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吡咯甲酰胺衍生物、其制備方法和用途的制作方法

文檔序號:810853閱讀:154來源:國知局
專利名稱:吡咯甲酰胺衍生物、其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,更確切地說,是涉及一類具有抗腫瘤作用的化合物及其制備方法和用途。
背景技術(shù)
癌癥目前已成為嚴(yán)重危害人類健康的一大頑癥。據(jù)統(tǒng)計世界上每年罹患癌癥的人有900萬,死于癌癥的患者為600萬,幾乎每秒鐘就有一名癌癥患者死亡。我國癌癥年發(fā)病人數(shù)在120萬左右,死于癌癥的人數(shù)高達(dá)90萬以上,待治療的患者超過150萬,并有逐年上升的趨勢。因此癌癥現(xiàn)已成為僅次于心血管疾病的第二大殺手。臨床上治療腫瘤,一般采用手術(shù)、放療、化療三大療法。化療方法雖較為快捷,但治愈率很低。同時臨床發(fā)現(xiàn)許多抗癌藥物存在明顯的對正常機(jī)體的損傷和毒副作用,例如致突變和遺傳毒性。因此,尋找有效且具有較小機(jī)體損傷和毒副作用的抗癌藥物已成為新藥研究的熱點。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個目的在于,公開一類新型結(jié)構(gòu)的吡咯甲酰胺衍生物及其藥用鹽。本發(fā)明的另一個目的在于,公開一類吡咯甲酰胺衍生物及其藥用鹽的制備方法。本發(fā)明的再一個目的在于,公開以一類含有吡咯甲酰胺衍生物及其藥用鹽為主要活性成分的藥物組合物。本發(fā)明還有一個目的在于,公開一類含有吡咯甲酰胺衍生物及其藥用鹽作為抗惡性腫瘤藥物方面的應(yīng)用,特別是在用于制備治療乳腺癌、肺癌、胃癌藥物方面的用途?,F(xiàn)結(jié)合本發(fā)明目的,對本發(fā)明內(nèi)容進(jìn)行詳細(xì)闡述。本發(fā)明具體涉及式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽
權(quán)利要求
1.具有式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
2.如權(quán)利要求I所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,所述化合物為 1-1.4-乙?;?N,N-二(2-氯乙基)-1-環(huán)丙基-2,5-二甲基-IH-吡咯-3-甲酰胺
3.如權(quán)利要求I所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其藥學(xué)上可接受的鹽為式I化合物與無機(jī)酸、有機(jī)酸成鹽。
4.如權(quán)利要求3所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其藥學(xué)上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、乳酸鹽、甲磺酸鹽,對甲苯磺酸鹽、馬來酸鹽,苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、牛磺酸鹽。
5.權(quán)利要求I所述的式I化合物的制備方法,其特征在于取代的IH-吡咯-3-甲酸(II),與二氯亞砜反應(yīng)生成中間體III,中間體III與取代的胺類化合物在縛酸劑的催化下,-10 50°C反應(yīng)生成化合物I。
6.一種抗腫瘤的藥物組合物,它包含治療有效量的權(quán)利要求1-2任一項的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽及一種或多種藥用載體。
7.權(quán)利要求1-2任一項的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物方面的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用,用于制備治療乳腺癌、肺癌、胃癌的藥物方面的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一類具有式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,R1,R2,R3,R4,R5,R6的定義見說明書。本發(fā)明還提供了具有式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽制備方法、藥物組合物及這些白樺酸類似物或其溶劑合物作為有效成分在制備治療肺癌,前列腺癌,結(jié)腸癌,白血病,乳腺癌,肝癌,胃癌,胰腺癌,人惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤,腦瘤等抗腫瘤藥物方面的應(yīng)用。
文檔編號A61P35/00GK102786458SQ201210179789
公開日2012年11月21日 申請日期2012年6月4日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月4日
發(fā)明者周平, 孫皓, 楊靜, 鄭永麗, 陳娜 申請人:天津渤海職業(yè)技術(shù)學(xué)院
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