專利名稱：一種制備降脂通絡軟膠囊的方法
技術領域：
本發(fā)明涉醫(yī)藥配制品的制備方法，具體地說是一種制備降脂通絡軟膠囊的方法。
背景技術：
降脂通絡軟膠囊具有活血行氣、降脂祛濁之功效。其主要成份為姜黃素提取物。其制備方法通常是將符合含量要求的姜黃素提取物，加入3-6倍的植物油、、適量的蜂蠟制成混懸液，然后制成軟膠囊。降脂通絡軟膠囊具有較好的降血脂和抗動脈粥樣硬化作用，其作用機制可能與促進膽囊對膽固醇的排泄和抑制脂肪酸合成有關。但由于姜黃提取物水溶性差，體內(nèi)外溶出度低，生物利用度不高，從而導致服藥劑量較大，患者使用不便。另外降脂通絡軟膠囊對胃腸道也有一定的刺激性，臨床反饋不甚理想。因此，開發(fā)生物利用度更高、不良反應較低的降脂通絡新劑型成為科研人員研究的重點課題。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種制備降脂通絡軟膠囊的新方法，以提高降脂通絡軟膠囊的生物利用度。本發(fā)明的目的是通過以下方式實現(xiàn)的本發(fā)明所提供的制備降脂通絡軟膠囊的方法，它包括以下步驟a、按照質(zhì)量份比稱取以下組分姜黃提取物1份、油相0. 5 2. 0份、乳化劑1. 5 6. 0份、助乳劑0. 5 1. 5份;b、將油相、乳化劑和助乳劑混合，在34°C 38°C溫度下，超聲震蕩，待混勻后，加入姜黃提取物，在;34°C 38 °C的恒溫水浴中以30 40rpm的轉速攪拌1 池，至藥物完全溶解即得姜黃提取物自乳化藥液；C、將所得姜黃提取物自乳化藥液壓制成軟膠囊。本發(fā)明方法中所述油相可以是藥用植物油，也可以是脂肪酸酯，尤其是鏈長在 C8 ClO之間的中等鏈長脂肪酸甘油酯。植物油、油酸、油酸乙酯、油酸甘油酯、油酸山梨醇酯、亞油酸甘油酯、亞油酸乙酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯中的一種或其中幾種的混合物均為本發(fā)明的優(yōu)選原材料。本發(fā)明方法中所述的乳化劑可采用高親水親油平衡值(HLB)的非離子表面活性劑，如吐溫80、吐溫20、聚氧乙烯油酸酯、聚乙二醇硬脂酸酯、泊洛沙姆188、不同種類的液體或固體乙氧基聚氧乙烯甘油酯，還有液態(tài)卵磷脂、聚氧乙烯氫化蓖麻油等。本發(fā)明方法優(yōu)選吐溫80、吐溫20、液態(tài)卵磷脂、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸脂、泊洛沙姆188中的一種。本發(fā)明方法中所述的助乳劑可選擇乙醇、丙二醇、異丙醇、甘油、聚乙二醇、乙二醇單乙基醚、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯等。其中以乙醇、丙二醇、甘油、異丙醇、聚乙二醇中的一種為優(yōu)選。本發(fā)明方法可使姜黃提取物分散為粒徑小于500nm的乳滴，故姜黃提取物自乳化藥液其乳粒粒徑小于500nm。本發(fā)明方法中所選用的姜黃素提取物可市購，也可按照常規(guī)方法提取制備。如將姜黃藥材粉碎成粉，過40-80目篩；姜黃粉進行超臨界CO2萃取，萃取壓力為 30-35Mpa，萃取溫度為50_60°C，萃取時間2_5小時；姜黃粉與(X)2的重量比為1 3_6，分離得到姜黃揮發(fā)油和去油后的姜黃A ；將去油后的姜黃A加入2-10倍重量的乙醇或丙酮回流3次，每次0. 5-2小時，過濾，得姜黃液B ；回收姜黃提取液B中的乙醇或丙酮，減壓干燥， 得姜黃提取物；測定姜黃提取物干燥粉末的含量，其總姜黃素含量以姜黃素(C21H2tlO6)計， 為 40. 0% 60. 0%。本發(fā)明方法所制備的降脂通絡軟膠囊，具有吸收迅速、生物利用度高、不良反應輕微等優(yōu)點。其藥物功效、用途、服用方法可參照現(xiàn)有降脂通絡軟膠囊。本發(fā)明的有益效果通過以下方式得到了證實一、藥效學研究取二級ICR小鼠40只，體重18_20g，雌雄各半，隨機分成4組，10只/組，分組情況見表1。除對照組外，各組灌胃給予乙硫氨酸250mg/kg，Ih后灌胃給藥，連續(xù)3天，試驗劑量為20mg/kg(按姜黃素計)，第3天第二次灌胃給予乙硫氨酸250mg/kg(空白對照組除外)，Ih后灌胃給藥，連續(xù)給藥2天，第5天第三次灌胃給予乙硫氨酸250mg/kg (空白對照組除外)，Ih后灌胃給藥，連續(xù)給藥2天，第7天給藥后4h，給小鼠稱重，處死小鼠，取出肝臟， 稱重，取部分肝組織經(jīng)處理后測定甘油三酯，結果見表1。結果表明，與市售的降脂通絡軟膠囊相比，本發(fā)明所制備的降脂通絡膠囊能顯著降低乙硫氨酸小鼠的肝臟甘油三酯含量。表1本發(fā)明所制藥物對小鼠脂肪肝的治療作用(T 士s，η = 10)
權利要求
1.一種制備降脂通絡軟膠囊的方法，其特征在于它包括以下步驟a、按照質(zhì)量份比稱取以下組分姜黃提取物1份、油相0. 5^2. 0份、乳化劑1. 5飛.0份、助乳劑0. 5^1. 5 ；b、將油相、乳化劑和助乳劑混合，在34°C 38°C溫度下，超聲震蕩，待混勻后，加入姜黃提取物，在34°C 38°C的恒溫水浴中以3(T40rpm的轉速攪拌廣2h，至藥物完全溶解即得姜黃提取物自乳化藥液；c、將所得姜黃提取物自乳化藥液壓制成軟膠囊。
2.根據(jù)權利要求1所述的制備降脂通絡自乳化軟膠囊的方法，其特征在于所述的油相選自藥用植物油或油酸、油酸乙酯、油酸甘油酯、油酸山梨醇酯、亞油酸甘油酯、亞油酸乙酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯中的一種或幾種混合物。
3.根據(jù)權利要求1所述的制備降脂通絡自乳化軟膠囊的方法，其特征在于所述的乳化劑選自吐溫80、吐溫20、液態(tài)卵磷脂、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸脂、泊洛沙姆 188中的一種。
4.根據(jù)權利要求1所述的制備降脂通絡自乳化軟膠囊的方法，其特征在于所述的助乳劑選自乙醇、丙二醇、甘油、異丙醇、聚乙二醇中的一種。
5.根據(jù)權利要求1所述的制備降脂通絡自乳化軟膠囊的方法，其特征在于姜黃提取物自乳化藥液其乳粒粒徑小于500nm。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種制備降脂通絡軟膠囊的方法，它包括以下步驟a、按照質(zhì)量份比稱取以下組分姜黃提取物1份、油相0.5~2.0份、乳化劑1.5~6.0份、助乳劑0.5~1.5；b、油相、乳化劑和助乳劑，在34℃~38℃溫度下，超聲震蕩，待混勻后，加入姜黃提取物，在34℃~38℃的恒溫水浴中以30~40rpm的轉速攪拌1~2h，至藥物完全溶解即得姜黃提取物自乳化藥液；c、將所得姜黃提取物自乳化藥液壓制成軟膠囊。本發(fā)明方法所制備的降脂通絡自乳化軟膠囊，具有吸收迅速、生物利用度高、不良反應輕微等優(yōu)點。
文檔編號A61K9/48GK102552820SQ20121003661
公開日2012年7月11日 申請日期2012年2月17日 優(yōu)先權日2012年2月17日
發(fā)明者劉軍鋒, 姜海, 張綱 申請人:神威藥業(yè)有限公司