專(zhuān)利名稱(chēng)：一種拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及了一種拉氧頭孢鈉新型注射劑及其制法，具體涉及一種拉氧頭孢鈉的囊泡型磷脂凝膠注射劑及其制法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
拉氧頭孢鈉(LatamoxefSodium) (6R, 7R) _7-[2_ 羧基 _2_ (4_ 輕苯基)乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[(I-甲基-IH-四唑-5-基)硫代甲基]-8-氧代-5-氧雜-I-氮雜雙環(huán)[4. 2. O]辛-2-烯-2-甲酸二鈉鹽，相對(duì)分子質(zhì)量=564. 44，分子式=C20H18N6Na2O9S ;結(jié)構(gòu)
式如下
權(quán)利要求
1.一種拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠注射劑，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成 拉氧頭抱鈉I份大豆卵嶙脂3-5份膽固醇1-2份海藻糖0.5-2份右旋糖酐1-3份， 優(yōu)選地膽固醇與大豆卵磷脂之間的重量比為I: 3-2 5。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠注射劑，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成拉氧頭抱鈉I份大豆卵嶙脂4-5份膽固醇2份海藻糖I份右旋糖酐1-2份， 優(yōu)選地膽固醇與大豆卵磷脂之間的重量比為I : 2-2 5。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠注射劑，其特征在于規(guī) >格為 0. 25g、0. 5g、1.0g/瓶。
4.一種制備拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將拉氧頭孢鈉溶于注射用水中； (2)將大豆卵磷脂和膽固醇溶于拉氧頭孢鈉溶液中，攪拌超聲20分鐘，然后在200bar到IOOObar做梯度均質(zhì)6 7遍，即得拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠溶液； (3)將海藻糖和右旋糖酐，加入上述制備的拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠溶液中溶解； (4)0. 22um微孔濾膜過(guò)濾，分裝，直接冷凍干燥，得到拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠注射劑凍干粉針劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于步驟⑷中所述的快速冷凍的溫度為-40°C。
6.權(quán)利要求I所述的拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠注射劑在制備治療敏感菌所致肺炎、氣管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、耳鼻咽喉、創(chuàng)面等部位的感染，以及敗血癥和腦膜炎的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種拉氧頭孢鈉囊泡型磷脂凝膠注射劑及其制法。該囊泡型磷脂凝膠注射劑由特定重量配比的拉氧頭孢鈉、大豆卵磷脂、膽固醇、海藻糖和右旋糖酐制成。本發(fā)明的囊泡型磷脂凝膠注射劑具有良好的制劑穩(wěn)定性，長(zhǎng)期儲(chǔ)存后，囊泡型磷脂凝膠同樣保持良好的包封率；本發(fā)明提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，提高了藥物的生物利用度，減少了毒副作用，并且制法簡(jiǎn)單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K47/36GK102626381SQ201210118098
公開(kāi)日2012年8月8日 申請(qǐng)日期2012年4月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月19日
發(fā)明者陳彥, 陶靈剛 申請(qǐng)人:海南靈康制藥有限公司