專利名稱：兩個新的黃酮碳苷化合物及其制備方法和用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體是兩個新的黃酮碳苷化合物及其制備方法和用途。
背景技術：
炎癥在醫(yī)學上占有重要的地位，它是許多疾病的基本病理過程。炎癥在疾病中所起的作用被認為是令機體陷入了過分活躍的免疫系統(tǒng)，比如哮喘、過敏和風濕性關節(jié)炎?？寡姿幬锓譃榱趔w抗炎藥和非留體抗炎藥兩種，其中人類對非留體抗炎藥的使用從水楊酸的發(fā)現(xiàn)開始已經(jīng)有100多年的歷史。非留體抗炎藥具有確定的抗炎、鎮(zhèn)痛的效果。此外，近年來人們正逐漸認識到炎癥和慢性感染是人類不同腫瘤發(fā)生的重要因素之一。據(jù)研究估計，至少有15%的癌癥是由慢性炎癥發(fā)展而成的，流行病學研究已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，定期服用非留體抗炎藥的人比沒有服用此類藥物的人患癌癥的風險降低。在我國，非甾體抗炎藥已經(jīng)成為臨床上僅次于抗感染藥的第二大類用藥。但是，非留體抗炎藥所致不良反應的發(fā)生率之高，同樣不容忽視。據(jù)現(xiàn)有文獻和國家權威機構監(jiān)測結果顯示，在使用非留體抗炎藥的人群中，約有20%-25%出現(xiàn)不同程度的不良反應，主要表現(xiàn)為胃腸道反應、神經(jīng)系統(tǒng)反應、肝腎功能反應以及心血管系統(tǒng)反應等。炎性細胞能產(chǎn)生眾多有助腫瘤形成、生長和存活的物質，其中之一是一氧化氮(NO)。NO是具有生物活性的氣體分子，是細胞間信息傳遞的重要調節(jié)因子，并有介導細胞免疫和炎癥毒性的功能。NO的過量生成與炎癥密切相關，在急性炎癥部位，致炎物質和炎癥介質可誘導或增加NO的合成和釋放，NO本身具有細胞毒性，還能與游離基團反應生成如0N00-等分子，導致毒性增加，從而促進炎癥部位滲出和水腫。我國傳統(tǒng)中藥中“清熱解毒”、“祛風除濕”、“扶正固本”等作用與現(xiàn)代醫(yī)學的抗炎、免疫的觀念密切相關，并且毒副作用小、資源豐富。因此通過采用現(xiàn)代的生物活性篩選模型，從中草藥中尋找到高效、毒副作用低的抗炎活性成分或先導化合物，尤其是有效抑制NO釋放的黃酮碳苷化合物，進而開發(fā)為對炎癥與癌癥有預防與治療的藥物。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供兩個新的黃酮碳苷化合物及其制備方法和用途。本發(fā)明解決上述技術問題的技術方案如下I. 一種黃酮碳苷化合物I)該黃酮碳苷化合物的化學名稱是芹菜苷元-e-c-β -阿拉伯糖 基-8-C-(2" -O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷；命名為mervilifordin J ；2)結構式分子式=C37H38O18分子量770·69
權利要求
1.一種黃酮碳苷化合物，其特征在于 1)該黃酮碳苷化合物的化學名稱是芹菜苷元-6-C-0-阿拉伯糖基-8-C-(2"-O-芥子酸膽堿基)-0 -半乳糖苷；命名為nervilifordin J ； 2)結構式分子式=C37H38O18 分子量770. 69
2.—種黃酮碳苷化合物，其特征在于 1)該黃酮碳苷化合物的化學名稱是芹菜苷元-6-C-0-阿拉伯糖-8-C-(2" -O-(E)-阿魏酸基)-0-半乳糖苷；命名為nervilifordin K ； 2)結構式分子式=C36H36O17 分子量740. 66
3.芹菜苷元-6-C-^ -阿拉伯糖基-8-C- (2 " -0-芥子酸膽堿基)-0-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C- ^ -阿拉伯糖基-8-C- (2 " -0- (E)-阿魏酸基)-0-半乳糖苷的制備方法，其特征在于，操作步驟如下 1)浸膏的制備 取干燥的青天葵全草，加7-10倍干燥的青天葵全草量體積百分濃度為60%-80%的乙醇回流提取2-3次，每次2-3小時，合并提取液，用旋轉蒸發(fā)儀在低于45°C的條件下減壓回收乙醇后得浸膏； .2)環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備 將步驟I)浸膏混懸于水中，得到浸膏水混懸液，用環(huán)己烷對浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后的環(huán)己烷層和水層；再用乙酸乙酯對用環(huán)己烷萃取浸膏水混懸液后的浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后乙酸乙酯層和水層；再用正丁醇對用乙酸乙酯萃取浸膏水混懸液后的浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后正丁醇層和水層；用旋轉蒸發(fā)儀分別在低于45°C的條件下減壓回收環(huán)己烷層的溶劑環(huán)己烷、乙酸乙酯層的溶劑乙酸乙酯、正丁醇層的溶劑正丁醇后，分別得到環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏、正丁醇層浸膏；將以上萃取后的水層合并后濃縮得到水層浸膏； .3)芹菜苷元-6-C-β -阿拉伯糖基-8-C- (2 " -O-芥子酸膽堿基)-β -半乳糖苷和芹 菜苷元-6-C- β -阿拉伯糖基-8-C- (2 " -O- (E)-阿魏酸基)-β -半乳糖苷的制備 將正丁醇層浸膏用5-8倍蒸餾水溶解，過濾，濾液用DlOl大孔樹脂分離，分別用水和體積百分濃度為10%、30%、50%、70%、無水乙醇梯度洗脫，得到6個流分BI、Β2、Β3、Β4、Β5、Β6 ； 將體積百分濃度為50%乙醇洗脫流分Β4減壓濃縮，過濾后用一根硅膠常壓柱層析，分別用氯仿甲醇水=8 : 2 : O. 2、7 : 3 : O. 5、6 : 4 : O. 8三種混合液梯度洗脫，得到 6 個流分 Β41、Β42、Β43、Β44、Β45、Β46 ; 將流分Β44再次用硅膠常壓柱層析，分別用氯仿甲醇水=8 : I : 0.1、.7:3: O. 5兩種混合液梯度洗脫，得到3個流分Β441、Β442、Β443 ;將流分Β443溶于水，用MCI柱層析，分別用水和體積百分濃度為10 %、30 %、50 %、70 %、無水甲醇洗脫，得到9個流分 84431、84432、84433、84434、84435、84436、84437、84438、84439，得到的第9個流分財439用制備液相色譜儀分離，得到化合物芹菜苷元-e-c-β-阿拉伯糖基-8-C-(2" -O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-e-c-β-阿拉伯糖基-8-C-(2" -O-(E)-阿魏酸基)-β -半乳糖苷。
4.如權利要求I所述的一種黃酮類化合物的用途，其特征在于，芹菜苷元-e-c-β-阿拉伯糖基-8-C-(2" -O-芥子酸膽堿基)-β -半乳糖苷或其衍生物用于制備抗炎藥物。
5.如權利要求2所述的一種黃酮類化合物的用途，其特征在于，芹菜苷元-e-c-β-阿拉伯糖基-8-C-(2" -O-(E) -阿魏酸基)-β -半乳糖苷或其衍生物用于制備抗炎藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了兩個新的黃酮碳苷化合物及其制備方法和用途。兩個新的黃酮碳苷化合物，其中第一個黃酮碳苷化合物的化學名稱是芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷；命名為nervilifordin J；第二個黃酮碳苷化合物的化學名稱是芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷；命名為nervilifordin K；它們的制備方法是以干燥的青天葵全草為原料，通過1)浸膏的制備、2)環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備和3)芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制備的制備步驟完成。這兩種黃酮碳苷化合物用于制備抗炎藥物。
文檔編號A61P29/00GK102633784SQ201210104979
公開日2012年8月15日 申請日期2012年4月11日 優(yōu)先權日2012年4月11日
發(fā)明者焦楊, 謝云峰, 謝集照, 邱少玲, 邱莉 申請人:廣西醫(yī)科大學