專利名稱：丹參酮脂質(zhì)體及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化妝品制備技術(shù)中的載體系統(tǒng)技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種納米級(jí)載體及其制備方法，特別涉及一種以丹參酮為活性成分的脂質(zhì)體的制備方法。
背景技術(shù)：
丹參性微寒味苦，具有活血祛瘀、養(yǎng)血安神、調(diào)經(jīng)止痛、涼血消癰的功效，是常用的活血化瘀類中藥。丹參酮(tanshinone)在中藥丹參(SalviamiltiorrhizaBge)中的含量較高，有較強(qiáng)的生理活性，是丹參主要有效成分之一。研究表明丹參酮類均含有鄰醌或?qū)︴Y(jié)構(gòu)，具有天然抗氧化作用、心血管藥理作用及抗菌消炎作用。丹參酮是中藥丹參根的超臨界(二氧化碳)提取物或是醚、醇等有機(jī)溶劑的提取物，其中含有多種成分，總稱丹參酮。丹參酮類藥物的各種制劑已廣泛用于治療心腦血管、 肝炎、皮膚病及潰瘍等病癥。丹參酮還具有消除皮膚色素沉著、斑和治療痤瘡的作用，已被應(yīng)用于一些功能性化妝品中，但因其水溶性差、半衰期短，限制了在市場(chǎng)上的應(yīng)用。脂質(zhì)體(liposome)是英國(guó)學(xué)者Bangham和Standish于1965年發(fā)現(xiàn)的；1971年，萊門等人開(kāi)始將脂質(zhì)體用于藥物載體。脂質(zhì)體由磷脂及附加劑組成，磷脂為兩性物質(zhì)，其結(jié)構(gòu)上有親水及親油基團(tuán)，常用的有卵磷脂、豆磷脂等。構(gòu)成雙分子層的類脂的親水性的首部形成膜的內(nèi)外表面，而親脂性的尾端部分處于膜的中間，膜壁厚度約為5 7nm，而囊的直徑一般在25 50nm之間。脂質(zhì)體的這種結(jié)構(gòu)使其能夠攜帶各種親水或疏水性物質(zhì)。根據(jù)結(jié)構(gòu)和粒徑可分為單室脂質(zhì)體、多室脂質(zhì)體、含有表面活性的脂質(zhì)體等。脂質(zhì)體與生物膜結(jié)構(gòu)相似，能與細(xì)胞膜有較強(qiáng)的親和力，可以增強(qiáng)活性物的通透能力，提高療效；藥物包封成脂質(zhì)體，可以延長(zhǎng)作用時(shí)間，降低消除率；活性物被包裹后可以控制活性物的釋放，通過(guò)改變脂質(zhì)體的大小可以控制其在組織內(nèi)的分布。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種穩(wěn)定性高、丹參酮負(fù)載含量高的性質(zhì)溫和的化妝品級(jí)脂質(zhì)體制劑，解決了現(xiàn)有技術(shù)中水溶性差、丹參酮含量低、不能直接應(yīng)用于化妝品等問(wèn)題。為了解決現(xiàn)有技術(shù)中的這些問(wèn)題，本發(fā)明提供的技術(shù)方案是一種丹參酮脂質(zhì)體，所述載體負(fù)載活性成份為丹參酮，其特征在于所述脂質(zhì)體內(nèi)成分按其重量百分比計(jì)為
丹參酮0.01 5%;
第一乳化劑0.1-5%；
第二乳化劑2~15%;
卵磷脂2 18%;
抗氧化劑0.1~1/
其余為去離子水；其中磷脂選自以下化合物的一種蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂；抗氧化劑為維生素E
醋酸酯。優(yōu)選的，所述第一乳化劑選自以下化合物吐溫20、吐溫60、吐溫80 ;第二乳化劑
為丙二醇。本發(fā)明的另一目的在于提供一種制備所述的丹參酮脂質(zhì)體的方法，其特征在于所述方法包括以下步驟(I)按配方比例稱量乳化劑、卵磷脂、丹參酮和抗氧化劑，將原料混合后加熱并攪 拌得到呈液態(tài)油相的均一體系；(2)按配方比例稱量去離子水，加熱得到水相；(3)在30-60°C的均一體系中加入30-60°C的水相，在攪拌速率為200r/mirT800r/min的恒速攪拌器中攪拌3 30min獲得脂質(zhì)體熔液；(4)將脂質(zhì)體熔液冷卻到室溫即得所述丹參酮脂質(zhì)體。優(yōu)選的，所述方法得到的脂質(zhì)體顆粒的平均粒度在0. f 20um。優(yōu)選的，所述方法使用的乳化劑為第一乳化劑和第二乳化劑按照配方比例組合而成。本發(fā)明的又一目的在于提供一種所述丹參酮脂質(zhì)體在制備護(hù)膚化妝品方面的應(yīng)用。優(yōu)選的丹參酮脂質(zhì)體內(nèi)成分按其重量百分比計(jì)為
丹參酮0.1~2%;
第一乳化劑0.2-5%；
第二乳化劑2-15%；
卵磷脂2~16%;
抗氧化劑0.2-0.8%;其余為去離子水。本發(fā)明的又一目的在于提供一種負(fù)載有丹參酮的脂質(zhì)體在制備護(hù)膚化妝品方面的應(yīng)用。本發(fā)明將納米技術(shù)應(yīng)用到化妝品領(lǐng)域中。對(duì)傳統(tǒng)工藝的缺陷進(jìn)行了很好的改進(jìn)。脂質(zhì)體是以類脂質(zhì)(如卵磷脂、膽固醇)構(gòu)成的雙分子層為膜材包含而成的微粒。脂質(zhì)體作為藥物載體，因其磷脂可生物降解、無(wú)毒、無(wú)免疫原性，生物相容性非常好，且結(jié)構(gòu)上自我封閉，具有保護(hù)藥物生物活性、有效的控制藥物釋放，從而達(dá)到延長(zhǎng)半衰期、提高療效等作用；并且脂質(zhì)體具有類細(xì)胞結(jié)構(gòu)，從而提高藥物的治療指數(shù)、減少藥物的劑量和降低藥物的毒性。脂質(zhì)體具有生物利用度高、熱力學(xué)穩(wěn)定、黏度低等優(yōu)點(diǎn)，因而可采用脂質(zhì)體體系來(lái)提高丹參酮的生物利用度。利用脂質(zhì)體技術(shù)對(duì)丹參酮進(jìn)行包裹，增加其負(fù)載含量，并且提高其水溶性可以有效的解決丹參酮在化妝品成品配方含量不高，水溶性差的問(wèn)題。相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)中的方案，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是
本發(fā)明的一種丹參酮脂質(zhì)體是可控的。可以通過(guò)調(diào)節(jié)溫度、攪拌速度等條件制備出丹參酮含量為0.01飛％的脂質(zhì)體。本發(fā)明中的脂質(zhì)體制備技術(shù)提高其活性物質(zhì)含量，有利于充分發(fā)揮活性物質(zhì)的抗痘平痕的功效。本發(fā)明制備的脂質(zhì)體穩(wěn)定性較好，具有很好的水溶性，使得含有丹參酮脂質(zhì)體的化妝品的配制方便、簡(jiǎn)單。本發(fā)明制備得到的丹參酮脂質(zhì)體的原料與皮膚有很好的相容性，易于充分發(fā)揮丹參酮的功效。本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單，重復(fù)性好?？蓪⑵浼尤牖瘖y品制劑中，或直接使用。


下面結(jié)合附圖及實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步描述 圖I為本發(fā)明組合物的制備方法流程圖。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)上述方案做進(jìn)一步說(shuō)明。這些實(shí)施例是用于說(shuō)明本發(fā)明而不限于限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例中采用的實(shí)施條件可以根據(jù)具體廠家的條件做進(jìn)一步調(diào)整，未注明的實(shí)施條件通常為常規(guī)實(shí)驗(yàn)中的條件。實(shí)施例I丹參酮脂質(zhì)體的制備組合物配方
權(quán)利要求
1.一種丹參酮脂質(zhì)體，所述載體負(fù)載活性成份為丹參酮，其特征在于所述脂質(zhì)體內(nèi)成分按其重量百分比計(jì)為丹參酮0.01 5%;第一乳化劑0.1-5%；第二乳化劑2 15%;卵磷脂2 187;抗氧化劑0.1-1%； 其余為去離子水； 其中磷脂選自以下化合物的一種蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂；抗氧化劑為維生素E醋酸 酯。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的丹參酮脂質(zhì)體，其特征在于所述第一乳化劑選自以下化合物吐溫20、吐溫60、吐溫80 ;第二乳化劑為丙二醇。
3.一種制備權(quán)利要求I所述的丹參酮脂質(zhì)體的方法，其特征在于所述方法包括以下步驟 (1)按配方比例稱量乳化劑、卵磷脂、丹參酮和抗氧化劑，將原料混合后加熱并攪拌得到呈液態(tài)油相的均一體系； (2)按配方比例稱量去離子水，加熱得到水相； (3)在30-60°C的均一體系中加入30-60°C的水相，在攪拌速率為200r/mirT800r/min的恒速攪拌器中攪拌3 30min獲得脂質(zhì)體熔液； (4)將脂質(zhì)體熔液冷卻到室溫即得所述丹參酮脂質(zhì)體。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其特征在于所述方法得到的脂質(zhì)體顆粒的平均粒度在.0. I 20um。
5.根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其特征在于所述方法使用的乳化劑為第一乳化劑和第二乳化劑按照配方比例組合而成。
6.一種權(quán)利要求I所述丹參酮脂質(zhì)體在制備護(hù)膚化妝品方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種丹參酮脂質(zhì)體，所述載體負(fù)載為丹參酮，其具有抗菌，抗氧化和祛痘平痕的功效，其特征在于所述脂質(zhì)體的制備方法為丙二醇注入法，載體內(nèi)成分按其重量百分比計(jì)為丹參酮0.01～5%；乳化劑8～25%；磷脂2～18%；抗氧化劑0.1%～1%；其余為去離子水；其中乳化劑材料選自以下至少兩種的化合物吐溫20、吐溫60、吐溫80、PEG-200、乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇。磷脂材料選自以下化合物蛋黃磷脂、大豆卵磷脂?？寡趸瘎榫S生素E醋酸酯。該脂質(zhì)體制劑具有良好的穩(wěn)定性，并且可以負(fù)載高含量的丹參酮，制備方法簡(jiǎn)單可控，重復(fù)性好，可以應(yīng)用于祛痘平痕化妝品中。
文檔編號(hào)A61K8/14GK102697664SQ201210182240
公開(kāi)日2012年10月3日 申請(qǐng)日期2012年6月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月5日
發(fā)明者夏強(qiáng), 郭星木 申請(qǐng)人:東南大學(xué)