專(zhuān)利名稱(chēng)：雪蓮提取物微乳劑組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種能顯著增加雪蓮提取物溶解度的雪蓮提取物微乳劑組合物。
背景技術(shù)：
雪蓮花是我國(guó)西部高山地區(qū)的重要藥用植物，是藏醫(yī)蒙醫(yī)維吾爾醫(yī)常用的一種民族藥，其“性溫、微苦、祛風(fēng)勝濕的功能”始見(jiàn)于藏藥文獻(xiàn)《月王藥珍》，在清代《本草綱目拾遺》及《新疆中草藥》也有記載。主要分布于我國(guó)新疆天山和昆侖山一帶，生長(zhǎng)在雪線以上。 民間以全草入藥，性溫，味微苦，入肝、脾、腎三經(jīng)，具有溫腎助陽(yáng)、祛風(fēng)勝濕、通經(jīng)活血等功能，用于治療風(fēng)寒濕痹痛、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，小腹冷痛，月經(jīng)不調(diào)等癥。由于其重要的藥用價(jià)值，多年來(lái)一直成為人們關(guān)注和研究的對(duì)象。國(guó)內(nèi)外對(duì)雪蓮進(jìn)行了深入的研究，雪蓮中主要含有苯丙素、黃酮、生物堿、萜類(lèi)、內(nèi)酯、多糖、揮發(fā)油類(lèi)化學(xué)成分，現(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)表明，雪蓮中黃酮、苯丙素是主要抗炎鎮(zhèn)痛的活性成分。透皮制劑是指在皮膚表面給藥，使藥物通過(guò)皮膚產(chǎn)生全身或局部治療作用的新劑型。透皮吸收制劑與中醫(yī)穴位給藥有異曲同工之妙，都是利用皮膚作為藥物輸入體循環(huán)的門(mén)戶，發(fā)揮藥物治療作用。自20世紀(jì)80年代出現(xiàn)后，引起醫(yī)藥市場(chǎng)的極大興趣，成為近年來(lái)國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥工作者的研究熱點(diǎn)。因此，以雪蓮臨床應(yīng)用基礎(chǔ)為依據(jù)，結(jié)合雪蓮的藥理藥效作用，制備用藥依從性高的新型制劑，是將雪蓮制成一種新型的中藥抗炎制劑的重要途徑。微乳(microemulsions)是一種由水相、油相、乳化劑和助乳化劑組成，外觀透明的熱力學(xué)穩(wěn)定體系，一般微乳的粒徑小于0. 1 μ m。國(guó)內(nèi)外研究表明，微乳作為透皮給藥載體，能顯著增加藥物的溶解度。中國(guó)專(zhuān)利授權(quán)公告號(hào)為CN101209274B公開(kāi)了一種雪蓮提取物及其生產(chǎn)方法，但該專(zhuān)利未針對(duì)雪蓮提取物中活性成分的溶解性質(zhì)，提供一種增加雪蓮提取物中活性成分溶解度的藥劑學(xué)方法，同時(shí)，也沒(méi)有針對(duì)雪蓮提取物中活性成分藥效作用，提供一種滿足雪蓮提取物透皮給藥的劑型。中國(guó)專(zhuān)利公告號(hào)為CN101890067A公開(kāi)了一種抗炎鎮(zhèn)痛雪蓮凝膠劑及其制備方法，是將雪蓮提取物與適宜的水性凝膠劑基質(zhì)混勻，供皮膚貼敷的一種外用劑型。但雪蓮凝膠劑中雪蓮提取物是以混懸的形式分散在基質(zhì)中，而不是通過(guò)增加藥物的溶解度使藥物溶解于水性凝膠劑基質(zhì)中，因此，藥物的透皮非常有限，且需通過(guò)加入促透劑實(shí)現(xiàn)提取物的透皮。中國(guó)專(zhuān)利公告號(hào)為CN101209274A公開(kāi)了一種雪蓮巴布劑的生產(chǎn)方法，是將雪蓮提取物分散在巴布劑基質(zhì)中成型制備而成，為實(shí)現(xiàn)透皮，成型處方中也加入了透皮吸收促進(jìn)劑。因此，采用微乳藥劑學(xué)技術(shù)，通過(guò)微乳處方優(yōu)化的研究，制備天山雪蓮微乳可以達(dá)到實(shí)現(xiàn)顯著增加天山雪蓮提取物溶解度的目的
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種能顯著提高雪蓮提取物溶解度的雪蓮提取物微乳劑組合物。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的雪蓮提取物微乳劑組合物包含雪蓮提取物和輔料；所述雪蓮提取物為含有蘆丁和綠原酸的物質(zhì)；所述的的輔料由乳化劑、助乳化劑、油相和水相組成；乳化劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80的至少一種；助乳化劑為異丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一種；油相為油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯的至少一種；水相為蒸餾水、純化水、注射用水中的一種；雪蓮提取物微乳劑組合物包含以下重量份的物質(zhì)雪蓮提取物0. 1 5份，乳化劑 5 14份，助乳化劑14 28份，油相4 18份，水相為40-70份。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，雪蓮提取物微乳劑組合物是采用藥劑學(xué)手段，以微乳為載體顯著增加雪蓮提取物溶解度法的方法，雪蓮提取物中的以蘆丁計(jì)的黃酮類(lèi)成分在微乳中的溶解度為水中的200 300倍，以綠原酸計(jì)的苯丙素類(lèi)成分在微乳中的溶解度為水中的100 200倍，為雪蓮提取物制劑研究奠定了基礎(chǔ)。雪蓮提取物微乳劑組合物體外透皮實(shí)驗(yàn)表明，以蘆丁計(jì)的黃酮類(lèi)成分在離體鼠皮M小時(shí)的累積透過(guò)百分率為55% -85%，以綠原酸計(jì)的苯丙素類(lèi)成分在離體鼠皮M小時(shí)的累積透過(guò)百分率為45% -75%。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1雪蓮提取物0. 1份、聚氧乙烯蓖麻油6份、95%的乙醇14份、肉豆寇酸異丙酯8份、 蒸餾水50份。實(shí)施例2雪蓮提取物1份、卵磷脂6份、甘油50份、油酸10份、純化水55份。實(shí)施例3雪蓮提取物1. 5份、聚氧乙烯氫化蓖麻油10份、丙二醇10份、油酸乙酯13份、注射用水60份。實(shí)施例4雪蓮提取物5份、聚氧乙烯蓖麻油6份、98%的乙醇20份、油酸16份、注射用水70份。實(shí)施例5雪蓮提取物4份、聚氧乙烯氫化烯蓖麻油13份、99%的乙醇20份、油酸乙酯15份、 純化水50份。實(shí)施例6雪蓮提取物0. 2份、聚氧乙烯蓖麻油6份、甘油14份、肉豆寇酸異丙酯5份、蒸餾水45份。實(shí)施例7雪蓮提取物0. 1份、聚氧乙烯蓖麻油5份、97%乙醇14份、棕櫚酸異丙酯6份、蒸餾水65份。實(shí)施例8
4
雪蓮提取物0. 3份、聚氧乙烯氫化烯蓖麻油8份、96%乙醇25份、辛酸癸酸甘油酯 7份、純化水70份。實(shí)施例9雪蓮提取物2份、聚氧乙烯氫化蓖麻油12份、甘油25份、油酸16份、注射用水65份。實(shí)施例10雪蓮提取物5份、吐溫-8013份、97%乙醇沈份、油酸12份、注射用水70份。實(shí)施例11雪蓮提取物1份、聚氧乙烯氫化蓖麻油9份、異丙醇16份、棕櫚酸異丙酯8份、純化水50份。實(shí)施例12雪蓮提取物3. 5份、卵磷脂8. 5份、丙二醇22份、油酸乙酯16份、蒸餾水55份。實(shí)施例13雪蓮提取物2. 6份、吐溫-806. 5份、甘油12份、肉豆蔻酸異丙酯13份、蒸餾水60份。實(shí)施例14雪蓮提取物0. 8份、聚氧乙烯氫化蓖麻油11份、丙二醇22份、油酸10份、純化水 40份。實(shí)施例15雪蓮提取物3. 2份、聚氧乙烯蓖麻油11. 5份、異丙醇28份、油酸乙酯18份、注射用水70份。
權(quán)利要求
1. 一種雪蓮提取物微乳劑組合物，其特征包含雪蓮提取物和輔料；所述雪蓮提取物為含有蘆丁和綠原酸的物質(zhì)；所述的的輔料由乳化劑、助乳化劑、油相和水相組成；乳化劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80的至少一種；助乳化劑為 異丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一種；油相為油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯的至少一種；水相為蒸餾水、純化水、注射用水中的一種；雪蓮提取物微乳劑組合物包含以下重量份的物質(zhì)雪蓮提取物0. 1 5份，乳化劑5 14份，助乳化劑14 觀份，油相4 18份，水相為40 70份。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種雪蓮提取物微乳劑組合物，包含雪蓮提取物和輔料；所述雪蓮提取物為含有蘆丁和綠原酸的物質(zhì)；所述的輔料由乳化劑、助乳化劑、油相和水相組成；乳化劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80的至少一種；助乳化劑為異丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一種；油相為油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯的至少一種；水相為蒸餾水、純化水、注射用水中的一種；雪蓮提取物微乳劑組合物包含雪蓮提取物0.1～5份，乳化劑5～14份，助乳化劑14～28份，油相4～18份，水相為40～70份。雪蓮提取物微乳劑組合物是采用藥劑學(xué)手段，以微乳為載體顯著增加雪蓮提取物溶解度的方法。
文檔編號(hào)A61P19/02GK102349939SQ20111032171
公開(kāi)日2012年2月15日 申請(qǐng)日期2011年10月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月21日
發(fā)明者于寧, 何承輝, 劉宣麟, 王新春, 謝敏, 邢建國(guó) 申請(qǐng)人:新疆維吾爾自治區(qū)藥物研究所