專利名稱：一種滲透泵控釋片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及ー種滲透泵控釋片。
背景技術(shù)：
在現(xiàn)有的控釋制劑中，控釋效果最為理想的是ロ服滲透泵，它能夠避免普通ロ服制劑應(yīng)用造成的血藥濃度波動較大的現(xiàn)象，減少用藥次數(shù)與全身副作用，提高藥物的安全性和有效性，且釋藥速度受胃腸道PH值影響及個(gè)體差異的影響較小，是近年來發(fā)展起來的 ー種新型控釋制劑。然而由于滲透泵制劑特有的結(jié)構(gòu)，使得大多數(shù)滲透泵具有ー個(gè)固有的現(xiàn)象——時(shí)滯。滲透泵時(shí)滯是從給藥后到藥物達(dá)到恒速釋放時(shí)的這一段時(shí)間間隔。一般來講，時(shí)滯給滲透泵制劑帶來的影響是不利的，因?yàn)樗沟脻B透泵制劑在給藥后不能立刻釋放藥物，從而制約了滲透泵在ー些方面的應(yīng)用。許多已知滲透泵控釋片的構(gòu)造設(shè)計(jì)，增加了在滲透泵片上釋藥孔的數(shù)量，但這些釋藥孔均未穿透藥片。如專利CN1296900A提出了ー種雙面打孔的單室雙層滲透泵控釋系統(tǒng)，但仍無法克服其本身固有的時(shí)滯現(xiàn)象。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題在于提供一種滲透泵控釋片，該設(shè)計(jì)能夠明顯降低控釋片的時(shí)滯時(shí)間，達(dá)到藥物快速發(fā)揮作用的目的。本發(fā)明采用如下技術(shù)方案該滲透泵控釋片的助推層夾在含藥層之間，與助推層共同構(gòu)成滲透泵片的片芯，片芯外表面包有一層半透性衣膜，片芯的中心處開有一個(gè)穿透整個(gè)滲透泵片的釋藥孔。普通滲透泵控釋片的釋藥過程為滲透泵控釋片被吞服之后，胃腸道水分透過半透膜進(jìn)入片芯使藥物溶解，藥物溶解后產(chǎn)生滲透壓可透過半透膜將水分源源不斷的進(jìn)入片芯，由于半透膜內(nèi)容積的限制，藥物的近飽和濃度溶液又不斷的通過釋藥孔移向片外，這樣就使藥物以恒定的速率釋放到片外。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是由于設(shè)置了一個(gè)穿透型的釋藥孔，且助推層位于含藥層的中間， 小的改變使其釋藥過程發(fā)生了重大的變化。本發(fā)明的釋藥過程包括快速釋放和恒定釋放兩個(gè)階段，其進(jìn)入消化道后，胃腸道水分主要通過穿透型釋藥孔進(jìn)入片芯。由于消化道不斷蠕動，胃腸道水分通過穿透型釋藥孔從藥片ー側(cè)快速到達(dá)另外一側(cè)，在穿透型釋藥孔內(nèi)形成水流，藥片中穿透型釋藥孔周圍含藥層內(nèi)的崩解劑迅速崩解，使藥物隨釋藥孔內(nèi)流動的水分流出藥片，達(dá)到快速釋放目的。當(dāng)水分浸透助推層后，助推層膨脹，將穿透型釋藥孔的中間部分堵塞，使藥片形成了一種類似雙面打孔的單室三層滲透泵控釋系統(tǒng)，胃腸道水分只能通過透過半透膜進(jìn)入藥片溶解藥物，然后與普通滲透泵控釋片ー樣正常釋放藥物。經(jīng)過實(shí)驗(yàn)顯示，現(xiàn)有的滲透泵控釋片時(shí)滯時(shí)間為60-120min，而本發(fā)明的滲透泵控釋片其時(shí)滯時(shí)間最低僅為lOmin，這種效果完全是事先所難以預(yù)料的。


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圖1為本發(fā)明實(shí)施例1的結(jié)構(gòu)示意圖。圖2為實(shí)施例2的結(jié)構(gòu)示意圖。圖3為實(shí)施例3中滲透泵控釋片的結(jié)構(gòu)示意圖。圖中標(biāo)號
1、半透性衣膜 2、含藥層 3、助推層4、釋藥孔。
具體實(shí)施例方式例 1
如圖1所示，該滲透泵控釋片的片形為紐扣狀，助推層3夾在含藥層2之間，與助推層 3共同構(gòu)成滲透泵片的片芯，片芯外表面包有一層半透性衣膜1，片芯中心處開有一個(gè)穿透整個(gè)滲透泵片的釋藥孔4。例 2
如圖2所示，該滲透泵控釋片的片形為橄欖狀，助推層3夾在含藥層2中間，與助推層 3共同構(gòu)成滲透泵片的片芯，片芯外表面包有一層半透性衣膜1，片芯中心處開有一個(gè)穿透整個(gè)滲透泵片的釋藥孔4。例 3
本發(fā)明滲透泵控釋片釋藥過程試驗(yàn)
自制圖3所示的滲透泵控釋片，分別于A側(cè)的含藥層2中添加食用果綠色素，于B側(cè)的含藥層2中添加食用日落紅色素，參照中國藥典規(guī)定溶出度測定方法，配制人工胃液，模擬人體內(nèi)代謝過程，進(jìn)行釋藥過程試驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示新型滲透泵控釋片溶出10分鐘內(nèi)，在部分試驗(yàn)藥片的A側(cè)含藥層 2處的釋藥孔4可觀察到食用日落紅色素冒出，在部分試驗(yàn)藥片的B側(cè)含藥層2處的釋藥孔 4可觀察到食用果綠色素冒出；30分鐘后，全部試驗(yàn)藥片均為食用果綠色素從A側(cè)含藥層2 處的釋藥孔4冒出，食用日落紅色素從B側(cè)含藥層2處的釋藥孔4冒出?？梢?，本發(fā)明滲透泵控釋片溶出10分鐘內(nèi)穿透型釋藥孔4尚未堵塞，藥物為單次單側(cè)溶出，即快速釋放階段； 溶出30分鐘后穿透型釋藥孔4堵塞，藥物為雙側(cè)恒速溶出，即恒定釋放階段。
權(quán)利要求
1. 一種滲透泵控釋片，其特征在于該滲透泵控釋片的助推層(3)夾在含藥層(2)中間，與助推層(3)共同構(gòu)成該滲透泵片的片芯，片芯外表包有一層半透性衣膜(1)，片芯的中心處開有一個(gè)穿透整個(gè)滲透泵片的釋藥孔(4)。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種滲透泵控釋片，該滲透泵控釋片的助推層夾在含藥層之間，與助推層共同構(gòu)成滲透泵片的片芯，片芯外表面包有一層半透性衣膜，片芯的中心處開有一個(gè)穿透整個(gè)滲透泵片的釋藥孔。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是由于設(shè)置了一個(gè)穿透型的釋藥孔，且助推層位于含藥層的中間，小的改變使其釋藥過程發(fā)生了重大的變化。經(jīng)過實(shí)驗(yàn)顯示，普通滲透泵控釋片時(shí)滯時(shí)間為60-120min，本發(fā)明提供的一種新型滲透泵控釋片，其時(shí)滯時(shí)間為10-60min。
文檔編號A61K9/44GK102525986SQ201210022299
公開日2012年7月4日 申請日期2012年2月1日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月1日
發(fā)明者李曉明, 王曉麗, 董妙先 申請人:齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院