專利名稱：一種蜂膠固體分散體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種固體分散體的制備方法，屬于動物醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種蜂膠固體分散體的制備方法。
背景技術(shù)：
蜂膠蜂膠(Propolis)為具有芳香氣味的不透明膠狀固體，顏色呈黃褐色或灰褐色，味微苦，不溶于水，溶于乙醚、乙醇等，它是蜜蜂從樹芽、樹皮或其他植物的幼芽上采集的樹脂，在蜜蜂加工時，混入腭腺分泌物和蜂蠟及其它有效成分而得。蜂膠中含有大量黃酮類、芳香酸、脂肪酸及萜烯類化合物，因而具有廣譜抗菌、抗病毒和免疫增強(qiáng)作用。由于蜂膠不溶于水，給臨床應(yīng)用帶來了極大麻煩，影響了它的推廣使用。因此研發(fā)一項(xiàng)新技術(shù)克服蜂膠的上述缺點(diǎn)不足是該領(lǐng)域科研技術(shù)人員急待解決的新課題之一。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述不足之處，提供一種工藝簡單、質(zhì)量穩(wěn)定、有緩釋作用的蜂膠固體分散體的制備方法。為實(shí)現(xiàn)上述目的本發(fā)明所采用的實(shí)施方式如下一種蜂膠固體分散體的制備方法，由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成蜂膠(過300目篩)25 45份、尿素15 25份、聚乙二醇-400010 20份。在上述方案的基礎(chǔ)上，所述各種組份優(yōu)選配比量為蜂膠(過300目篩)35份、尿素20份、聚乙二醇-400015份。—種蜂膠固體分散體的制備方法，按如下步驟進(jìn)行(I)按重量份數(shù)稱取蜂膠25 45份、尿素15 25份、聚乙二醇-400010 20份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。 各組分的藥物特性如下蜂膠蜂膠(Propolis)為具有芳香氣味的不透明膠狀固體，顏色呈黃褐色或灰褐色，味微苦，不溶于水，溶于乙醚、乙醇等，它是蜜蜂從樹芽、樹皮或其他植物的幼芽上采集的樹脂，在蜜蜂加工時，混入腭腺分泌物和蜂蠟及其它有效成分而得。蜂膠中含有大量黃酮類、芳香酸、脂肪酸及萜烯類化合物，因而具有廣譜抗菌、抗病毒和免疫增強(qiáng)作用。尿素是由碳、氮、氧和氫組成的有機(jī)化合物，又稱脲，為白色晶體或粉末。尿素易溶于水，在20°C時100毫升水中可溶解105克，水溶液呈中性反應(yīng)。它具有吸濕性強(qiáng)的特點(diǎn)，是一種很好用的保濕成分，可增加藥物的潤濕性和溶解度。聚乙二醇-4000 :為環(huán)氧乙烷和水縮聚而成的混合物，在水或乙醇中易溶，它具有與各種溶劑的廣泛相容性，是很好的溶劑和增溶劑，對于水中不易溶解的藥物，本品可作固體分散劑的載體，以達(dá)到固體分散目的。本發(fā)明的有益效果是制備工藝簡單，顯著提高了蜂膠的溶解度，其溶出度是普通蜂膠的2倍左右。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合較佳實(shí)施例，對依據(jù)本發(fā)明提供的具體實(shí)施方式
詳述如下
實(shí)施例I一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計)(I)按重量份數(shù)稱取蜂膠250份、尿素150份、聚乙二醇-4000100份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。實(shí)施例2一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計)(I)按重量份數(shù)稱取蜂膠350份、尿素200份、聚乙二醇-4000150份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。實(shí)施例3一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計)(I)按重量份數(shù)稱取蜂膠450份、尿素250份、聚乙二醇-4000200份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。溶解度實(shí)驗(yàn)根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》一部(2010年版)“凡例”中第VII頁“溶解度試驗(yàn)法”依法測定。將蜂膠原粉I克和本發(fā)明物2. 0克(約相當(dāng)于原料藥I克)各研成細(xì)粉，分別置于25°C、30毫升、100毫升、1000毫升、10000毫升的蒸餾水中，每隔5分鐘強(qiáng)力振搖30秒鐘，觀察30分鐘內(nèi)的溶解情況，如無目視可見的溶質(zhì)顆粒即視為完全溶解。
溶劑量(毫升)30__100__1000__10000
,A ^ 原粉有固體顆粒有固體顆粒有固體顆粒有固體顆粒
溶解度-----
_本發(fā)明物有固體顆粒無固體顆粒無固體顆粒無固體顆粒根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》(2010年版)凡例部分第VII頁“溶解度”的判斷標(biāo)準(zhǔn)，由該實(shí)驗(yàn)可知，蜂膠原粉在10000毫升水中仍有固體顆粒，判定為不溶于水；而蜂膠固體分散體在100毫升水中無可見固體顆粒，判斷為微溶。原粉與本發(fā)明物相比，溶解度顯
著提高。溶出度實(shí)驗(yàn)根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》一部(2010年版)“制劑通則”中“附錄”第114頁“溶出度測定法”中“第一法(籃法)”依法測定。
溶出度(％)
藥物名稱
5minIOmin20min3 Omin 蜂膠口服液__3L29__35J1__4110__43.77
本發(fā)明物__60.5668.7982.7883.56本次實(shí)驗(yàn)結(jié)果經(jīng)統(tǒng)計分析，本發(fā)明物與蜂膠口服液在溶出度方面相比，前者是后者的2倍左右，差異極顯著(P<0.01)。上述參照實(shí)施例對一種蜂膠固體分散體的制備方法進(jìn)行的詳細(xì)描述，是說明性的而不是限定性的，可按照所限定范圍列舉出若干個實(shí)施例，因此在不脫離本發(fā)明總體構(gòu)思下的變化和修改，應(yīng)屬本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成蜂膠(過300目篩)25 45份、尿素15 25份、聚乙二醇-400010 20份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成蜂膠(過300目篩)35份、尿素20份、聚乙二醇-400015份。
3.一種根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行 (1)按重量份數(shù)稱取蜂膠25 45份、尿素15 25份、聚乙二醇-400010 20份； (2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻； (3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。
全文摘要
一種蜂膠固體分散體的制備方法，是由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成蜂膠(過300目篩)25～45份、尿素15～25份、聚乙二醇-400010～20份。其制備方法如下(1)按重量份數(shù)稱取蜂膠25～45份、尿素15～25份、聚乙二醇-400010～20份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3～5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65℃～80℃水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10℃，粉碎即得蜂膠固體分散體。其制備工藝簡單，顯著提高了蜂膠的溶解度，其溶出度是普通蜂膠制劑(如口服液)的2倍左右。
文檔編號A61K47/34GK102641301SQ201210133700
公開日2012年8月22日 申請日期2012年5月3日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月3日
發(fā)明者劉文利, 周慶福 申請人:青島綠曼生物工程有限公司