專利名稱：一種西咪替丁速溶顆粒及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及西咪替丁藥劑的制備技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種西咪替丁速溶顆粒及其制備方法。
背景技術(shù)：
西咪替丁(N’ -甲基-N”_[2[[(5-甲基-IH-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍)，白色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味苦，其具有抑制胃酸分泌的作用，對(duì)因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用，對(duì)應(yīng)激性胃潰炎和上消化道出血也有明顯療效。西咪替丁在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶，西咪替丁具有味苦、適口性差的缺點(diǎn)，人們通過研究，發(fā)明出西咪替丁注射液，但其有效成分含量僅O. 4%，在臨床使用時(shí)，需要大量注射才能滿足動(dòng)物機(jī)體的需要量，非常的不方便，而且多次注射易引起動(dòng)物機(jī)體的應(yīng)激反應(yīng)，不利于疾病的治療。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供含量高、使用方便的一種西咪替丁速溶顆粒。本發(fā)明采取的技術(shù)方案是一種西咪替丁速溶顆粒，其特征在于其原料包括按重量份數(shù)混合的以下組分
西咪替丁10 20份
崩解劑30 40份
濕潤劑20 40份
矯味劑2 10份
賦形劑10 20份而且，所述崩解劑為蔗糖、乳糖、可溶性淀粉中的一種或幾種的混合物。而且，所述濕潤劑為丙酸鈉、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或幾種的混合物。而且，所述矯味劑為糖精鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、果味香料中的一種或幾種的混合物。而且，所述賦形劑為微晶纖維素。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種西咪替丁速溶顆粒的制備方法，包括以下步驟(I)將西咪替丁與崩解劑混合，粉碎后過80目篩；(2)將濕潤劑溶于純化水；(3)將矯味劑和賦形劑混合后，過80目篩，再加入步驟(I)的產(chǎn)物中，混合均勻；、
(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟⑵的產(chǎn)物混合均勻；(5)濕法制粒，然后60 70攝氏度干燥后即制得成品。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是本發(fā)明中，將西咪替丁與崩解劑、濕潤劑和矯味劑混合制成速溶顆粒，試驗(yàn)證明，其穩(wěn)定性高，可存放較長時(shí)間，口感好，動(dòng)物易于食用，而且有效成分的含量遠(yuǎn)高于傳統(tǒng)注射液，使用方便，治療效果好。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步說明，下述實(shí)施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實(shí)施例來限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。一種西咪替丁速溶顆粒，其原料包含按重量份數(shù)混合的以下組分
西咪替丁10 20份
崩解劑30 40份
濕潤劑20 40份
矯味劑2 10份
賦形劑10 20份。其中，崩解劑為蔗糖、乳糖、可溶性淀粉中的一種或幾種的混合物。濕潤劑為丙酸鈉、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或幾種的混合物。矯味劑為糖精鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、果味香料中的一種或幾種的混合物。賦形劑為微晶纖維素。上述西咪替丁速溶顆粒的制備方法，包括以下步驟(I)將西咪替丁與崩解劑混合，粉碎后過80目篩；(2)將濕潤劑溶于純化水；(3)將矯味劑和賦形劑混合后，過80目篩，再加入步驟(I)的產(chǎn)物中，混合均勻；(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟⑵的產(chǎn)物混合均勻；(5)濕法制粒，然后60 70攝氏度干燥后即制得成品。實(shí)施例I(I)將10克西咪替丁與40克蔗糖混合，粉碎后過80目篩；(2)將10克聚乙烯吡咯烷酮、20克聚乙二醇6000溶于20毫升純化水；(3)將5克碳酸氫鈉、5克蘋果酸、10克微晶纖維素混合后，過80目篩后，再加入步驟(I)的產(chǎn)物中，混合均勻；(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟⑵的產(chǎn)物混合均勻；(5)濕法制粒，干燥、整粒、分裝后即制得成品。制得的西咪替丁速溶顆粒的有效成分含量為10%。實(shí)施例2(I)將15克西咪替丁與35克可溶性淀粉混合，粉碎后過80目篩；(2)將20克酒石酸、10克聚乙烯比咯烷酮溶于20毫升純化水；
(3)將5克碳酸氫鈉、5克果味香料、10克微晶纖維素混合后，過80目篩后，再加入步驟(I)的產(chǎn)物中，混合均勻；(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟(2)的產(chǎn)物混合均勻；(5)濕法制粒，干燥、整粒、分裝后即制得成品。制得的西咪替丁速溶顆粒的有效成分含量為15%。實(shí)施例3(I)將20克西咪替丁與38克乳糖混合，粉碎后過80目篩；(2)將10克甘氨酸、10克丁氨酸、15克聚乙二醇6000溶于25毫升純化水；
(3)將5克碳酸氫鈉、2克糖精鈉、10克微晶纖維素混合后，過80目篩后，再加入步驟(I)的產(chǎn)物中，混合均勻；(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟⑵的產(chǎn)物混合均勻；(5)濕法制粒，干燥、整粒、分裝后即制得成品。制得的西咪替丁速溶顆粒的有效成分含量為20%。取100克實(shí)施例I或2或3的速溶顆粒，融在300斤水中，通過飲水喂食雞，其含有的有效成分滿足6000只雞的治療量，而傳統(tǒng)注射液需要近兩倍的用量才可以。以下為實(shí)施例I 3穩(wěn)定性的試驗(yàn),結(jié)果見表I :
權(quán)利要求
1.一種西咪替丁速溶顆粒，其特征在于其原料包括按重量份數(shù)混合的以下組分西咪替丁10 20份崩解劑30 40份濕潤劑20 40份矯味劑2 10份 賦形劑10 20份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種西咪替丁速溶顆粒，其特征在于所述崩解劑為蔗糖、乳糖、可溶性淀粉中的一種或幾種的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種西咪替丁速溶顆粒，其特征在于所述濕潤劑為丙酸鈉、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或幾種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種西咪替丁速溶顆粒，其特征在于所述矯味劑為糖精鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、果味香料中的一種或幾種的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種西咪替丁速溶顆粒，其特征在于所述賦形劑為微晶纖維素。
6.一種如權(quán)利要求I或2或3或4或5所述的西咪替丁速溶顆粒的制備方法，其特征在于包括以下步驟 (1)將西咪替丁與崩解劑混合，粉碎后過80目篩； (2)將濕潤劑溶于純化水； (3)將矯味劑和賦形劑混合后，過80目篩，再加入步驟(I)的產(chǎn)物中，混合均勻； (4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟(2)的產(chǎn)物混合均勻； (5)濕法制粒，然后60 70攝氏度干燥后即制得成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種西咪替丁速溶顆粒，其原料包括按重量份數(shù)混合的以下組分10～20份西咪替丁、30～40份崩解劑、20～40份濕潤劑、2～10份矯味劑和10～20份賦形劑。本發(fā)明中，將西咪替丁與崩解劑、濕潤劑和矯味劑混合制成速溶顆粒，試驗(yàn)證明，其穩(wěn)定性高，可存放較長時(shí)間，口感好，動(dòng)物易于食用，而且有效成分的含量遠(yuǎn)高于傳統(tǒng)注射液，使用方便，治療效果好。
文檔編號(hào)A61P1/04GK102657619SQ20121016770
公開日2012年9月12日 申請(qǐng)日期2012年5月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月25日
發(fā)明者劉鼎闊, 張俊霞, 張鳳洪, 張勇, 王立紅, 董惠峰 申請(qǐng)人:鼎正動(dòng)物藥業(yè)(天津)有限公司