專利名稱：一種抗腫瘤、抗病毒的化合物、其制備方法及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，特別涉及化合物、其制備方法及用途。
背景技術(shù)：
菌草科(Rubiaceae)烏檀屬(Nauclea)植物為ー類重要的熱帶藥用植物,全世界共約有30余種。由于在烏檀屬植物中存在著大量的吲哚類生物堿，并且發(fā)現(xiàn)它具有顯著的抗增殖、抗寄生蟲和抗微生物等生物活性，因此，該屬的植物被視為新藥開(kāi)發(fā)的重要源泉。
異長(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺是從烏檀屬(Nauclea)植物中分離出的ー種單萜吲哚類生物堿，具有抗腫瘤、抗菌、抗瘧疾、抗炎、抗病毒等生物活性。異長(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺(Strictosamide)，英又名稱為 5H_Indolo[2，3_a]pyrano[3，4_g]quinolizin-5-one，l-ethenyl-2-(b-D-glucopyranosyl oxy)-I,2,7,8,13,13b,14,14a-octahydro-, (IR,2S,13bS，14aS)_ (23141-25-5)，CAS No.為 23141-25-5，分子式為 C26H3(lN208。結(jié)構(gòu)如式 III 所
示
權(quán)利要求
1.一種化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述化合物結(jié)構(gòu)如式I所示
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述R1選自O(shè)H、0C0CH3、 OCO (CH2) 2C00H、OCO (CH2) 3C00H、OCO (CH2) 4C00H 或 OCO (CH2) 5C00H。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述R2選自0C0CH3、OCO (CH2) 2C00H、OCO (CH2) 3C00H、OCO (CH2) 4C00H、OCO (CH2) 5C00H、OCOPh (o-COOH)、OCH2COOH,3 -D-葡萄糖、a -L-鼠李糖或a -L-阿拉伯糖。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述化合物為2’，3’，4，-0，，0’，0’ -三乙?；?6’ -0’ - 丁二酸單?；愰L(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、2’，3’，4’ -0，，0’，0’ -三乙?；?6’ -0’ -戊二酸單?；愰L(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、2’，3’，4’ -0’，0’，0’ -三乙?；?6’ -0’ -鄰苯二甲酸單?；愰L(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、2-(異長(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺-6’ -0)乙酸、6’ -0’ -D-葡萄糖異長(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、6’ -0’ - a -L-鼠李糖異長(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、6，-O，- a-L-阿拉伯糖異長(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、2’，3’，4’，6’ _0’，0’，0’，0’ -四乙?；愰L(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、2’，3’，4’，6’ -0’，0’，0’，0’ -四丁二酸單酰基異長(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、2’，3’，4’，6’ _0’，0’，0’，0’ -四戊二酸單?；愰L(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺、2’，3’，4’，6’ _0’，0’，0’，0’ -四丁二酸單?；莓愰L(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺或2’，3’，4’，6’ -0’，0’，0’，0’ -四戊二酸單?；莓愰L(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺。
5.一種結(jié)構(gòu)如式I所示的化合物的制備方法
6.一種結(jié)構(gòu)如式I所示的化合物的制備方法
7.一種結(jié)構(gòu)如式I所示化合物的制備方法
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物或其可藥用鹽在制備抗腫瘤藥物、抗病毒藥物中的應(yīng)用。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤為膀胱癌、高轉(zhuǎn)移肺癌、惡性黑色素瘤、乳腺癌、鼻咽癌或大細(xì)胞肺癌。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述病毒為呼吸道合胞病毒或甲型流感病毒。
11.一種抗腫瘤的藥物組合物，其特征在于，由根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物或其可藥用鹽及藥學(xué)上可接受的輔料。
12.一種抗病毒的藥物組合物，其特征在于，由根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物或其可藥用鹽及藥學(xué)上可接受的輔料。
13.一種化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述化合物結(jié)構(gòu)如式II所示
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述R5選自0C0CH3、OCO (CH2) 2C00H、OCO (CH2) 3C00H、OCO (CH2) 4cooh 或 OCO (CH2) 5cooh。
15.根據(jù)權(quán)利要求13所述化合物或其可藥用鹽，其特征在于，所述化合物為2’，3’，4，，6，_0’，0’，0’，0’ -四乙?；莓愰L(zhǎng)春花苷內(nèi)酰胺。
16.結(jié)構(gòu)如式II所示的化合物的制備方法
17.—種結(jié)構(gòu)如式II所示化合物的制備方法
18.—種結(jié)構(gòu)如式II所示化合物的制備方法
19.根據(jù)權(quán)利要求13所述化合物或其可藥用鹽在制備抗腫瘤藥物、抗病毒藥物中的應(yīng)用。
20.根據(jù)權(quán)利要求19所述的應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤為膀胱癌、高轉(zhuǎn)移肺癌、惡性黑色素瘤、乳腺癌、鼻咽癌或大細(xì)胞肺癌。
21.根據(jù)權(quán)利要求19所述的應(yīng)用，其特征在于，所述病毒為呼吸道合胞病毒或甲型流感病毒。
22.一種抗腫瘤的藥物組合物，其特征在于，由根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物或其可藥用鹽及藥學(xué)上可接受的輔料。
23.一種抗病毒的藥物組合物，其特征在于，由根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物或其可藥用鹽及藥學(xué)上可接受的輔料。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，特別涉及一種抗腫瘤、抗病毒的化合物、其制備方法及用途。該化合物或其可藥用鹽具有抗腫瘤、抗病毒的作用，藥效顯著。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102731591SQ20121008395
公開(kāi)日2012年10月17日 申請(qǐng)日期2012年3月27日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月30日
發(fā)明者丁崗, 劉文君, 孟兆青, 徐進(jìn)宜, 曹亮, 李娜, 李贊, 李達(dá)翃, 王振中, 蕭偉 申請(qǐng)人:江蘇中康藥物科技有限公司, 江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司