專利名稱：纖維肌痛綜合征的治療劑或預防劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及纖維肌痛綜合征的治療劑或預防劑。
背景技術(shù)：
纖維肌痛綜合征主訴全身的彌漫性疼痛或疲勞感，是具有特征性的壓痛點作為客觀癥狀的疾病，大多情況下呈現(xiàn)睡眠障礙、焦慮感、抑郁或焦燥感等的心身病的癥狀，或者尿頻、過敏性腸道綜合癥、痛經(jīng)、干燥綜合征等的相關(guān)障礙。已知若纖維肌痛綜合征的癥狀進展，則患者對于微小刺激也會感到劇痛，因此，日常生活變得困難，生活質(zhì)量顯著下降。目前日本國內(nèi)的纖維肌痛綜合征診斷是參考1990年發(fā)表的美國類風濕學會的分類基準進行的(非專利文獻I)。纖維肌痛綜合征的發(fā)病機理尚未明確，由于并不伴有炎癥或神經(jīng)損傷，因此，認為其發(fā)病機理與機體受損傷而引起的傷害感受性疼痛、或者神經(jīng)系統(tǒng) 的暫時性損傷或其功能異常導致的、或者由此引起的神經(jīng)源性疼痛不同。作為纖維肌痛綜合征治療藥物，鈣通道阻滯藥普加巴林和具有5 -羥色胺·去甲腎上腺素再攝取抑制(SNRI)作用的抗抑郁藥度洛西丁和米那普倫得到了美國食品藥品管理局的批準，還有非留體性抗炎癥藥對于纖維肌痛綜合征的治療有效而使用的例子(非專利文獻2) ο但是，對于患者來說，作為纖維肌痛綜合征治療藥而得到批準的普加巴林或度洛西丁的鎮(zhèn)痛作用可能較弱，目前的現(xiàn)狀是患者間藥效的個體差異較大，而對于非留體性抗炎癥藥布洛芬或萘普生，有報道稱，其在纖維肌痛綜合征的治療中未顯示統(tǒng)計學上有意義的鎮(zhèn)痛作用(非專利文獻3)。因此，人們迫切希望發(fā)現(xiàn)對于源自各種機理的疼痛均具有強的鎮(zhèn)痛作用、對于廣范圍的纖維肌痛綜合征患者有效的新型藥物。而關(guān)于吡唑衍生物(專利文獻I)或者在與吡唑環(huán)鍵合的芳環(huán)上具有磺?；南率降沫h(huán)己烷衍生物(專利文獻2)，公開了其對于傷害感受性疼痛或神經(jīng)源性疼痛的治療效果，但并未公開、也未暗示作為對纖維肌痛綜合征這樣的特殊疾病的藥物的應用。[化I]
權(quán)利要求
1.纖維肌痛綜合征的治療劑或預防劑，其含有通式(I)所示的環(huán)己烷衍生物或其藥理學可接受的鹽或者其前藥作為有效成分
2.權(quán)利要求I的治療劑或預防劑，其中，R1和R2各自獨立，為三氟甲基、甲基或甲氧基。
3.權(quán)利要求I或2的治療劑或預防劑，其中，R3為氫原子。
4.權(quán)利要求1-3中任一項的治療劑或預防劑，其中，R4為羥基甲基或羥基。
5.權(quán)利要求1-4中任一項的治療劑或預防劑，其中，R5和R6各自獨立，為氫原子、氟原子、三氟甲基、羧基、甲氧基、羥基或乙?；趸?，或者其可以一起形成氧代基。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于提供對傷害感受性疼痛和神經(jīng)源性疼痛兩者均具有鎮(zhèn)痛效果、對于纖維肌痛綜合征的治療有效的治療劑或預防劑。本發(fā)明提供纖維肌痛綜合征的治療劑或預防劑，其含有下式為代表的環(huán)己烷衍生物或其藥理學可接受的鹽或者其前藥作為有效成分。
文檔編號A61P25/04GK102822148SQ20118001696
公開日2012年12月12日 申請日期2011年3月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月31日
發(fā)明者C.吉田, 中尾薰 申請人:東麗株式會社