值為5.8的磷酸鹽緩沖溶液。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鹽酸克林霉素棕櫚酸酯脂質(zhì)體固體制劑及其制法，所述脂質(zhì)體固體制劑包括15份鹽酸克林霉素棕櫚酸酯、20-150份二鯨蠟磷酸酯、15-100份豆磷脂、10-50份膽固醇、15-120份吐溫40、20-160份聚乙二醇600、和90-160份其它可藥用輔料，該固體制劑可以為片劑、顆粒劑、膠囊劑等。本發(fā)明提供的脂質(zhì)體固體制劑包封率高、粒徑均勻、藥物在血液循環(huán)中保留時間長，提高了制劑產(chǎn)品質(zhì)量，減少了毒副作用，提高了生物利用度，并且制備方法的設(shè)備簡單，易于操作，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61P31/04GK102366407SQ201110271319
公開日2012年3月7日 申請日期2011年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月14日
發(fā)明者陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司