專利名稱：特殊二(聯(lián)苯基)三嗪衍生物及其混合物作為uv吸收劑的用途的制作方法
特殊二(聯(lián)苯基)三嗪衍生物及其混合物作為UV吸收劑的用途本發(fā)明涉及特殊二 -聯(lián)苯基三嗪及其混合物在防曬劑和/或化妝品組合物中作為UV吸收劑的用途。已知紫外輻射(光)對人皮膚有害。取決于波長，UV輻射引起不同類型的皮膚損害。UV-B福射(約290nm至約320nm)引起曬傷且可能引起皮膚癌。UV-A福射(約320nm至約400nm)也引起曬傷并誘發(fā)皮膚癌。此外，通過與內(nèi)源性光敏劑相互作用，UVA主要產(chǎn)生自由基/反應(yīng)性氧物質(zhì)?；瘖y品制劑通常包含油相和水相。水相中的UV過濾劑可能容易通過與水接觸，例如游泳、沐浴或在運(yùn)動(dòng)過程中出汗被洗掉，這導(dǎo)致UV保護(hù)的降低。油相更耐水接觸，因此在水接觸過程中在皮膚上保持薄膜。存在于油相中的UV過濾劑因此確保皮膚的UV保護(hù)并維持防曬劑的抗水性。因此，油溶性UV吸收劑為防曬劑的不可或缺部分。因此，UV吸收劑應(yīng)充分可溶于化妝品用油中以保證一定量的保護(hù)。重要的一類三嗪是二聯(lián)苯基三嗪類。這些化合物顯示出優(yōu)異的UVB和UVA吸收性能以及高光持久性，這使得它們在防曬劑中為UV吸收劑的理想候選物。WO 96/28431將聯(lián)苯基取代的三嗪描述為化妝品制劑中的光穩(wěn)定劑(第40-42頁)。該文獻(xiàn)中公開的二聯(lián)苯基三嗪類用分散劑研磨并在水相中用作微粉化顆粒。驚人地發(fā)現(xiàn)特殊二(聯(lián)苯基)三嗪的混合物在化妝品用油中顯示出顯著的溶解度性能且因此顯著提 高化妝品或皮膚病組合物的UVA和UVB保護(hù)因子。

因此，本發(fā)明涉及包含至少兩種結(jié)構(gòu)不同的下式的二(聯(lián)苯基)三嗪衍生物的混合物作為提高化妝品或皮膚病組合物的UVA保護(hù)因子的UV吸收劑的用途:
權(quán)利要求
1.包含至少兩種結(jié)構(gòu)不同的下式的二(聯(lián)苯基)三嗪衍生物的混合物作為提高化妝品或皮膚病組合物的UVA保護(hù)因子的UV吸收劑的用途:
2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述聯(lián)苯基三嗪衍生物對應(yīng)于下式:
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的用途，其中 X為氫，可以被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔和/或被一個(gè)或多個(gè)R8基團(tuán)取代的C1-C3tl烷基，被R8取代的C3-C12環(huán)烷基； -CH ((CH2) p-R8) -CO-O- (CH2) m-R9, -CH ((CH2) p-R8) -CO- (NR10) - (CH2) m-R9, -CO- (CH2)p-R8，-CO-O-(CH2)p-R8, -CH2-CH (-O(CO)-R8)-R9，-CO-(NRltl) - (CH2)p-R8，未被取代或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C2-C5tl鏈烯基；未被間隔或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C3-C12環(huán)烷基； R8> R9和Rltl如權(quán)利要求1所定義； P為0-20的數(shù)；以及 m為0-20的數(shù)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的用途，其中 X為氫，可以被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔和/或可以被羥基取代的C1-C18烷基，C1-C12烷基或*-0- (CO) -R12,式
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的用途，其中使用兩種結(jié)構(gòu)不同的式(I)的聯(lián)苯基三嗪的混合物。`
全文摘要
公開了包含至少兩種結(jié)構(gòu)不同的式(1)的二(聯(lián)苯基)三嗪衍生物的混合物作為提高化妝品或皮膚病組合物的UVA保護(hù)因子的UV吸收劑的用途，其中X為氫，可以未被間隔或者被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔和/或被一個(gè)或多R8個(gè)基團(tuán)取代的C1-C50烷基，被R8取代的C3-C12環(huán)烷基，-CH((CH2)p-R8)-CO-O-(CH2)m-R9，-CH((CH2)p-R8)-CO-(NR10)-(CH2)m-R9，(a)，(b)，-CO-(CH2)p-R8，-CO-O-(CH2)p-R8，-CH2-CH(-O(CO)-R8)-R9，-CO-(NR10)-(CH2)p-R8，C6-C20芳基，烯丙基，未被間隔或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C4-C50鏈烯基，未被間隔或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C3-C12環(huán)烷基，C3-C20炔基，C6-C12環(huán)炔基；R1為氫，未取代或取代的C1-C12烷基，未取代或取代的C3-C12環(huán)烷基，未取代或取代的C6-C20芳基，未取代或取代的C2-C20鏈烯基，OR7，OH，SR8，SOR7，SO2R7，SO3H，SO3M，或式(c)的基團(tuán)；R2、R3、R4、R5和R6相互獨(dú)立地為氫，羥基，-CN，取代或未取代的C1-C20烷基，未取代或取代的C3-C12環(huán)烷基，未取代或取代的C1-C18烷氧基，未取代或取代的C4-C20環(huán)烷氧基，C7-C20苯基烷基，鹵素，鹵代-C1-C5烷基，磺酰基，羧基，酰氨基，酰氧基，C1-C12烷氧羰基，氨基羰基；R7為取代或未取代的C1-C18烷基，未取代或取代的C3-C12環(huán)烷基，未取代或取代的C6-C20芳基，未取代或取代的C2-C20鏈烯基或C7-C20苯基烷基；M為堿金屬；R8和R9若連接于碳原子則相互獨(dú)立地為Rx且若連接于氧原子則相互獨(dú)立地為Ry；p為0-20；m為0-20；Rx為氫，羥基，C1-C30烷基，C3-C12環(huán)烷基，C1-C30烷氧基，C3-C12環(huán)烷氧基，被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C3-C12環(huán)烷基或C3-C12環(huán)烷氧基，C6-C12芳基，C3-C12雜芳基，-ORz，NHRz，Rz，CONR10R11，SO3H，SO3M，OSO3H2，烯丙基，C2-C30鏈烯基，未被間隔或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C4-C12環(huán)烯基，C3-C20炔基或C6-C12環(huán)炔基；Ry為氫，C1-C30烷基，未被間隔或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C3-C12環(huán)烷基，C6-C12芳基，C3-C12雜芳基，Rz，烯丙基，C2-C30鏈烯基，未被間隔或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C4-C12環(huán)烯基，C3-C20炔基或C6-C12環(huán)炔基；Rz為-COR10，-COOR10，-CONR10R11，-CO-CH=CH2，-CO-C(CH3)=CH2；R10和R11相互獨(dú)立地為氫，C1-C30烷基，被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C1-C50烷基，未被間隔或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C3-C12環(huán)烷基，未被間隔或被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔的C2-C20鏈烯基或C6-C12芳基；或者R10和R11一起形成5或6員環(huán)。
文檔編號A61K8/49GK103118657SQ201180044140
公開日2013年5月22日 申請日期2011年9月9日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月14日
發(fā)明者B·瓦格納, B·赫爾佐克 申請人:巴斯夫歐洲公司