專(zhuān)利名稱(chēng)：一種提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物轉(zhuǎn)移方法，尤其是一種提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法。
背景技術(shù)：
大黃酚是大黃粉的主要有效成份，中藥大黃具有攻積滯、清濕熱、瀉火、涼血、祛瘀、解毒等功效。大黃粉是鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中的主要藥材。也是鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中明確規(guī)定含量的成份。《中華人民共和國(guó)藥典》規(guī)定鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含量> lOug/ml。鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊是一種傳統(tǒng)的中藥制劑，鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊臨床上已應(yīng)用多年，療效較好。目前市場(chǎng)上鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊主要用于外用，但由于鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚轉(zhuǎn)移率較低，通常轉(zhuǎn)移率只能達(dá)到48%左右，不僅生產(chǎn)上難以控制大黃酚的含量，而且如果大黃酚含量偏低，對(duì)鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊質(zhì)量也會(huì)造成非常大的影響，大黃酚轉(zhuǎn)移率的計(jì)算公式為大黃酚轉(zhuǎn)移率=A%*M*1000000/L，其中，A是大黃粉中大黃酚的質(zhì)量百分含量L是轉(zhuǎn)移液的體積；M是大黃粉的質(zhì)量。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法，以克服現(xiàn)有轉(zhuǎn)移大黃酚的方法中存在的轉(zhuǎn)移率低的問(wèn)題。為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是一種提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法，其特征在于，包括以下步驟(1)將重量百分比濃度為50% -95%乙醇溶液用堿調(diào)節(jié)pH值為9，得堿性乙醇溶液；(2)將過(guò)篩后的大黃粉加入到步驟(1)中的堿性乙醇溶液中，進(jìn)行間斷式攪拌；(3)過(guò)濾并倒出浸出液。在本發(fā)明的一優(yōu)選實(shí)施例中，所述堿為氫氧化鈉。在本發(fā)明的一優(yōu)選實(shí)施例中，所述篩為20目篩。在本發(fā)明的一優(yōu)選實(shí)施例中，所述間斷式是攪拌時(shí)間為100分鐘。本發(fā)明的提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法是在現(xiàn)有生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)上對(duì)大黃粉進(jìn)行過(guò)篩預(yù)處理，利用大黃酚的酸性，用堿性的醇溶液轉(zhuǎn)移大黃酚，提高了其轉(zhuǎn)移率。
具體實(shí)施例方式下面通過(guò)實(shí)施例的方式進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，并不因此將本發(fā)明限制在所述的實(shí)施例中。實(shí)施例1配制IOOOml重量百分比濃度為60%的乙醇溶液，加少許氫氧化鈉，使溶液pH = 9 ；稱(chēng)取6. 2g20目的大黃粉，將大黃粉倒入乙醇溶液中，攪拌30分鐘，開(kāi)始浸漬40小時(shí)，中途再攪拌二次，每次30分鐘。過(guò)濾并倒出浸出液，送QC檢驗(yàn)。檢驗(yàn)結(jié)果是大黃酚含量為 24.4ug/mlο實(shí)施例2配制IOOOml重量百分比濃度為95 %的乙醇溶液，加少許氫氧化鈉，使溶液pH = 11 ；稱(chēng)取6. 2g20目的大黃粉，將大黃粉倒入乙醇溶液中，攪拌30分鐘，開(kāi)始浸漬40小時(shí)，中途再攪拌二次，每次30分鐘。過(guò)濾并倒出浸出液，送QC檢驗(yàn)。檢驗(yàn)結(jié)果是大黃酚含量為 24.6ug/ml。實(shí)施例3配制IOOOml重量百分比濃度為50 %的乙醇溶液，加少許氫氧化鈉，使溶液pH = 8. 5 ；稱(chēng)取6. 2g20目的大黃粉，將大黃粉倒入乙醇溶液中，攪拌30分鐘，開(kāi)始浸漬40小時(shí)， 中途再攪拌二次，每次30分鐘。過(guò)濾并倒出浸出液，送QC檢驗(yàn)。檢驗(yàn)結(jié)果是大黃酚含量為 2ug/ml。對(duì)照例1配制IOOOml重量百分比濃度為50%的乙醇溶液，稱(chēng)取6. 2g20目的大黃粉，將大黃粉倒入乙醇溶液中，攪拌30分鐘，開(kāi)始浸漬40小時(shí)，中途再攪拌二次，每次30分鐘。過(guò)濾并倒出浸出液，送QC檢驗(yàn)。檢驗(yàn)結(jié)果是大黃酚含量為17ug/ml。對(duì)照例2配制IOOOml重量百分比濃度為60%的乙醇，稱(chēng)取6. 2g20目的大黃粉，將大黃粉倒入乙醇溶液中，攪拌30分鐘，放在40°C水浴中保有溫。開(kāi)始浸漬40小時(shí)，中途再攪拌二次，每次30分鐘。過(guò)濾并倒出浸出液，送QC檢驗(yàn)。檢驗(yàn)結(jié)果是大黃酚含量為20.8ug/ml。對(duì)照例4稱(chēng)取6.2g20目的大黃粉，將大黃粉倒入IOOOml水中，攪拌30分鐘，開(kāi)始浸漬40 小時(shí)，中途再攪拌二次，每次30分。過(guò)濾并倒出浸出液，送QC檢驗(yàn)。檢驗(yàn)結(jié)果是大黃酚含量為 5. 5ug/ml。表 權(quán)利要求
1.一種提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法，其特征在于，包括以下步驟(1)將重量百分比濃度為50%-95%乙醇溶液用堿調(diào)節(jié)PH值為9，得堿性乙醇溶液；(2)將過(guò)篩后的大黃粉加入到步驟(1)中的堿性乙醇溶液中，進(jìn)行間斷式攪拌；(3)過(guò)濾并倒出浸出液。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法，其特征在于，每升堿性乙醇的水溶液中加入大黃粉的重量為4-8克。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法，其特征在于，所述堿為氫氧化鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法，其特征在于，所述篩為20目篩。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法，其特征在于，所述間斷式是攪拌時(shí)間為100分鐘。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種提高大黃酚轉(zhuǎn)移率的方法，包括將過(guò)篩后的大黃粉在pH值為8.5-11的50-95％醇的水溶液進(jìn)行間斷式攪拌的步驟，該方法有效的提高了從大黃粉中轉(zhuǎn)移大黃酚的轉(zhuǎn)移率。
文檔編號(hào)A61P19/00GK102406631SQ20111038843
公開(kāi)日2012年4月11日 申請(qǐng)日期2011年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月29日
發(fā)明者張永, 錢(qián)正祥, 馬賢鵬 申請(qǐng)人:上海景峰制藥有限公司