專利名稱：一種魯拉西酮藥物組合物和制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新穎的魯拉西酮的藥物組合物，特別是涉及魯拉西酮液體藥物組合物，以及它的制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸魯拉西酮(Lurasidone HC1，在本發(fā)明中，該物質(zhì)的鹽酸鹽可稱為魯拉西酮)為ー新型非典型抗精神病藥，2010年10月28日美國食品藥品監(jiān)瞀管理局(FDA)批準(zhǔn)其上市，商品名為Latuda，用于治療精神分裂癥。是由日本住友制藥公司開發(fā)的具有雙重作用的新型抗精神病藥物。它對5-HT2A受體和多巴胺D2受體均具有高度親和カ。對精神病患者的陽性和陰性癥狀均具有顯著療效，有研究報(bào)道魯拉西酮可以改善認(rèn)知功能。推薦起始劑 量為40mg/d，有效劑量范圍為40 120mg/d，最大推薦劑量為80mg/d ;魯拉西酮應(yīng)與食物同時(shí)服用。魯拉西酮較少引起體重増加，不引起葡萄糖、脂質(zhì)(類脂)、ECG和QT間期改變。魯拉西酮的化學(xué)名為(3aR,4S, 7R, 7aS) -2-{(IR, 2R) -2-[4-(I, 2_ 苯并異噻唑-3-基)哌嗪-I基甲基]環(huán)己基甲基}六氫_4，7-亞甲基-2H-異吲哚-1，3-ニ酮鹽酸鹽，英文化學(xué)名為(3aR, 4S, 7R, 7aS) -2-{(IR, 2R)-2-[4-(1, 2-benzisothiazol-3-y丄)piperazin—lylmethyl」cyclohexy丄methyl}hexanyaro—4，7-methano-2H-isoindole-1, 3-dionehydrochloride,亦有文獻(xiàn)稱為:N-[4_[4-(I, 2-苯并異喔唑-3-基)-I-喊嚷基]-(2R，3R)-2, 3-四亞甲基-丁基]-(Γ R，2’ S，3，R，4，S)-2, 3_ ニ環(huán)[2，2，I]庚烷ニ酰亞胺鹽酸鹽，分子式為C28H36N402S · HCl，分子量為529. 14 ;其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種魯拉西酮藥物組合物，其包括式(I)所示魯拉西酮、多羥基醇和水，
2.根據(jù)權(quán)利要求I的魯拉西酮藥物組合物，其中所述的多羥基醇是選自下列的兩種或多種1，2-丙ニ醇、甘油、分子量為200飛00的聚こニ醇類。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2的魯拉西酮藥物組合物，其中，所述魯拉西酮在藥物組合物中的濃度為O. 01-5% ;和/或所述水在藥物組合物中的濃度為2-50%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3的魯拉西酮藥物組合物，其中所述的多羥基醇中包括1，2-丙ニ醇，以及選自下列的ー種或多種甘油、聚こニ醇類；進(jìn)ー步地，所述的多羥基醇中，1，2-丙ニ醇與甘油和/或聚こニ醇類的重量比是100 (5-80)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4的魯拉西酮藥物組合物，其中包括0.01-5%的魯拉西酮、2-50%的水、任選的其它添加劑、和加至100%的多羥基醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5的魯拉西酮藥物組合物，其中包括0.01-5%的魯拉西酮、2-50%的水、任選的其它添加剤、和加至100%的多羥基醇；其中所述的多羥基醇中包括1，2-丙ニ醇，以及選自下列的ー種或多種甘油、聚こニ醇類。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6的魯拉西酮藥物組合物，其是注射制劑的形式或者是ロ服液體制劑的形式。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7的魯拉西酮藥物組合物，其中還包括O.2-10%的聚山梨酯類。
9.權(quán)利要求1-8的魯拉西酮藥物組合物在制備用于精神病的藥物中的用途。
10.制備權(quán)利要求1-8的魯拉西酮藥物組合物的方法，其包括將魯拉西酮溶解在適量的多羥基醇中，加入水，加入任選的其它添加剤，補(bǔ)加多羥基醇至處方全量，任選地對所得液體組合物進(jìn)行滅菌或除菌，密封包裝，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種魯拉西酮藥物組合物和制法。具體地，本發(fā)明魯拉西酮藥物組合物，其包括式(I)所示魯拉西酮、多羥基醇和水。本發(fā)明還涉及本發(fā)明魯拉西酮藥物組合物在制備用于精神病的藥物中的用途。以及制備本發(fā)明的魯拉西酮藥物組合物的方法，其包括將魯拉西酮溶解在適量的多羥基醇中，加入水，加入任選的其它添加劑，補(bǔ)加多羥基醇至處方全量，任選地對所得液體組合物進(jìn)行滅菌或除菌，密封包裝，即得。本發(fā)明魯拉西酮藥物組合物適合老年患者和服藥不配合的患者。
文檔編號A61K31/495GK102688189SQ20121020583
公開日2012年9月26日 申請日期2012年6月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月21日
發(fā)明者李興惠 申請人:李興惠