專利名稱：一種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥品制備領(lǐng)域，具體涉及ー種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法。
背景技術(shù)：
左氧氟沙星是氧氟沙星的旋光異構(gòu)體。在體外的抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，且毒副作用大大降低，是目前喹諾酮類藥物的最佳品種之一。左氧氟沙星對大多數(shù)需氧性革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌效果均較顯著，對厭氧菌也有中等效力。資料表明左旋氧氟沙星對肺炎克雷白氏菌、產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希氏菌、銅綠假單胞菌、金葡球菌、表葡球菌及肺炎鏈球菌等均很敏感，其抗菌活性可達(dá)氧氟沙星的I 4倍。適用于敏感革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌引起的輕、中度呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚軟組織以及口腔科、耳鼻喉科、眼科、皮膚科等感染和淋球菌、沙眼衣原體所致的尿道炎、宮頸炎等癥
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的主要目的在于提供一種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法。根據(jù)本發(fā)明的ー個方面，提供了一種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法，包括鹽酸左氧氟沙星50g和注射用水1000ml。。根據(jù)本發(fā)明的另一方面，還提供了ー種上述鹽酸左氧氟沙星注射液的制備方法，包括稱取處方量的鹽酸左氧氟沙星原料投入濃配罐中，加入總配制量約60%的熱注射用水(70で左右)，攪拌51^11使其溶解，加入0.03(% (w/v)的活性炭，打開配料罐循環(huán)閥門及藥液泵，使藥液經(jīng)鈦棒過濾器過濾，攪拌回流15min，打入稀配罐。補(bǔ)加注射用水至全量，用lmol/L氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH至3. 5-5. 0，攪拌15min，取樣檢測半成品pH值、含量，并調(diào)節(jié)至內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)范圍。半成品檢驗合格后，經(jīng)O. 45,0. 22微米的聚砜濾器過濾，藥液回流IOmin以上，至藥液澄明，藥液溫度降至35 45で。灌裝，充氮封ロ，氮氣流速控制在3. O 4. OL/min。水浴滅菌。優(yōu)選地，所述氫氧化鈉溶液為lmol/L的氫氧化鈉溶液。優(yōu)選地，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至3. 5 5. O。優(yōu)選地，所述安瓿為2ml，所述鹽酸左氧氟沙星注射液的規(guī)格為2ml: O. lg。優(yōu)選地，所述注射用水的溫度為70°C。優(yōu)選地，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至3. 5-5. O之后，以O(shè). 22微米的微孔濾膜過濾至澄明。 通過本發(fā)明，解決了目前臨床上沒有可使用的鹽酸左氧氟沙星注射液的問題。


下面結(jié)合附圖和實施例對本發(fā)明進(jìn)ー步說明。圖I是本發(fā)明的一種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法的制備エ藝流程圖。
具體實施例方式下面結(jié)合附圖和具體實施例對本發(fā)明的一種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法作進(jìn)ー步的描述。本實施例中提供的鹽酸左氧氟沙星處方如下鹽酸左氧氟沙星40g_60g (按左氧氟沙星計)注射用水加至IOOOml共制成500支在本實施例中，優(yōu)選的鹽酸左氧氟沙星注射液規(guī)格為2ml :0. lg。本品為類白色或淡黃色針狀結(jié)晶，無臭、味苦。本品在水中易溶，在甲醇中略溶， 在こ醇中微溶，在氯仿或こ醚中幾乎不溶。而本實施例中的處方經(jīng)試驗，鹽酸左氧氟沙星50g，注射用水加至1000ml。溶解狀況良好。經(jīng)滅菌后和存放半年以上，仍無色澄明。鹽酸左氧氟沙星注射液的PH值試驗。表ー為不同pH值的試驗情況。表一
原 pH 值[3.5 I 4. I T 4. 6 [5.0 I 5. 7 [6.3 Ι_7· O ] 8.T"
pH 值 |_加熱后 3.5 4.0 4.6 4.9 5.60 6.20 7.00 8.0 澄明度加熱前澄明
加熱后澄丨1 「澄]■澄了澄明了澄明!■澄明「澄
m I—明 \m [m I [ [ L明
溶液色加熱前無色
澤加熱后淡f淡I淡1 I黃綠「黃緑「深黃「深
黃黃黃黃色色 綠色黃綠綠綠綠綠__色__色_色一色___色根據(jù)供靜脈滴注用的注射液，一般pH應(yīng)控制在3. 0-8. 5之間，經(jīng)試驗本品pH值擬控制在3. 5-5. 0，鹽酸左氧氟沙星注射液在此范圍中穩(wěn)定。pH值的調(diào)節(jié)，可使用lmol/L氫氧化鈉溶液進(jìn)行調(diào)節(jié)。鹽酸左氧氟沙星注射液的活性炭吸附試驗為了達(dá)到最好的吸附效果和最少的主藥吸附量，在本實施例中對活性炭的用量進(jìn)行了試驗。一、處方
權(quán)利要求
1.一種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法，包括鹽酸左氧氟沙星50g和注射用水1000ml，其特征在于，包括稱取處方量的鹽酸左氧氟沙星原料投入濃配罐中，加入總配制量約50% -70%的熱注射用水，攪拌5min使其溶解，加入O. 02% -O. 04% (w/v)的活性炭，打開配料罐循環(huán)閥門及藥液泵，使藥液經(jīng)鈦棒過濾器過濾，攪拌回流15min，打入稀配罐，ネト加注射用水至全量，用lmol/L氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH至3. 5-5. 0，攪拌15min，取樣檢測半成品pH值、含量，并調(diào)節(jié)至內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)范圍，半成品檢驗合格后，經(jīng)O. 45,0. 22微米的聚砜濾器過濾，藥液回流IOmin以上，至藥液澄明，藥液溫度降至35 45°C，灌裝，充氮封ロ，氮氣流速控制在3. O 4. OL/min,水浴滅菌。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法，其特征在于，所述氫氧化鈉溶液溶液為lmol/L的氫氧化鈉溶液。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法，其特征在于，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至3. 5 5. O。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法，其特征在于，所述安瓿為2ml，所述鹽酸左氧氟沙星注射液的規(guī)格為2ml: O. lg。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法，其特征在于，所述注射用水的溫度為70°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法，其特征在于，用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至3. 5-5. O之后，以O(shè). 22微米的微孔濾膜過濾至澄明。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鹽酸左氧氟沙星注射液及制備方法，其特征在于，該鹽酸左氧氟沙星注射液包括鹽酸左氧氟沙星50g和注射用水1000ml。通過本發(fā)明解決了目前臨床上沒有可使用的鹽酸左氧氟沙星注射液的問題。
文檔編號A61P31/04GK102697714SQ201210209149
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月25日
發(fā)明者秦懷國, 鄧志平, 鄧志明, 鄧志清 申請人:福建天泉藥業(yè)股份有限公司