專利名稱：一種富馬酸盧帕他定片劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體地涉及ー種富馬酸盧帕他定片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
過敏性疾病是ー種復(fù)雜的多因素疾病，隨著感染性疾病的控制和エ業(yè)化程度的提高，在全世界范圍內(nèi)呈逐年増加的趨勢。世界變態(tài)反應(yīng)組織公布的30個國家過敏性疾病流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示:在這些國家的12億總?cè)丝谥校?2% (2億5千萬人)患有各種過敏性疾病，如過敏性鼻炎、哮喘、蕁麻疹、濕疹等等。就目前我國目前臨床上治療過敏性鼻炎及過敏性蕁麻疹藥物而言，主要有抗組胺藥物氯苯那敏(撲而敏)、阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、西替利嗪(仙特敏)、氯雷他定(克敏能)等，撲爾敏有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用，可引起嗜睡和乏力，息斯敏、敏迪可引起嚴(yán)重的心臟毒性，盡管如此，這三個品種目前仍在臨床上大量使用。隨著氯雷他定、西替利嗪等心臟毒性低、副作用小的藥物市場推廣，以及其它新品種的上市，這些藥物將逐漸退出歷史舞臺。作為抗過敏藥物，盧帕他定具有抗組胺和拮抗血小板活化因子(PAF)雙重作用。研究表明，過敏和炎癥性疾病是由多種不同介質(zhì)的生成和釋放產(chǎn)生的多因素復(fù)雜過程，組胺就是過敏早期癥狀出現(xiàn)時含有最多的炎性介質(zhì)，疾病癥狀如噴嚏、鼻癢、含淚、流涕、皮膚瘙癢和風(fēng)團(tuán)等大多數(shù)都是由組胺H1受體所導(dǎo)致的。而PAF也可引起支氣管收縮和血管通透性増加，從而導(dǎo)致流涕、鼻充血、風(fēng)團(tuán)和瘙癢，同時也是引發(fā)哮喘的主要原因。臨床上使用的抗過敏藥物只有抗組胺活性作用，而沒有PAF拮抗作用。顯然同時阻斷組胺和PAF的藥物將會比僅阻斷其中ー種具有更好的臨床效果。盧帕他定是目前唯一上市的既具有抗組胺作用又拮抗PAF活性的抗過敏藥物，無心血管和中樞鎮(zhèn)靜副作用，較西替利嗪和氯雷他定具有一定的優(yōu)勢，可望成 為治療過敏性鼻炎及過敏性蕁麻疹的ー線藥物，具有較好的臨床應(yīng)用前景。富馬酸盧帕他定的化學(xué)名為:8-氯-11-[1_[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]哌啶-4-烯基]-6，11-ニ氫-5H-苯并[5，6]環(huán)庚[l，2-b]吡啶富馬酸鹽，其結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種富馬酸盧帕他定片劑，其特征在于每1000片含有以下成分:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的富馬酸盧帕他定片劑，其特征在于每1000片含有以下成分:
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的富馬酸盧帕他定片劑，其特征在于每1000片含有以下成分:
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的富馬酸盧帕他定片劑，其特征在于所述潤滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石粉、硼酸、苯甲酸鈉、醋酸鈉、氯化鈉、聚氧こ烯單硬脂酸酷、聚氧こ烯月桂醇醚、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、聚こニ醇4000或聚乙ニ醇6000中的ー種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的富馬酸盧帕他定片劑，其特征在于所述氧化鐵選自黃氧化鐵和紅氧化鐵中的ー種或兩種。
6.一種富馬酸盧帕他定片劑，其特征在于每1000片含有以下成分:
7.一種富馬酸盧帕他定片劑，其特征在于每1000片含有以下成分:
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述的富馬酸盧帕他定片劑，其特征在于，采用聚維酮K30的85%こ醇溶液作為粘合剤。
9.權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述的富馬酸盧帕他定片劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: (1)將富馬酸盧帕他定過100目篩，乳糖、預(yù)膠化淀粉、羥丙纖維素粉碎過80目篩，備用； (2)取聚維酮K3tl，加85%こ醇適量溶解，制成10%的溶液，備用； (3)將紅氧化鐵和黃氧化鐵混合，與適量乳糖采用等量遞加混合均勻，再加入富馬酸盧帕他定、預(yù)膠化淀粉、羥丙纖維素和剰余乳糖混合均勻，加入10%的聚維酮Km 85%こ醇溶液適量制成軟材，20目篩制粒，50°C 70°C干燥，控制水分在1.0% 3.0%，用20目篩整粒; (4)加入潤滑劑混合均勻，測定顆粒含量，壓片，控制片重在標(biāo)示量的±5%以內(nèi)，包裝，即得。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種富馬酸盧帕他定片劑。所述片劑每1000片包含富馬酸盧帕他定12.8g，乳糖30-120g，預(yù)膠化淀粉3-15g，羥丙纖維素3-15g，氧化鐵0.03-0.30g 和潤滑劑0.3-12g。通過本發(fā)明的實(shí)施，能夠改善松片、變色等情況，并且使難溶性主藥溶出迅速，從而保證了體內(nèi)生物利用度，臨床的使用也獲得了良好的效果。
文檔編號A61K31/4545GK103120650SQ201110370778
公開日2013年5月29日 申請日期2011年11月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月21日
發(fā)明者鄭偉 申請人:四川海思科制藥有限公司