專利名稱：一種甲磺酸萘莫司他組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種甲磺酸萘莫司他組合物，含有金屬離子鹽，賦形劑，pH調(diào)節(jié)劑以及其他藥學(xué)上可接受的輔料。
背景技術(shù)：
甲磺酸萘莫司他的化學(xué)名稱為4-胍基苯甲酸-6-脒基-2-萘酯-二甲磺酸鹽，分子式C19H17N5O2.2CH403S，分子量539.58，其結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種甲磺酸萘莫司他組合物，含有金屬離子鹽，賦形劑，PH調(diào)節(jié)劑以及其他藥學(xué)上可接受的輔料，所述金屬離子鹽的酸根離子為氯離子。
2.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于所述金屬離子鹽選自氯化鉀、氯化鎂、氯化鈣及氯化鋁中的一種或幾種。
3.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于其中甲磺酸萘莫司他與金屬鹽的質(zhì)量比為10:0.1 10:3，優(yōu)選為 10:0.1 10:2。
4.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于所述賦形劑選自甘露醇、葡萄糖、乳糖、右旋糖酐、可溶性淀粉、環(huán)糊精、纖維素中的一種或幾種。
5.權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于甲磺酸萘莫司他與賦形劑的質(zhì)量比為1:2 1:20，其優(yōu)選值為1:2 I =IO0
6.權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于pH調(diào)節(jié)劑為枸櫞酸、枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖體系、枸櫞酸-磷酸二氫鈉緩沖體系中的一種，當(dāng)該組合物為加入質(zhì)量比1:15 70的水時(shí)，其pH范圍為3.0 5.0。
7.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于藥學(xué)上可接受的輔料選自抗氧劑或金屬絡(luò)合劑。
8.權(quán)利要求7所述的組合物，其特征在于所述抗氧劑選自亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉中的一種或多種，所述絡(luò)合劑選自乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸二鈉鈣中一種或兩種。
9.權(quán)利要求廣8中任一項(xiàng)的組合物制備方法，包括如下步驟:將金屬離子鹽，賦形劑，以及其他藥學(xué)上可接受的輔料 溶解于適量注射用水中，然后加入處方量甲磺酸萘莫司他進(jìn)行溶解，PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH值后加注射用水至足量，加活性炭，濾過，除菌過濾，灌裝，冷凍干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種甲磺酸萘莫司他組合物，含有金屬離子鹽，賦形劑，pH調(diào)節(jié)劑以及其他藥學(xué)上可接受的輔料，所述金屬離子鹽選自氯化鉀、氯化鎂、氯化鈣及氯化鋁中的一種或幾種。本發(fā)明的處方組成能夠提高甲磺酸萘莫司他的藥品質(zhì)量，提高藥物的穩(wěn)定性，以及藥物療效。
文檔編號(hào)A61K9/19GK103156836SQ20111040495
公開日2013年6月19日 申請(qǐng)日期2011年12月8日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月8日
發(fā)明者李新杰, 霍立茹, 丁南南 申請(qǐng)人:南京長(zhǎng)澳醫(yī)藥科技有限公司