專利名稱：一種地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種地塞米松棕櫚酸酯的新制劑，具體涉及一種地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
地塞米松棕櫚酸酯(Dexamethasonepalmitate)，化學(xué)名稱9_氟-11 β，17，21_三羥基-16a-甲基孕-1，4- 二烯-3，20- 二酮-21-棕櫚酸酯，分子式C38H59FO6,分子量630. 87， 結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液，其主要由以下重量配比的組分成分制成4份二餘壞脂80240 份膽固醇80420 份出顯8030100 份葡萄糖30~60 份右旋糖肝60420 份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液，其主要由以下重量配比的組分制成4份二娜嫡ιοα·2οο 份膽固醇80400 份出顯8050·80 份葡萄糖30~50 份右旋糖肝80-120優(yōu)選地，二鯨蠟磷脂與膽固醇的重量之比為1-2 1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液，其中地塞米松棕櫚酸酯的規(guī)格為Iml ^ig(注射液體積地塞米松棕櫚酸酯重量)。
4.一種制備權(quán)利要求1所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液的方法，其特征在于包括如下步驟(1)將二鯨蠟磷脂、膽固醇、吐溫80溶于適量的緩沖鹽溶液中，制成空白脂質(zhì)體；(2)將上述制備的空白脂質(zhì)體經(jīng)流通蒸汽滅菌處理，然后超聲處理兩次，每次15分鐘；(3)無菌條件下，向熔融狀態(tài)的脂質(zhì)體中加入地塞米松棕櫚酸酯，不斷攪拌下加入葡萄糖和右旋糠酐；(4)0. 45 μ m微孔濾膜過濾，快速冷凍，然后恢復(fù)到室溫，灌裝，即得地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液是選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液為pH為6.5的枸櫞酸鹽緩沖溶液。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)注射液的制備方法，其特征在于步驟 (3)中所述的熔融狀態(tài)脂質(zhì)體的溫度為65°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液的制備方法，其特征在于步驟中所述的快速冷凍的溫度為-80°C。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液在制備用于治療慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種地塞米松棕櫚酸酯脂質(zhì)體注射液及其制法，該脂質(zhì)體注射液由特定重量配比的地塞米松棕櫚酸酯、二鯨蠟磷脂、膽固醇、吐溫80、葡萄糖和右旋糖酐制成。本發(fā)明的脂質(zhì)體注射液具有良好的制劑穩(wěn)定性，冷凍過程中脂質(zhì)體不會因融合、冰晶等發(fā)生破裂，長期儲存后，脂質(zhì)體同樣保持良好的包封率；本發(fā)明提高了地塞米松棕櫚酸酯的溶解度，提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，減少了毒副作用，增加了藥物在體循環(huán)中的保留時間，提高了藥物的生物利用度，療效明顯提高；并且制備方法簡單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61K47/34GK102366411SQ201110272160
公開日2012年3月7日 申請日期2011年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月14日
發(fā)明者陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司