專利名稱：穩(wěn)定的硫酸氫氯吡格雷片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種硫酸氫氯吡格雷片劑，該片劑具有良好的性質(zhì) 例如具有良好的穩(wěn)定性而適用于臨床。本發(fā)明還涉及所述硫酸氫氯吡格雷片劑的制備方 法。
背景技術(shù)：
硫酸氫氯吡格雷，或稱為氯吡格雷硫酸氫鹽，化學(xué)名為(+)-(S)_a-(2-氯 苯基)-6，7- 二氫噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)_乙酸甲酯硫酸鹽(1:1)，分子式 C16H16C1N02S H2S04，分子量419. 9，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.一種氯吡格雷片劑，其包括氯吡格雷藥學(xué)可接受的鹽或其多晶型、甘露醇、維生素E和硬脂酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求I的氯吡格雷片劑，其包括 氯吡格雷鹽75重量份(以氯吡格雷游離堿計)， 甘露醇50-200重量份， 維生素E0.01-5重量份,和硬脂酸0.5-20重量份。
3.根據(jù)權(quán)利要求I至2任ー項的氯吡格雷片劑，其中所述氯吡格雷鹽是硫氫酸氯吡格雷或者苯磺酸氯吡格雷以及它們的多晶型。
4.根據(jù)權(quán)利要求I至3任ー項的氯吡格雷片劑，其中還包括崩解劑。在一個實施方案中，所述崩解劑選自低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素及其組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求I至4任ー項的氯吡格雷片劑，其中還包括稀釋劑。在一個實施方案中，所述稀釋劑選自改良淀粉、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、噴霧干燥乳糖及其組合。
6.根據(jù)權(quán)利要求I至5任ー項的氯吡格雷片劑，其中氯吡格雷鹽以75重量份計 甘露醇的量為60-180重量份， 維生素E的量為0. 02-4重量份， 硬脂酸的量為1-18重量份， 任選的崩解劑的量為3-30重量份，和/或 任選的稀釋劑的量為1-50重量份。
7.根據(jù)權(quán)利要求I至6任ー項的氯吡格雷片劑，其特征在于 其包括氯吡格雷鹽75重量份、甘露醇60-180重量份、維生素E 0. 02-4重量份、硬脂酸1-18重量份，以及任選的崩解劑3-30重量份、任選的稀釋劑1-50重量份；或者 其包括氯吡格雷鹽75重量份、甘露醇70-150重量份、維生素E0. 05-2. 5重量份、硬脂酸2-15重量份，以及任選的崩解劑4-25重量份、任選的稀釋劑2-40重量份；或者 其包括氯吡格雷鹽75重量份、甘露醇80-120重量份、維生素E 0. 1-2重量份、硬脂酸2.5-12. 5重量份，以及任選的崩解劑5-20重量份、任選的稀釋劑5-30重量份；或者 其包括氯吡格雷鹽75重量份、甘露醇90-110重量份、維生素E 0. 2-2重量份、硬脂酸3-10重量份，以及任選的崩解劑10-20重量份、任選的稀釋劑10-20重量份；或者 其包括氯吡格雷鹽75重量份，甘露醇約100重量份、維生素E約I重量份、硬脂酸約5重量份，以及任選的崩解劑約15重量份、任選的稀釋劑約15重量份。
8.根據(jù)權(quán)利要求I至7任ー項的氯吡格雷片劑，其是素片或者是包衣片劑。
9.制備氯吡格雷片劑的方法，所述氯吡格雷片劑包括氯吡格雷鹽、甘露醇、維生素E和硬脂酸，以及任選的崩解劑和稀釋劑，該方法包括以下步驟(I)使氯吡格雷鹽經(jīng)干法制粒得到12-30目的顆粒，備用；(2)將維生素E溶于こ醇中，噴灑到甘露醇中使其吸附，在40-70° C下干燥除去こ醇，干法制粒得到12-30目的顆粒，備用；(3)使硬脂酸以及任選的崩解劑、任選的稀釋劑分別過80目篩，備用；(4)使以上三個步驟所得物料按處方比例混合均勻，測定混合物料的活性成分含量，壓片，以及任選地對片劑進行包衣。進ー步地，該方法具有如說明書所述的特征。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其中所述氯吡格雷片劑包括氯吡格雷鹽75重量份(以氯吡格雷游離堿計)，甘露醇50-200重量份，維生素E0.01-5重量份，和硬脂酸0.5-20重量份。
全文摘要
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，穩(wěn)定的硫酸氫氯吡格雷片劑及其制備方法。具體而言，本發(fā)明涉及一種氯吡格雷片劑，該片劑包括氯吡格雷藥學(xué)可接受的鹽或其多晶型、甘露醇、維生素E和硬脂酸。本發(fā)明提供的氯吡格雷片劑具有良好的性質(zhì)例如具有良好的穩(wěn)定性而適用于臨床。本發(fā)明還涉及所述氯吡格雷片劑的制備方法。本發(fā)明氯吡格雷片劑制備工藝簡單，特別適合于工業(yè)化生產(chǎn)，并且制備的制劑具有良好的性能。
文檔編號A61K47/22GK102657627SQ20121017977
公開日2012年9月12日 申請日期2012年6月3日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月3日
發(fā)明者何海珍, 劉玉艷, 唐建飛, 李閱東, 沈如杰 申請人:杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司