專利名稱：含氮雜芳基化合物的制作方法
權(quán)利要求
1.如式一的化合物其中
2. 一種式(I)的化合物
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2所述的化合物或其藥用鹽，其中R2和R3是氫。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥用鹽，其中R4是3-氟-苯基、 4_氣-苯基、批唳_3_基、5_氣-批唳-3-基、喃唳-5-基或批嚷-2—基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥用鹽，其中
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物或其藥用鹽，其中R10是甲基、乙基、環(huán)丙基甲基、2_甲氧基-乙基、2, 2, 2- 二氣-乙基、3, 3, 3- 二氣-丙基、苯基或吡啶-2-基；Rn是甲基、乙基、異丙基、異丁基、環(huán)丙基甲基、氧雜環(huán)丁烷-2-基甲基、四氫呋喃-2-基甲基、四氫!咲喃_3-基甲基、2_甲氧基-乙基、2-輕基_乙基、2, 2, 2- 二氣-乙基、3, 3, 3- 二氟-丙基或四氫呋喃-3-基。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥用鹽，其中R1是鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)燒氧基、低級(jí)輕燒基、低級(jí)燒氧基_低級(jí)燒基、_C (O)-低級(jí)燒基、-O-低級(jí)齒代燒基、環(huán)燒基、雜環(huán)基或氨基，并且其中所述雜環(huán)基任選地被低級(jí)烷基取代，并且其中所述氨基被獨(dú)立地選自由低級(jí)烷基和低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基組成的組的I或2個(gè)取代基取代。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物或其藥用鹽，其中R1是氯、甲基、I-羥基-乙基、I-羥基-I-甲基-乙基、異丙基、異丁基、叔丁基、甲氧基甲基、甲氧基、2, 2, 2- 二氣-乙氧基、乙酰基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)己基、四氫呋喃-2-基、四氫呋喃-3-基、氮雜環(huán)丁烷-I-基、吡咯烷-I-基、嗎啉-4-基、4-甲基-哌嗪-I-基、乙基-甲基-氨基或2-甲氧基-乙基氨基。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥用鹽，其中R5和R6獨(dú)立地是氧、低級(jí)燒基、低級(jí)輕燒基、低級(jí)燒氧基、低級(jí)齒代燒基、低級(jí)燒氧基_低級(jí)烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中所述低級(jí)烷基任選地被二甲基氨基或雜環(huán)基取代，并且其中所述低級(jí)齒代烷基任選地被羥基取代，并且其中所述環(huán)烷基任選地被羥基取代，并且其中所述雜環(huán)基任選地被低級(jí)烷基或-C (O)-低級(jí)烷氧基取代，或R5和R6，與它們連接的氮原子一起，形成氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪、異噁唑烷或2-氧雜-6-氮雜-螺[3. 3]庚烷環(huán)，其中每個(gè)所述氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪、異噁唑烷或2-氧雜-6-氮雜-螺[3. 3]庚烷環(huán)任選地被獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組的I或2個(gè)取代基取代輕基、齒素、低級(jí)燒基、低級(jí)輕燒基、低級(jí)燒氧基、氧代和氣基，并且其中所述氨基被2個(gè)低級(jí)烷基取代。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的化合物或其藥用鹽，其中R5和R6獨(dú)立地是氫、甲基、四氫呋喃-2-基-甲基、乙基、2-甲氧基-I-甲基-乙基、2-羥基_乙基、2_氣-乙基、2_輕基-I, I-二甲基-乙基、2, 2_ 二氣-乙基、2, 2, 2- 二氣_乙基、2.2.2-二氣-I-甲基-乙基、2- _■甲基氣基_乙基、丙基、異丙基、2, 3- _■輕基_丙基、3-輕基-丙基、2-輕基-2_甲基-丙基、3-輕基-2_甲基-丙基、3-輕基-2, 2- _■甲基-丙基、2.2-_■氣-丙基、3, 3, 3- 二氣~2~輕基-丙基、2_甲氧基-2-甲基-丙基、丁基、異丁基、 3-羥基-3-甲基-丁基、甲氧基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、2-羥基-環(huán)戊基、環(huán)己基、氧雜環(huán)丁烷-3-基、3-甲基-氧雜環(huán)丁烷-3-基、四氫呋喃-3-基、四氫吡喃-4-基、I-甲基-氮雜環(huán)丁燒_3_基、批略燒-3-基、I-甲基-批略燒_3_基、I-(叔丁氧基擬基)批略燒-3-基、I-甲基-哌啶-3-基或I-甲基-哌啶-4-基，或R5和R6，與它們連接的氮原子一起，形成選自由下列各項(xiàng)組成的組的任選取代的雜環(huán)基或螺_雜環(huán)基環(huán)氮雜環(huán)丁烷-I-基、3-羥基-氮雜環(huán)丁烷-I-基、3-氟-氮雜環(huán)丁燒-I-基、3, 3- 二氟_氮雜環(huán)丁燒_1-基、卩比咯燒-I-基、2-甲基-卩比咯燒-I-基、3-輕基_吡咯烷-I-基、3-甲氧基-吡咯烷-I-基、2-羥基甲基-吡咯烷-I-基、3- 二甲基氨基_卩比略燒_1_基、2, 5_ 二甲基-卩比略燒-I-基、2, 2_ 二甲基-卩比略燒-I-基、3, 3_ 二甲基_吡咯烷-I-基、3，3- 二氟-吡咯烷-I-基、哌啶-I-基、2-甲基-哌啶-I-基、異噁唑烷-2-基、嗎啉-4-基、3-氧代-哌嗪-I-基和2-氧雜-6-氮雜-螺[3. 3]庚-6-基。
11.根據(jù)權(quán)利要求ι- ο中任一項(xiàng)所述的化合物，其選自由下列各項(xiàng)組成的組6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(3-二甲基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(3-氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-二甲基氨基甲?；?I-(2-甲氧基-乙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[5-二甲基氨基甲?；?I-(2-甲氧基-乙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3- 二甲基氨基甲酰基-I- (2，2，2-三氟-乙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-甲基氨基甲?；?I-(2，2，2-三氟-乙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-甲基氨基甲?；?I-(3，3，3-三氟_丙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[5-甲基氨基甲酰基-I-(3，3，3-三氟_丙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[I-(2-甲氧基-乙基)-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(I-環(huán)丙基甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(I-環(huán)丙基甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[I-甲基-3-(嗎啉-4-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-(環(huán)丙基-甲基-氨基甲酰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[I-甲基-3-(哌啶-I-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-(環(huán)己基-甲基-氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[I-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-(環(huán)戊基-甲基-氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-(異丙基-甲基-氨基甲酰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[I-甲基-3-(吡咯烷-I-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(3-甲基氨基甲?；?I-苯基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-甲氧基甲基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[I-(2-甲氧基-乙基)-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-N-[I-甲基-3- (2-甲基-吡咯烷-I-羰基)-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，N-(3-環(huán)己基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-6_環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，N- [3-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]-6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-(3-環(huán)丙基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (3，3- 二甲基-吡咯烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，N-(3-環(huán)丁基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-6_環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，N-(3-環(huán)戊基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-6_環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (2，5- 二甲基-吡咯烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[3-(3，3- 二氟-吡咯烷-I-羰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]_3_(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (3- 二甲基氨基-吡咯烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-{3-[(3-羥基-丙基)_甲基-氨基甲酰基]-1_甲基-IH-吡唑-4-基} -3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (2-羥基-乙基氨基甲?；?-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-{3-[(2-羥基-乙基)_甲基-氨基甲酰基]-1_甲基-IH-吡唑-4-基} -3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[3-(2-甲氧基-I-甲基-乙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (2，3- 二羥基-丙基氨基甲?；?-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[3-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (3-羥基-吡咯烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[3-(2-羥基-I-甲基-乙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- {3- [ (2，3- 二羥基-丙基)-甲基-氨基甲?；鵠-I-甲基-IH-吡唑-4-基} -3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[3-(5-羥基-3，6- 二氫-2H-吡嗪-I-羰基)_1_甲基-IH-吡唑-4-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[3- (3-甲氧基-吡咯烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (2-羥基甲基-吡咯烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (3-羥基-氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[l-甲基-3-(2-氧雜-6-氮雜-螺[3. 3]庚烷-6-羰基)_1Η_吡唑-4-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [3- (2，2- 二甲基-吡咯烷-I-羰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(4-甲基氨基甲?；?[I，2，3]噻二唑-5-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(4-甲基氨基甲?；?2-苯基-噻唑-5-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(4-甲基氨基甲?；?2-吡啶-2-基-噻唑-5-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(3- 二甲基氨基甲?；?I-吡啶-2-基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，2_異丙基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，2-環(huán)丙基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，2-叔丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)_嘧啶-4-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，2_異丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，2-環(huán)己基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(3-環(huán)丙基氨基甲?；?噻吩_2_基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-(嗎啉-4-羰基)-噻吩-2-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[5-異丙基-3-(嗎啉-4-羰基)-噻吩_2_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-N- (3- (2-羥基-2-甲基丙基氨基甲?；?-I-甲基-IH-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，N-(I-甲基_3-(甲基氨基甲酰基)-1Η-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-6-(四氫呋喃-2-基)吡嗪-2-甲酰胺，N-(I-甲基_3-(甲基氨基甲酰基)-IH-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-6-(四氫呋喃-3-基)吡嗪-2-甲酰胺，N-(I-甲基_3-(甲基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-6-(四氫呋喃-2-基)吡啶甲酰胺，6_異丁基-N- (I-甲基-3-(甲基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6-環(huán)丙基-N-(I-乙基-3-(甲基氨基甲酰基)-IH-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6-環(huán)丙基-N-(l-乙基-3-((四氫呋喃-2-基)甲基氨基甲?；?-1Η-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6-環(huán)丙基-N-(l-甲基-3-((四氫呋喃-2-基)甲基氨基甲酰基)-1Η-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6-環(huán)丙基-Ν-(3-((2-羥基-2-甲基丙基)(甲基)氨基甲酰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，N-(3-(2-羥基-2-甲基丙基氨基甲?；?-I-甲基-IH-吡唑-4-基)-2-甲基_5_(嘧啶-5-基氨基)嘧啶-4-甲酰胺，6- (I-羥基-乙基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，2-(2-甲氧基-乙基氨基)-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，3-(嘧啶_5-基氨基)-6-(四氫呋喃-3-基)-吡啶-2-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-甲基-4-甲基氨基甲?；?噻唑-5-基)-酰胺，6_異丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-乙基-5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-乙基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-1_異丁基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(氧雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(3-甲基-氧雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-異丁基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-1_異丙基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，106-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸(I-異丙基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[5-(3-羥基-3-甲基-丁基氨基甲酰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(四氫呋喃-3-基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[5-(3-羥基-2，2- 二甲基-丙基氨基甲?；?-I-甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5- (3，3- 二氟-氮雜環(huán)丁烷_(kāi)1_羰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(2，2，2-三氟-乙基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2，2_ 二氟-乙基氨基甲酰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(3，3，3-三氟-2-羥基_丙基氨基甲酰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-(2-甲氧基-乙基)-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[5-(3-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-甲氧基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-1，I- 二甲基-乙基氨基甲酰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{5-[(2-羥基-2-甲基-丙基)_甲基_氨基甲?；鵠-I-甲基-IH-吡唑-4-基}-酰胺，2_叔丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(吡咯烷-I-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-二甲基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，3-(嘧啶_5-基氨基)-6-(四氫呋喃-3-基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)_酰胺，2_異丙基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-5-(四氫呋喃-2-基)-吡嗪-2-甲酸[5- (2-氟-乙基氨基甲酰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3-環(huán)丙基氨基甲酰基-異噁唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(2，2，2-三氟-I-甲基_乙基氨基甲酰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5- (2，2- 二氟-丙基氨基甲酰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6_氯-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-異丁基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(哌啶-I-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-二甲基氨基甲酰基-I-乙基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-乙基-5-(嗎啉-4-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-氟-乙基氨基甲?；?-I-甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-I-(3，3，3-三氟-丙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-甲基氨基甲酰基-I-(3，3，3-三氟_丙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(3_氟-氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-I- (2，2，2-三氟-乙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-甲基氨基甲?；?I-(2，2，2-三氟-乙基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(嗎啉-4-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-乙?；?3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3-乙基氨基甲酰基-4，5，6，7-四氫_苯并[b]噻吩_2_基)-酰胺，2_異丙基-5-(吡啶-3-基氨基)_嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)_酰胺，6-(I-羥基-乙基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，5-(3-氟-苯基氨基)-2-異丙基-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-甲氧基甲基_3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，5_(5-氟-吡啶-3-基氨基)-2-異丙基-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，5-(4-氟-苯基氨基)-2-異丙基-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，2-環(huán)丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-乙基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(吡嗪-2-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-乙基-5-乙基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-乙基-5-異丁基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(乙基-甲基-氨基甲酰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(吡啶-3-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-二丙基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5- (丁基-甲基-氨基甲酰基)-I-甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{5-[(2-羥基-乙基)-甲基-氨基甲?；鵠-I-甲基-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(異丙基-甲基-氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-二乙基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基_5-(甲基-丙基-氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{5-[乙基-(2-羥基-乙基)-氨基甲?；鵠-I-甲基-IH-吡唑-4-基}_酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸{I-甲基_5-[甲基_(四氫吡喃-4-基)_氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{I-甲基-5-[(四氫呋喃-2-基甲基)-氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{I-乙基_5-[(四氫呋喃-2-基甲基)-氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(吡啶-3-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(2-甲基-哌啶-I-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，3- [ (4- {[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} -2-甲基-2H-吡唑-3-羰基)_氨基]_吡咯烷-I-甲酸叔丁酯，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{I-甲基-5-[甲基-(2，2，2-三氟-乙基)-氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(環(huán)丙基-甲基-氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5- (2-甲基-吡咯烷-I-羰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基_5-(甲基-氧雜環(huán)丁烷-3-基-氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(I-甲基-哌啶-3-基氨基甲酰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(I-甲基-哌啶-4-基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-甲基氨基甲?；?1-(四氫呋喃-2-基甲基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-I-(四氫呋喃-2-基甲基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{5-[(2-氟-乙基)-甲基-氨基甲?；鵠-I-甲基-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{I-甲基_5-[甲基-(I-甲基-吡咯烷-3-基)_氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-甲基氨基甲酰基-1-(四氫呋喃-3-基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(吡咯烷-3-基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-{[(S)-l-(四氫呋喃-2-基)甲基]-氨基甲?；鶀-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-{[(R)-l-(四氫呋喃-2-基)甲基]_氨基甲酰基}-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸{I-甲基-5-[甲基-(四氫呋喃-2-基甲基)-氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-甲氧基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-(2-羥基-乙基)-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基]-酰胺，3-(嘧啶-5-基氨基)-6- (R)-四氫呋喃-3-基-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，3-(嘧啶-5-基氨基)-6-⑶-四氫呋喃-3-基-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸{I-甲基-5-[⑶-(四氫呋喃-3-基) 氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸{I-甲基-5- [ (R)-(四氫呋喃-3-基) 氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-甲基氨基甲?；?I-氧雜環(huán)丁烷-2-基甲基-IH-吡唑-4-基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-I-氧雜環(huán)丁烷-2-基甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-甲基氨基甲?；?I-(四氫呋喃-3-基甲基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-I-(四氫呋喃-3-基甲基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，3-(嘧啶-5-基氨基)-6-吡咯烷-I-基-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-嗎啉-4-基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6_氮雜環(huán)丁烷-I-基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-(乙基-甲基-氨基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-二甲基氨基-乙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，2-環(huán)丙基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(I-甲基-氮雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲酰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，2_異丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)_酰胺，4-甲基-5'_(嘧啶-5-基氨基)-3，4，5，6_四氫-2H-[1，2']聯(lián)吡嗪-6'-甲酸 (I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(甲氧基-甲基-氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(異噁唑烷-2-羰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5- (2-羥基-環(huán)戊基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，5-(嘧啶-5-基氨基)-2-(2，2，2-三氟-乙氧基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，3-(嘧啶-5-基氨基)-6-(2，2，2-三氟-乙氧基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，2-(I-羥基-I-甲基-乙基)-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，和6-(I-羥基-I-甲基-乙基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)_酰胺，或其藥用鹽。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)所述的化合物，其選自由下列各項(xiàng)組成的組6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[I- (2-甲氧基-乙基)-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-N-[3-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，2_異丙基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，2_異丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-3-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[3-(嗎啉-4-羰基)-噻吩-2-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-N- (3- (2-羥基-2-甲基丙基氨基甲?；?-I-甲基-IH-吡唑-4-基)_3_ (嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6_異丁基-N- (I-甲基-3-(甲基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6_異丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(3-甲基-氧雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲?；?-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(2，2_ 二氟-乙基氨基甲?；?-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，2_叔丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，3-(嘧啶-5-基氨基)-6-(四氫呋喃-3-基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，2_異丙基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，2_異丙基-5-(吡啶-3-基氨基)-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，5_(5-氟-吡啶-3-基氨基)-2-異丙基-嘧啶-4-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-乙基氨基甲?；?I-甲基-IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(乙基-甲基-氨基甲?；?-I-甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，3-(嘧啶-5-基氨基)-6- (R)-四氫呋喃-3-基-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，3-(嘧啶-5-基氨基)-6-⑶-四氫呋喃-3-基-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸{I-甲基-5-[⑶-(四氫呋喃-3-基) 氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸{I-甲基-5- [ (R)-(四氫呋喃-3-基) 氨基甲?；鵠-IH-吡唑-4-基}_酰胺，6-嗎啉-4-基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲?；?IH-吡唑-4-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[I-甲基-5-(I-甲基-氮雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲酰基)-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-(異噁唑烷-2-羰基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5- (2-羥基-環(huán)戊基氨基甲酰17基)-1_甲基-IH-吡唑-4-基]-酰胺，和6-(I-羥基-I-甲基-乙基)-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸(I-甲基-5-甲基氨基甲酰基-IH-吡唑-4-基)_酰胺，或其藥用鹽。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥用鹽，其中
14.根據(jù)權(quán)利要求1-4和13中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥用鹽，其中R1是低級(jí)烷基或環(huán)燒基。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的化合物或其藥用鹽，其中R1是異丙基、異丁基、叔丁基或環(huán)丙基。
16.根據(jù)權(quán)利要求1-4和13-15中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥用鹽，其中R5和R6獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)羥烷基、低級(jí)齒代烷基、低級(jí)烷氧基_低級(jí)烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中所述低級(jí)烷基任選地被雜環(huán)基取代，并且其中所述雜環(huán)基任選地被低級(jí)燒基取代，或R5和R6，與它們連接的氮原子一起，形成氮雜環(huán)丁烷，吡咯烷，哌啶，哌嗪或2-氧雜-6-氮雜-螺[3. 3]庚烷環(huán)，其中每個(gè)所述氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌嗪或2-氧雜-6-氮雜_螺[3. 3]庚烷環(huán)任選地被獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組的I或2個(gè)取代基取代羥基、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)羥烷基、低級(jí)烷氧基、氧代和氨基，并且其中所述氨基被2個(gè)低級(jí)燒基取代。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的化合物或其藥用鹽，其中R5和R6獨(dú)立地是氫、甲基、四氫呋喃-2-基-甲基、乙基、2-羥基-I-甲基-乙基、2-羥基-I, I-_■甲基_乙基、2_甲氧基乙基、2-甲氧基_1_甲基-乙基、2-輕基-乙基、2-異丙氧基_乙基、2, 2,2,- 二氣-乙基、異丙基、2, 3- _■輕基-丙基、3-輕基_丙基、2-輕基-cI-甲基-丙基、2-甲氧基-2-甲基-丙基、3-甲氧基-2，2-二甲基-丙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫呋喃-3-基、氧雜環(huán)丁烷-3-基、3-甲基-氧雜環(huán)丁烷-3-基或四氫吡喃-4-基，或R5和R6，與它們連接的氮原子一起，形成選自由下列各項(xiàng)組成的組的任選取代的雜環(huán)基或螺_雜環(huán)基環(huán)氮雜環(huán)丁烷-I-基、3-羥基-氮雜環(huán)丁烷-I-基、3，3- 二氟-氮雜環(huán)丁烷-I-基、吡咯烷-I-基、2-甲基-吡咯烷-I-基、3-羥基-吡咯烷-I-基、3-甲氧基-吡咯烷-I-基、2-羥基甲基-吡咯烷-I-基、3- 二甲基氨基-吡咯烷-I-基、2，5- 二甲基-吡略燒_1_基、2, 2_ 二甲基-卩比略燒-I-基、3, 3_ 二甲基-卩比略燒-I-基、3, 3- 二氣_卩比略烷-I-基、哌啶-I-基、2-甲基-哌啶-I-基、3-氧代-哌嗪-I-基、3-甲基-嗎啉-4-基和2-氧雜-6-氮雜-螺[3. 3]庚-6-基。
18.根據(jù)權(quán)利要求1-4和13-17中任一項(xiàng)所述的化合物，其選自由下列各項(xiàng)組成的組6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸[4-(吡咯烷-I-羰基)_吡唳_3_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(4- 二甲基氨基甲?；?吡唳_3_基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(4-甲基氨基甲?；鵢吡啶-3-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲酸(2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-N- [4- (3- 二甲基氨基-吡咯烷-I-羰基)-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (2-甲基-吡咯烷- I-羰基)-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[4-(3，3- 二氟-吡咯烷-I-羰基)_吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- (4-環(huán)丙基氨基甲?；鵢吡啶-3-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，N- (4-環(huán)丁基氨基甲?；鵢吡啶-3-基)-6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[4-(2，5- 二甲基-吡咯烷-I-羰基)_吡啶-3-基]_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (5-羥基-3，6- 二氫-2H-吡嗪_1_羰基)_吡啶_3_基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，N- (4-環(huán)戊基氨基甲?；?吡啶-3-基)-6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[4- (3-甲氧基-吡咯烷-I-羰基)-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[4-(3，3- 二甲基-吡咯烷-I-羰基)_吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (2-羥基-I-甲基-乙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，N-[4-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)_吡啶-3-基]-6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (2-羥基-乙基氨基甲酰基)-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (2，3- 二羥基-丙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- {4- [ (3-羥基-丙基)_甲基-氨基甲?；鵠-吡啶-3-基} -3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[4-(2-甲氧基-I-甲基-乙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- {4- [ (2-羥基-乙基)-甲基-氨基甲?；鵠-吡啶-3-基} -3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，N- (4-環(huán)己基氨基甲?；鵢吡啶-3-基)-6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (3，3- 二氟-氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[4-(2-羥基甲基-吡咯烷-I-羰基)_吡啶-3-基]_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，7-{[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-羰基]-氨基} -2-苯基-咪唑并[I，2-a]吡啶-6-甲酸甲基酰胺，6-環(huán)丙基-N- [4- (3-羥基-氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[4-(2，2- 二甲基-吡咯烷-I-羰基)_吡啶-3-基]_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- {4-[(2,3- 二羥基-丙基)_甲基-氨基甲酰基]_吡啶-3-基} -3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (3-羥基-吡咯烷-I-羰基)-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (2-氧雜-6-氮雜-螺[3. 3]庚烷-6-羰基)-吡啶-3-基]_3_ (嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，2-異丙基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸[4- (2--羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，2-叔丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸[4- (2--羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，2-(2-叔丁基_5-(嘧啶-5-基氨基)嘧啶-4-甲酰胺基)-N4，N4- 二乙基-NI-甲基對(duì)苯二甲酰胺，5- {[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} _嘧啶-4-甲酸(2-羥基-2-甲基-丙基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(2_異丙氧基-乙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(四氫呋喃-3-基氨基甲?；?-吡唳_3_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{4-[(四氫呋喃-2-基甲基)-氨基甲?；鵠-吡啶-3-基}_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[4-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[4-(氧雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4，5-二氟-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[4-(2-甲氧基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)_吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(3-甲氧基-2，2-二甲基-丙基氨基甲酰基)-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-N-(2-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基甲?；?吡啶-3-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，5-(6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺基)-N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基嘧啶-4-甲酰胺，6-環(huán)丙基-N-(3- (2-羥基-2-甲基丙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(3-甲基-氧雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-酰胺，5_(6_環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺基)-N-(2-羥基-2-甲基丙基)-N-甲基嘧啶-4-甲酰胺，6-環(huán)丙基-N-(2-((2-羥基-2-甲基丙基)(甲基)氨基甲?；?吡啶-3-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(4-甲基氨基甲?；鵢吡啶-3-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(2-羥基-I，I-二甲基-乙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-甲基氨基甲?；?吡啶-3-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2- 二甲基氨基甲?；?吡唳_3_基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(6-環(huán)丙基-2-甲基氨基甲?；?吡啶-3-基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[6-環(huán)丙基-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-甲基氨基甲?；鵢6-(四氫呋喃-2-基)-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-6-(四氫呋喃-2-基)-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(6-乙基-2-甲基氨基甲?；?吡啶-3-基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[6-乙基-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(6-甲基-2-甲基氨基甲?；?吡唳_3_基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-6-甲基-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3-甲氧基-2-甲基氨基甲酰基-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)_吡唳_3_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(哌啶-I-羰基)-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3-氯-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(吡咯烷-I-羰基)_吡唳_3_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(乙基-甲基-氨基甲酰基)-吡啶-3-基]-酰胺，225-{[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} _嘧啶-4-甲酸乙基-甲基_酰胺，5-{[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} _嘧啶-4-甲酸二甲基酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-二甲基氨基甲?；?3-甲氧基-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-4-異丙基-苯基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(4-異丙基-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(6-甲氧基甲基-2-甲基氨基甲?；?吡啶-3-基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_6_甲氧基甲基_吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[4-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)_嘧唳_5_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(哌啶-I-羰基)-嘧啶-5-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-4- (2-甲氧基-乙氧基)_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4- (2-甲氧基-乙氧基)-2-甲基氨基甲?；?苯基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(2-羥基-乙氧基)-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(2-羥基-乙氧基)-2-甲基氨基甲酰基-苯基]-酰胺，5-{[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} _嘧啶-4-甲酸甲基酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-(吡咯烷-I-羰基)_嘧唳_5_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-乙基氨基甲?；?吡啶-3-基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-異丙基氨基甲?；?吡唳_3_基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3-甲基-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(4-甲氧基-2-甲基氨基甲酰基-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{2-[甲基_(四氫吡喃-4-基)-氨基甲酰基]-吡啶-3-基} _酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{2-[甲基-(2，2，2-三氟-乙基)-氨基甲酰基]-吡啶-3-基}-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(環(huán)丙基-甲基-氨基甲?；?_吡唳_3_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-甲基-吡咯烷-I-羰基)_吡唳_3_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-甲基-哌啶-I-羰基)_吡唳_3_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(3_甲基-嗎啉-4-羰基)-吡唳_3_基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(6-氯-4-甲基氨基甲?；?吡啶-3-基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[6-氯-4-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(4-氰基-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4-氰基-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3，4- 二甲基-2-甲基氨基甲酰基-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(6-環(huán)丙基-2- 二甲基氨基甲?；鵢吡唳_3_基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-二甲基氨基甲?；?6-甲基-吡唳_3_基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{2-[(2-羥基-乙基)-甲基-氨基甲酰基]-吡啶-3-基}_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸{2-[乙基-(2-羥基-乙基)-氨基甲?；鵠-吡啶-3-基}_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2- (2-羥基-乙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-6-環(huán)丙基-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-I，I-二甲基-乙基氨基甲酰基)-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(4-乙?；被?2-甲基氨基甲?；鵢苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[2-(3-甲基-氧雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸{2_[甲基_(四氫呋喃-2-基甲基)_氨基甲酰基]_吡啶-3-基} _酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[2-(氧雜環(huán)丁烷-3-基氨基甲酰基)-吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-6_甲基-吡啶-3-基]-酰胺，5-{[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} -2-甲基-嘧啶-4-甲酸(2-羥基-2-甲基-丙基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-二甲基氨基甲?；鵢4，5- 二氟-苯基)_酰胺，5-{[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} -2-甲基-嘧啶-4-甲酸甲基酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(4，5-二氟-2-甲基氨基甲酰基-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-氟-6-甲基氨基甲酰基-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)_4，5- 二氟_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(5-氟-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-氟-6-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2- 二甲基氨基甲酰基-5-氟-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)_4_三氟甲基-苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-甲基氨基甲?；?4-三氟甲基-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸(2- 二甲基氨基甲?；?4-氟-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3，5- 二氟-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2- 二甲基氨基甲酰基_3，5- 二氟-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[5-氟-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-5-氟-苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸(2- 二甲基氨基甲酰基-6-氟-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-4-氟-苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[4-氟-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3-氟-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸(2- 二甲基氨基甲?；?3-氟-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)-3-氟-苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[3-氟-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(4-氟-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2- 二甲基氨基甲?；鵢3，4- 二氟-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(3，4- 二氟-2-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[3，4-二氟-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)_3，4- 二氟_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[6-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)_2，3- 二氟_苯基]_酰胺，3-(4- {[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} -3-甲基氨基甲酰基-苯基)-丙酸乙酯，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2-甲基氨基甲?；?4-甲基氨基甲?；籽趸?苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(氮雜環(huán)丁烷-I-羰基)_3，5- 二氟_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[3，5-二氟-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(6- 二甲基氨基甲?；?2，3- 二氟-苯基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2，3-二氟-6-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(2，3-二氟-6-甲基氨基甲?；?苯基)_酰胺，3-(4- {[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} -3-甲基氨基甲?；鵢苯基)_丙酸，2-異丙基_5-(嘧啶-5-基氨基)_嘧啶-4-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)_吡啶-3-基]-酰胺，2-叔丁基_5-(嘧啶-5-基氨基)_嘧啶-4-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，2_異丁基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)_吡啶-3-基]-酰胺，和6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4- (2-羥基-2-甲基-丙氧基)-2-甲基氨基甲?；?苯基]_酰胺，或其藥用鹽。
19.根據(jù)權(quán)利要求1-4和13-17中任一項(xiàng)所述的化合物，其選自由下列各項(xiàng)組成的組 6-環(huán)丙基-N- (4-環(huán)丙基氨基甲?；?卩比啶-3-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N- [4- (2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡啶-2-甲亞胺酸，6-環(huán)丙基-N-[4-(2-甲氧基-I-甲基-乙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡啶-2-甲亞胺酸，5-{[6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-羰基]-氨基} _嘧啶-4-甲酸(2-羥基-2-甲基-丙基)_酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[4-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[4，5-二氟-2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_苯基]_酰胺，6-環(huán)丙基_3-(嘧啶-5-基氨基)_吡嗪-2-甲酸[4-(2-甲氧基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，6-環(huán)丙基-N-(2-((2-羥基-2-甲基丙基)(甲基)氨基甲?；?吡啶-3-基)-3-(嘧啶-5-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸(6-環(huán)丙基-2-甲基氨基甲?；?吡唳_3_基)-酰胺，6-環(huán)丙基-3-(嘧啶-5-基氨基)-吡嗪-2-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?-6-甲基-吡啶-3-基]-酰胺，2_異丙基-5-(嘧啶-5-基氨基)-嘧啶-4-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，和2-叔丁基_5-(嘧啶-5-基氨基)_嘧啶-4-甲酸[2-(2-羥基-2-甲基-丙基氨基甲?；?_吡啶-3-基]-酰胺，或其藥用鹽。
20. 一種用于制備如權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所定義的式(I)的化合物的方法，所述方 法包括使式(I)的化合物
21.根據(jù)權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所述的化合物，其用作治療活性物質(zhì)。
22.一種藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所述的化合物和治療惰性載體。
23.根據(jù)權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所述的化合物用于治療或預(yù)防以下疾病的用途精神 病性精神障礙，精神分裂癥，與精神分裂癥相關(guān)的陽(yáng)性、陰性和/或認(rèn)知癥狀，妄想性精神 障礙，藥物誘發(fā)性精神病性精神障礙，焦慮癥，驚恐癥，強(qiáng)迫癥，急性應(yīng)激障礙，廣泛性焦慮 障礙，藥癮，運(yùn)動(dòng)障礙，帕金森病，下肢不寧綜合征，認(rèn)知缺陷障礙，阿爾茨海默病，多發(fā)性腦 梗死性癡呆，心境障礙,抑郁癥,雙相型障礙,神經(jīng)精神病性病癥，精神病，注意缺陷/多動(dòng) 障礙，注意力障礙，糖尿病和相關(guān)病癥，2型糖尿病，神經(jīng)變性病癥，亨廷頓病,多發(fā)性硬化, 卒中，脊髓損傷，實(shí)體瘤，血液惡性腫瘤，腎細(xì)胞癌或乳腺癌。
24.根據(jù)權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所述的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于 治療或預(yù)防精神病性精神障礙，精神分裂癥，與精神分裂癥相關(guān)的陽(yáng)性、陰性和/或認(rèn)知癥 狀，妄想性精神障礙，藥物誘發(fā)性精神病性精神障礙，焦慮癥，驚恐癥，強(qiáng)迫癥，急性應(yīng)激障 礙，廣泛性焦慮障礙，藥癮，運(yùn)動(dòng)障礙，帕金森病，下肢不寧綜合征，認(rèn)知缺陷障礙，阿爾茨海 默病，多發(fā)性腦梗死性癡呆，心境障礙，抑郁癥，雙相型障礙，神經(jīng)精神病性病癥，精神病，注 意缺陷/多動(dòng)障礙，注意力障礙，糖尿病和相關(guān)病癥，2型糖尿病，神經(jīng)變性病癥，亨廷頓病，多發(fā)性硬化，卒中，脊髓損傷，實(shí)體瘤，血液惡性腫瘤，腎細(xì)胞癌或乳腺癌。
25.根據(jù)權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所述的化合物，其用于治療或預(yù)防精神病性精神障礙，精神分裂癥，與精神分裂癥相關(guān)的陽(yáng)性、陰性和/或認(rèn)知癥狀，妄想性精神障礙，藥物誘發(fā)性精神病性精神障礙，焦慮癥，驚恐癥，強(qiáng)迫癥，急性應(yīng)激障礙，廣泛性焦慮障礙，藥癮，運(yùn)動(dòng)障礙，帕金森病，下肢不寧綜合征，認(rèn)知缺陷障礙，阿爾茨海默病，多發(fā)性腦梗死性癡呆， 心境障礙，抑郁癥，雙相型障礙，神經(jīng)精神病性病癥，精神病，注意缺陷/多動(dòng)障礙，注意力障礙，糖尿病和相關(guān)病癥，2型糖尿病，神經(jīng)變性病癥，亨廷頓病,多發(fā)性硬化,卒中，脊髓損傷，實(shí)體瘤，血液惡性腫瘤，腎細(xì)胞癌或乳腺癌。
26.根據(jù)權(quán)利要求20所述的方法制備的根據(jù)權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所述的化合物。
27.一種治療或預(yù)防精神病性精神障礙，精神分裂癥，與精神分裂癥相關(guān)的陽(yáng)性、陰性和/或認(rèn)知癥狀，妄想性精神障礙，藥物誘發(fā)性精神病性精神障礙，焦慮癥，驚恐癥，強(qiáng)迫癥，急性應(yīng)激障礙，廣泛性焦慮障礙，藥癮，運(yùn)動(dòng)障礙，帕金森病，下肢不寧綜合征，認(rèn)知缺陷障礙，阿爾茨海默病，多發(fā)性腦梗死性癡呆，心境障礙，抑郁癥，雙相型障礙，神經(jīng)精神病性病癥，精神病，注意缺陷/多動(dòng)障礙，注意力障礙，糖尿病和相關(guān)病癥，2型糖尿病，神經(jīng)變性病癥，亨廷頓病，多發(fā)性硬化，卒中，脊髓損傷，實(shí)體瘤，血液惡性腫瘤，腎細(xì)胞癌或乳腺癌的方法，所述方法包括給藥有效量的如權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所定義的化合物。
28.如此前所述的本發(fā)明。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的式(I)的含氮雜芳基化合物，其中A1、A2、(a)、R1、R2、R3、R4、R5和R6如在說(shuō)明書(shū)和權(quán)利要求中所限定，以及其生理學(xué)可接受的鹽和酯。這些化合物抑制PDE10A并且可以被用作藥物。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102947292SQ201180027950
公開(kāi)日2013年2月27日 申請(qǐng)日期2011年6月6日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月9日
發(fā)明者康拉德·輩萊切, 亞歷山大·弗洛爾, 卡特里·格勒布科茨賓登, 費(fèi)利克斯·格魯伯, 馬蒂亞斯·克爾納, 貝恩德·庫(kù)恩, 延斯-烏韋·彼得斯, 羅莎·馬麗亞·羅得里格斯薩爾米恩托 申請(qǐng)人:霍夫曼-拉羅奇有限公司