專利名稱：甲磺酸伊馬替尼片的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含有甲磺酸伊馬替尼片劑的制備方法。
背景技術(shù)：
甲磺酸伊馬替尼由Novartis公司開發(fā)，是全球第一個(gè)獲得批準(zhǔn)的腫瘤發(fā)生相關(guān)信號(hào)傳導(dǎo)的抑制劑。其化學(xué)名為4-K4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-W-甲基-3-[ W-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。分子式=C29H31N7O· CH4SO3分子量589. 7結(jié)構(gòu)簡式為
權(quán)利要求
1.一種甲磺酸伊馬替尼普通片劑的制備方法，其特征在于包含如下步驟(1)將甲磺酸伊馬替尼與藥用輔料在高速混合制粒機(jī)中混合；(2)采用有機(jī)溶劑或體積濃度大于70%的有機(jī)溶劑水溶液進(jìn)行制粒，干燥得到顆粒；(3)將顆粒與額外的藥用輔料混合，并壓制成片劑；所述的甲磺酸伊馬替尼為α晶型，有機(jī)溶劑選自于乙醇，丙酮，異丙醇中的一種或幾種，并且藥用輔料中，水不溶性填充劑占片劑總重量的比例小于10%。
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于水不溶性填充劑選自微晶纖維素，優(yōu)化微晶纖維素，粉狀纖維素，淀粉，磷酸氫鈣等中的一種或幾種。
3.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于水不溶性填充劑占片劑總重量的比例小于5%。
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于采用有機(jī)溶劑或體積濃度大于80%的有機(jī)溶劑水溶液進(jìn)行制粒。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種甲磺酸伊馬替尼片的制備方法，該方法為以有機(jī)溶劑或體積濃度大于70％的有機(jī)溶劑溶液為制粒溶液，并且片劑中水不溶性填充劑占片劑總重量的比例小于20％。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于工藝過程簡單，收率高，產(chǎn)品溶出好。
文檔編號(hào)A61K9/20GK102349875SQ20111031672
公開日2012年2月15日 申請(qǐng)日期2011年10月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月11日
發(fā)明者代孔恩, 彭俊清, 李巧霞, 胡功允, 胡李斌, 魏芳 申請(qǐng)人:浙江華海藥業(yè)股份有限公司