專(zhuān)利名稱(chēng)：紅蘆籽顆粒及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域，涉及紅蘆籽顆粒及其制備方法和應(yīng)用。該紅蘆籽顆粒對(duì)于痛風(fēng)和高尿血酸癥患者，可以有效抑制黃嘌呤氧化酶的活性，降低尿酸；對(duì)于未患痛風(fēng)但尿酸值偏高的人，可以預(yù)防痛風(fēng)。
背景技術(shù)：
近年來(lái)由于飲食結(jié)構(gòu)改變，高蛋白質(zhì)和高嘌呤食物攝取增加，我國(guó)的高尿酸血癥和痛風(fēng)患者日漸增多，有直追西方國(guó)家甚至超越之勢(shì)。黃嘌呤氧化酶催化次黃嘌呤轉(zhuǎn)化成黃嘌呤從而最終生成尿酸，尿酸生成過(guò)多和 (或)其代謝障礙都會(huì)導(dǎo)致高尿酸血癥的產(chǎn)生，而高尿酸血癥是痛風(fēng)發(fā)病的生化學(xué)基礎(chǔ)， 也是形成痛風(fēng)的關(guān)鍵病因，血中生成尿酸過(guò)多或排泄過(guò)少，抑或其它因素均能導(dǎo)致高尿酸血癥。尿酸一旦超出正常值，便會(huì)形成尿酸鹽，繼而隨血流達(dá)到下肢遠(yuǎn)端形成沉積，導(dǎo)致痛風(fēng)。嚴(yán)重者會(huì)造成關(guān)節(jié)活動(dòng)障礙或畸形，臨床上稱(chēng)為痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。人體尿酸的正常值為 150-420 μ mol/L，過(guò)多的尿酸會(huì)在腎臟沉積后形成尿酸性腎結(jié)石及腎實(shí)質(zhì)損害，臨床上稱(chēng)為尿酸性腎病，又叫痛風(fēng)性腎病，可引起腎絞痛發(fā)作、血尿、腎盂積水及腎功能損害，嚴(yán)重者可發(fā)生腎功能衰竭及尿毒癥，是導(dǎo)致痛風(fēng)病人死亡的主要原因之一。在最近50年內(nèi)，痛風(fēng)病治療領(lǐng)域新品匱乏，現(xiàn)有藥物都存在對(duì)患者的腸胃道刺激和損傷大的缺陷。目前痛風(fēng)和高尿酸血癥的治療主要使用抗炎藥來(lái)緩解該疾病的紅、胖、 熱、痛等癥狀，并在疾病發(fā)展不同階段上選擇排尿酸藥物或黃嘌呤氧化酶抑制劑以緩解高尿酸血癥，控制病情發(fā)展。燕麥粉不含膽固醇，帶有全谷物類(lèi)的少量脂肪。富含可溶性纖維。富含維生素B群 (尤其是維生素BI、B2以及菸堿酸)、維生素C、E以及葉酸。并且含有豐富的鈣、磷、鐵、銅、 鋅、錳、矽。燕麥亦含有豐富的水溶性纖維、聚葡萄糖以及植物堿、植物皂素。鮮蘆根性寒，味甘，有利尿解毒的作用。蘆根能溶石，適宜于尿酸性疾患及痛風(fēng)者食用。在古方中多用鮮品。將鮮蘆根搗爛絞汁入藥者，稱(chēng)鮮蘆根汁，亦稱(chēng)蘆根汁。養(yǎng)陰生津之力更強(qiáng)，解毒之效更速，尤其適用于熱病煩渴，嘔吐；胃弱而難進(jìn)藥食之幼兒及中毒急癥者。據(jù)現(xiàn)代研究結(jié)果證明，蘆根中含有大量維生素Β1、Β2和維生素C，惟以鮮品或鮮汁入藥者可保持維生素含量損失最小。紅蘿卜屬堿性食品，是一種基本上不含嘌呤的蔬菜，具有降低血脂、膽固醇、穩(wěn)定血壓的作用，紅蘿卜中含有豐富的活性酶，生食可有效的促進(jìn)嘌呤的代謝，紅蘿卜中還含有大量的鉀、磷、鈣、鐵、維生素K、Vc等物質(zhì)，這樣就可以有效地提高血液質(zhì)量、堿化血液并有利尿、溶石作用。此外，紅蘿卜富含鉀，為其他蘿卜的幾倍甚至幾十倍。眾所周知鉀可以調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)適宜的滲透壓和體液的酸堿平衡，參于細(xì)胞內(nèi)糖和蛋白質(zhì)的代謝，這對(duì)痛風(fēng)患者血尿酸值的調(diào)節(jié)十分有利。芹菜籽所含降壓、降脂成分是芹菜的50倍，短期服用起到降血壓，降血脂的作用，長(zhǎng)期服用遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于其他中西藥品，無(wú)任何毒副作用。芹菜籽對(duì)高血壓有特效。有降血壓、降血脂的作用。芹菜籽對(duì)風(fēng)溫癥、風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)、高尿酸癥等都有舒解作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種紅蘆籽顆粒，其組分包括純天然植物食品燕麥粉，從植物中提取的鮮蘆根提取物，紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物。
上述紅蘆籽顆粒，各組分的重量配比為燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物為26. I 31. 9:9. 9 10. 1:0. 9 I. I: I. 8 2. 2，其中配比優(yōu)選為燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物為29:10 :1:2。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供了紅蘆籽顆粒的制備方法將上述各組分分別過(guò) 60目篩，備用，按配方量稱(chēng)取預(yù)處理過(guò)的原料，將鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物、燕麥粉干混 10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒；于50°C 55°C烘干； 整粒；加入芹菜籽提取物作為香精；混勻；分裝成袋；即得。本發(fā)明的再一個(gè)目的是提供上述制得的紅蘆籽顆粒在制備防治痛風(fēng)和高尿血酸癥藥物中的應(yīng)用，其服用方法為一天兩袋，早晚各一袋，服用時(shí)用熱開(kāi)水沖泡飲用。在正常情況下，人體從尿中排除尿酸的能力為總尿酸值的5%左右；如果服用本發(fā)明的紅蘆籽顆粒，排除尿酸的量就可明顯提高，降低尿酸在體內(nèi)的沉積，從而化解結(jié)石、控制痛風(fēng)復(fù)發(fā)。本發(fā)明的紅蘆籽顆粒在血液中尿酸高的人群中經(jīng)過(guò)實(shí)際服用，已證明其效果明顯，可以防治痛風(fēng)疾病。本發(fā)明采用純天然植物食品及植物提取物為原料，配方獨(dú)特，配比合理，原料易得，使用方便，療效好，安全衛(wèi)生，價(jià)格適宜，成本較低，具有廣闊的市場(chǎng)前景。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明結(jié)合實(shí)施例作進(jìn)一步的說(shuō)明。以下實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行描述，這些例子僅僅是為了說(shuō)明而不能理解為對(duì)本發(fā)明范圍的限制。下面的實(shí)施例中，使用的燕麥粉、鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物按以下方法制得
燕麥粉的制備方法為將裸燕麥去皮、脫茸毛，85°C進(jìn)行烘培4小時(shí)，之后通過(guò)機(jī)械粉碎，檢驗(yàn)，蒸汽滅菌，即得。鮮蘆根提取物的制備方法為將鮮蘆根粉碎，用10倍量水80°C提取2次，2h/次， 提取液減壓濃縮，噴霧干燥，粉碎，過(guò)篩，即得。紅蘿卜提取物的制備方法為將紅蘿卜粉碎，用水80°C提取3次，第一次10倍量水提取2h ;第二次8倍量水提取I. 5h ;第三次6倍量水提取I. Oh,過(guò)濾，濃縮，噴霧干燥，粉碎，過(guò)篩，即得。芹菜籽提取物的制備方法為芹菜籽用10倍量水80°C提取2次，2h/次，提取液減壓濃縮，噴霧干燥，粉碎，過(guò)篩，即得。實(shí)施例I (燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物重量比為 29:10:1:2)
將燕麥粉2900克，鮮蘆根提取物1000克，紅蘿卜提取物100克，芹菜籽提取物200克分別過(guò)60目篩，備用。將過(guò)篩后的原料鮮蘆根提取物1000克、紅蘿卜提取物100 克、燕麥粉2900克干混10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒；于501 55°C烘干；整粒；再加入過(guò)篩后的芹菜籽提取物200克；混勻；分裝成袋，每袋裝4. 2克干燥的顆粒，共1000袋；即得。實(shí)施例2 (燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物重量比為27:9 : I. 1:2)
將燕麥粉2700克，鮮蘆根提取物900克，紅蘿卜提取物110克，芹菜籽提取物200 克分別過(guò)60目篩，備用。將過(guò)篩后的原料鮮蘆根提取物900克、紅蘿卜提取物110克、 燕麥粉2700克干混10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒； 于50°C 55°C烘干；整粒；再加入過(guò)篩后的芹菜籽提取物200克；混勻；分裝成袋，每袋裝 3.91克干燥的顆粒，共1000袋；即得。實(shí)施例3 (燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物重量比為 28:10 0. 9:1. 9)
將燕麥粉2800克，鮮蘆根提取物1000克，紅蘿卜提取物90克，芹菜籽提取物190 克分別過(guò)60目篩，備用。將過(guò)篩后的原料鮮蘆根提取物1000克、紅蘿卜提取物90克、 燕麥粉2800克干混10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒； 于50°C 55°C烘干；整粒；再加入過(guò)篩后的芹菜籽提取物190克；混勻；分裝成袋，每袋裝 4. 08克干燥的顆粒，共1000袋；即得。實(shí)施例4 (燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物重量比為 30:9. 5 1:1. 8)
將燕麥粉3000克，鮮蘆根提取物950克，紅蘿卜提取物100克，芹菜籽提取物180 克分別過(guò)60目篩，備用。將過(guò)篩后的原料鮮蘆根提取物950克、紅蘿卜提取物100克、 燕麥粉3000克干混10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒； 于50°C 55°C烘干；整粒；再加入過(guò)篩后的芹菜籽提取物180克；混勻；分裝成袋，每袋裝 4. 23克干燥的顆粒，共1000袋；即得。實(shí)施例5檢測(cè)本發(fā)明紅蘆籽顆粒的生物活性
以下對(duì)實(shí)施例1-4所制得的紅蘆籽顆粒的生物活性，即對(duì)黃嘌呤氧化酶的抑制作用進(jìn)行了測(cè)試。實(shí)驗(yàn)如下
A、實(shí)驗(yàn)材料
黃嘌呤，黃嘌呤氧化酶，Na2HPO4. 12H20 (AR)，NaH2PO4 · 2H20 (AR)，實(shí)施例I所制得的紅蘆籽顆粒，非布索坦(分子量316 )。B、實(shí)驗(yàn)步驟
1)0. 2M PH7. 5磷酸鹽緩沖液的配制(PBS)
稱(chēng)取 Na2HPO4. 12H20 15. 6g (或 NaH2PO4 ·2Η20 13. 8g)加重蒸水至 500ml 溶解，取 16ml O. 2mol/L 的 NaH2PO4 和 160ml O. 2mol/L 的 Na2HPO4. 12H20,充分混合即為 O. 2mol/L 的 PBS。2)黃嘌呤溶液的配制
取黃嘌呤適量，加上述磷酸鹽緩沖液稀釋至75Mm/L。靜置15min。3)供試品溶液的配制取實(shí)施例1-4所制得的紅蘆籽顆粒樣品各約O. 3g +水/DMSO溶液20ml，超聲加熱使溶解或混旋，10000r/min離心，取上清液。取非布索坦(對(duì)比物)約26mg加DMS02ml加熱溶解，10000r/min離心，取上清液。4)黃嘌呤氧化酶的配制
取黃嘌呤氧化酶適量加上述磷酸緩沖液配置成約O. 009U/mlo5)加樣及分組
空白管加入黃嘌呤3ml，測(cè)A值，加入DMSO 20ul，渦旋混勻測(cè)A值。模型管加入黃嘌呤3ml，測(cè)A值，加入DMSO 20ul，渦旋混勻測(cè)A值。對(duì)照管加入黃嘌呤3ml，測(cè)A值，加入20ul紅蘆顆粒，渦旋混勻測(cè)A值。樣品管加入黃嘌呤3ml，測(cè)A值，加入20ul非布索坦，渦旋混勻測(cè)A值。以上各管加樣混勻后，即刻放入37°C水浴環(huán)境中，20min后。6)酶解及檢測(cè)
以上除空白管外，各管均加入50ul黃嘌呤氧化酶，37°C孵育30min。然后以O(shè). 2M PH7. 5磷酸鹽緩沖液調(diào)零，在270nm下，測(cè)定各個(gè)試驗(yàn)管吸光度變化，并比較酶抑制率差異。計(jì)算公式
抑制率(％)=(模型差值平均值一樣品差值平均值)/模型差值平均值*100 表I列舉了實(shí)施例1-4所制得的紅蘆籽顆粒樣品在對(duì)黃嘌呤氧化酶抑制檢測(cè)中所得的數(shù)據(jù)，本實(shí)驗(yàn)中以非布索坦作為對(duì)比物。
表-I樣品稱(chēng)樣畺與取祥畺
權(quán)利要求
1.一種紅蘆籽顆粒，由燕麥粉、鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物組成， 各組分的重量配比為燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物為26. I 31. 9:9. 9 10. 1:0. 9 I. 1:1. 8 2. 2。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種紅蘆籽顆粒，其特征在于，各組分的重量配比為燕麥粉 鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物為29:10:1:2。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種紅蘆籽顆粒的制備方法，其特征在于通過(guò)以下步驟實(shí)現(xiàn)將燕麥粉、鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物分別過(guò)60目篩，備用，按重量配比稱(chēng)取預(yù)處理過(guò)的原料，將鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物、燕麥粉干混10 15分鐘，加 80%乙醇溶液適量制備軟材，經(jīng)12 16目篩制粒，于50°C 55°C烘干，整粒，加入芹菜籽提取物，混勻，分裝成袋，即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種紅蘆籽顆粒在制備防治痛風(fēng)和高尿血酸癥藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種紅蘆籽顆粒，由純天然植物食品燕麥粉，從植物中提取的鮮蘆根提取物，紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物組成。將上述各組分分別過(guò)60目篩，先將鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物、燕麥粉干混，加80%乙醇溶液適量制備軟材，過(guò)篩制粒，烘干、整粒，加入芹菜籽提取物混勻，分裝成袋即得。本發(fā)明的紅蘆籽顆粒，可明顯提高人體從尿中排除尿酸的能力，降低尿酸在體內(nèi)的沉積，從而化解結(jié)石、控制痛風(fēng)復(fù)發(fā)可在制備防治痛風(fēng)和高尿血酸癥藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明采用純天然植物食品及植物提取物為原料，配方獨(dú)特，配比合理，原料易得，使用方便，療效好，安全衛(wèi)生，價(jià)格適宜，成本較低，具有廣闊的市場(chǎng)前景。
文檔編號(hào)A61P19/06GK102579878SQ20121006133
公開(kāi)日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2012年3月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月9日
發(fā)明者漆又毛 申請(qǐng)人:浙江奧默生物醫(yī)藥有限公司