專利名稱：一種天麻素多相脂質(zhì)體注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種天麻素的注射液，具體涉及一種天麻素多相脂質(zhì)體注射液及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
在目前的市場上天麻素(Glastrodin)為蘭科植物天麻的干燥根塊提取物，原料產(chǎn)地為云南。天麻素的化學名稱為4_羥甲基苯-β-D吡喃葡萄糖苷半水合物，分子式C13H18O7 · 1/2H20，分子量 295. 38，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種天麻素多相脂質(zhì)體注射液，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成天麻素I份大豆嶙脂酰肌醇0.8-2份膽固醇0.4-2份吐溫800.2-0.5份聚氧乙烯40氫化蓖麻油 0.2-0.6份海藻糖0.2-0.5份EDTA-2Na0.001-0.005 份，其中，吐溫80和聚氧乙烯40氫化蓖麻油優(yōu)選按照I : I的重量比配合使用。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的天麻素多相脂質(zhì)體注射液，其特征在于規(guī)格可以為 Iml : 100mg、2ml : 200mg、5ml : 500mg 和 5ml : 600mg (注射液體積天麻素重量)。
3.一種制備天麻素多相脂質(zhì)體注射液的方法，其特征在于包括如下步驟(1)將吐溫80、聚氧乙烯40氫化蓖麻油、膽固醇以及大豆磷脂酰肌醇溶于適量的緩沖鹽溶液中，攪拌，超聲粉碎處理兩次，每次10分鐘，然后加入海藻糖混勻，在真空條件下冷凍干燥，制成未包封藥物的多相脂質(zhì)體；(2)將天麻素溶于適量的緩沖鹽溶液中，攪拌，使其溶解，經(jīng)超聲法處理兩次，每次10 分鐘；(3)向未包封藥物的多相脂質(zhì)體中加入天麻素緩沖鹽溶液和EDTA-2Na，置組織搗碎機中高速攪拌；(4)加入注射用水定容，0.45 um微孔濾膜過濾，灌封于安瓿瓶中，121°C滅菌15分鐘， 制得天麻素多相脂質(zhì)體注射液。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液是選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種，優(yōu)選為pH為6. 8的磷酸鹽緩沖溶液。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的天麻素多相脂質(zhì)體注射液的制備方法，其特征在于步驟(3) 中所述的組織搗碎機的攪拌速度為5000rpm。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的天麻素脂質(zhì)體注射劑在制備靜脈注射給藥的藥物中的應用。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應用，其中所述的靜脈注射給藥包括靜脈注射，每次 600mg(以天麻素計)，一日I次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250-500ml稀釋后使用。
8.權(quán)利要求I所述的天麻素多相脂質(zhì)體注射液在制備治療神經(jīng)衰弱、神經(jīng)衰弱綜合征及血管神經(jīng)性頭痛等癥(如偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等)，腦外傷性綜合征，眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎和椎-基底動脈供血不足的藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開一種天麻素多相脂質(zhì)體注射液及其制法。該脂質(zhì)體注射液由特定重量配比的天麻素、大豆磷脂酰肌醇、膽固醇、吐溫80、聚氧乙烯40氫化蓖麻油、海藻糖和EDTA-2Na制成。本發(fā)明的脂質(zhì)體注射液具有良好的制劑穩(wěn)定性，符合靜脈注射要求，并且長期儲存后，脂質(zhì)體保持良好的包封率；本發(fā)明提高了天麻素的溶解度，提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，減少了毒副作用，增加了藥物在體循環(huán)中的保留時間，提高了藥物的生物利用度，療效明顯提高；并且制備方法簡單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61P25/06GK102626390SQ201210118529
公開日2012年8月8日 申請日期2012年4月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月19日
發(fā)明者陳彥, 陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司