專利名稱：Penicillide衍生物、其制備方法及其在藥用用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域,具體涉及新的Penicillide衍生物、其制備方法及含有該衍生物的藥物組合物以及其作為治療劑的用途。
背景技術(shù)：
1974年由日本科研人員Sassa等人從菌類(lèi)植物中提取出天然產(chǎn)物Penicillide,并確認(rèn)了其基本結(jié)構(gòu)(Tetrahedron Lett.1974，15 (45)，3941-3942.)，而其絕對(duì)構(gòu)型直到1992 年才由 Salituro 等人確定(Bioorg.Med.Chem.Lett.1993，3 (2)，337-340.)。拜耳公司通過(guò)對(duì)Penicillide進(jìn)行衍生化，并證實(shí)其衍生物具有很好的膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制活性(拜耳公司的專利 W02004039453 ；Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15 (15)，3611-3614.)。有關(guān)天然產(chǎn)物Penicillide其衍生物的研發(fā)課題已引發(fā)本領(lǐng)域研究者的關(guān)注。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供新的Penicillide衍生物。本發(fā)明的Penicillide衍生物為具有通式(I)的化合物:
權(quán)利要求
1.下列通式(I)所示的Penicillide衍生物，
2.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
3.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
4.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
5.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
6.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
7.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
8.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
9.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
10.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
11.據(jù)權(quán)利要求1所述的PeniCillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
12.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
13.據(jù)權(quán)利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
14.利要求1的Penicillide衍生物在制備含有該衍生物的藥物組合物中的用途。
15.利要求1的Penicillide衍生物在制備含有該衍生物的膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑中的用途。
16.種藥物組合物，其特征在于，其含有治療有效劑量的權(quán)利要求1的Penicillide衍生物和藥學(xué)載體。
全文摘要
本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域，具體涉及新的Penicillide衍生物、其制備方法及含有該衍生物的藥物組合物以及其作為治療劑的用途。本發(fā)明的Penicillide衍生物為具有通式(I)的化合物，本發(fā)明的Penicillide衍生物可作為有效成分制備藥物組合物尤其是制備膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑藥物；其中R1選自(1R，4S)-7-甲基二環(huán)[2.2.1]庚烷-7-羰基，4-溴苯甲?；?-三氟甲基苯甲?；?，3，5-二(三氟甲基)苯甲?；?；R2選自氫，甲基，對(duì)甲氧基苯基；R3選自氫，甲氧基。
文檔編號(hào)A61K31/365GK103087040SQ201110340808
公開(kāi)日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2011年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月1日
發(fā)明者雷新勝, 林國(guó)強(qiáng), 王逸平, 方李松, 張橋 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)