專利名稱：新型眼用組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種前列腺素或其類似物單獨或是與其它抗青光眼藥物聯(lián)用的新型滴眼液。
背景技術：
眾所周知前列腺素是在人體或動物中局部施用滴眼液治療青光眼的活性物質(zhì)。前列腺素還可以與第二種抗青光眼藥物例如β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑或α腎上腺素能激動劑聯(lián)用。前列腺素或其類似物，特別是酯衍生物例如拉坦前列素、曲伏前列素或是酰胺衍生物例如比馬前列素眾所周知具有很差的水溶性。因此使用具有類似表面活性劑作用的化 合物以溶解這些藥物是十分常見的。發(fā)現(xiàn)目前可獲得的前列腺素滴眼液含有典型的表面活性劑或已知除防腐特性外還具有類似表面活性劑作用的季銨鹽。下面列出了在前列腺素類似物單獨或是與其它抗青光眼藥物例如β腎上腺素能受體阻滯劑或α腎上腺素能受體阻滯劑或其它活性藥物聯(lián)用的滴眼液中加有的典型表面活性劑的代表性實例
產(chǎn)品活性成分表面活性劑
適利達(Xalatan 》拉坦If列素笨禮氯#
舒壓坦(Tranvatan Z )曲伏前列素聚氧乙烯40氫化蓖麻油
(Cremphore)
適利加(Xalaconf)拉坦前列素和噻嗎洛爾苯扎氣銨
盧美根(Lumiganx )比馬前列素笨扎氯銨
Ganfort*比馬前列素和噻·嗎洛爾笨扎氯銨
DuotravR曲伏前列素和噻嗎洛爾笨扎氯銨
瑞靈(Reseula*)異丙基烏諾前列鋼聚氣乙烯20失水山梨醇單油酸
酯除了已批準的藥品外，專利文獻還介紹了在增溶劑例如聚氧乙烯20失水山梨醇單油酸酯、聚氧硬脂酸鹽如Sduwf伴有或沒有其它抗青光眼藥物例如β腎上腺素能受體阻滯劑的幫助下溶解前列腺素的大量工作。以下是公開了在前列腺素滴眼液單獨或與其它抗青光眼藥物聯(lián)用時使用表面活性劑的專利文件的列表。
權利要求
1.一種滴眼液，所述滴眼液包含治療有效量的前列腺素或其類似物和可溶解于藥學上可接受的載體中的水溶性輔料，其中所述滴眼液不含表面活性劑。
2.如權利要求I所述的滴眼液，還包含一種β腎上腺素能受體阻滯劑。
3.如權利要求I所述的滴眼液，其中所述的水溶性輔料是水溶性聚合物或一種或多種滲透促進劑。
4.如權利要求I所述的滴眼液，其中所述滴眼液中不含有機汞化合物、季銨化合物或是取代醇或苯酚類的防腐劑。
5.如權利要求3所述的滴眼液，其中所述滴眼液被儲存于塑料瓶中，所述塑料瓶被聚對二甲苯所涂覆。
6.一種滴眼液，所述滴眼液基本上由治療有效量的前列腺素或其類似物、共溶劑和自身防腐系統(tǒng)以及可選地藥學上可接受的輔料組成，所述輔料選自由粘度增強劑和緩沖劑組成的組。
7.如權利要求6所述的滴眼液，其中所述的粘度增強劑是水溶性聚合物。
8.一種治療青光眼或眼內(nèi)高壓的方法，包括對受感染的眼睛局部施用權利要求1-7中任何一項所述的滴眼液。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種包含治療有效量的前列腺素或其類似物和溶解于藥學上可接受的載體中的水溶性輔料的滴眼液，其中所述滴眼液不含表面活性劑。
文檔編號A61K31/557GK102970973SQ201180033427
公開日2013年3月13日 申請日期2011年5月6日 優(yōu)先權日2010年5月7日
發(fā)明者埃杰伊·杰伊辛·庫帕德, 阿林達曼·霍爾德, 撒布哈斯·巴拉姆·博米克 申請人:太陽醫(yī)藥高級研發(fā)有限公司