專利名稱:苦木生物堿作為stat3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于醫(yī)藥應(yīng)用領(lǐng)域,涉及一種苦木生物堿的醫(yī)藥用途,尤其涉及苦木生物堿作為STAT3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用。
背景技術(shù):
苦木(Picrasma quassioides)植物具有較高的藥用價(jià)值,經(jīng)炮制或提取的有效成分可以用于輔助治療包括腫瘤在內(nèi)的多種疾病。Dehydrocrenatidine (化學(xué)名稱為1 -乙烯基-4,8 -二甲氧基-9Η-β -咔啉,英文名稱為l-Ethenyl-4, 8-dimethoxy-9H-3 -carboline ;CAS No65236_62_6,縮寫為DHCD)是從苦木中提取的一種生物堿,分子式為 C15H14N2O2,分子量254. 3,其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.苦木生物堿作為STAT3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用;所述苦木生物堿的結(jié)構(gòu)式為
2.如權(quán)利要求1所述苦木生物堿作為STAT3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用,其特征在于 用于抑制具有持續(xù)活化STAT3腫瘤細(xì)胞內(nèi)的STAT3活性。
3.如權(quán)利要求2所述苦木生物堿作為STAT3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用,其特征在于 所述具有持續(xù)活化STAT3腫瘤細(xì)胞為前列腺癌細(xì)胞、肺癌細(xì)胞、結(jié)腸癌細(xì)胞、宮頸癌細(xì)胞、 乳腺癌細(xì)胞。
4.如權(quán)利要求1所述苦木生物堿作為STAT3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用,其特征在于 用于抑制由于細(xì)胞因子激活引起的STAT3活化信號(hào)。
5.如權(quán)利要求4所述苦木生物堿作為STAT3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用,其特征在于 所述由于細(xì)胞因子激活引起的STAT3活化信號(hào)為白細(xì)胞介素6。
6.如權(quán)利要求1所述苦木生物堿作為STAT3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用,其特征在于 以苦木生物堿為活性成分,采用藥劑學(xué)上可接受的工藝和輔料,制備成各種劑型的抗腫瘤藥物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種苦木生物堿的醫(yī)藥新用途——苦木生物堿作為STAT3信號(hào)特異性抑制劑的應(yīng)用。細(xì)胞模型篩選實(shí)驗(yàn)和Western-Blot檢測(cè)實(shí)驗(yàn)證明,苦木生物堿具有良好的STAT3抑制活性,并且能有效抑制STAT3所調(diào)控的相關(guān)基因的表達(dá),從而可以有效抑制STAT3信號(hào)依賴的腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng),因此,以苦木生物堿為活性成分,用于制備基于STAT3為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物以苦木生物堿為活性成分,采用藥劑學(xué)上可接受的工藝和輔料,制備成各種劑型的抗腫瘤藥物,如各種口服制劑和注射劑等。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102526041SQ201110454998
公開日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2011年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月31日
發(fā)明者杜宇平, 楊金波, 王勤, 陳星 申請(qǐng)人:蘭州大學(xué)