專利名稱：4-三氟乙?；?7-氧代-1,4-氧氮高氫雜*的制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及有機化學領域，尤其涉及一種4-三氟乙?；?7-氧代-I，4-氧氮高氫雜I的新型制備方法和應用。
背景技術：
提高抗癌藥物的療效和減少副作用是抗癌藥物研究的目標，目前有效的解決方法主要采用生物降解材料負載抗癌藥物，以PH介導藥物輸送，有效地提高藥物的利用率，而且大大減少腫瘤病人的抗藥耐藥性。 可降解型高分子材料在工業(yè)、農(nóng)業(yè)、醫(yī)用、民用等各方面都有重要的科學和應用價值，尤其是生物降解型醫(yī)用高分子材料研究成為當前高分子科學領域中一個熱點問題。然而這類生物降解材料存在著缺陷，疏水性、不合適的降解側(cè)基、在聚合物鏈中缺乏可功能化的骨架?，F(xiàn)今的生物醫(yī)用技術越來越要求生物醫(yī)用材料的復合性、多樣性，在過去的十年間，已報道了含有羥基、羧基、氨基和環(huán)己烯等側(cè)基的聚酯和聚碳酸酯，這些功能化的聚合物一方面改進了其疏水性和生物降解性，另一方面也促進了與藥物的反應性。質(zhì)子化的聚合物是帶胺基、吡啶或者咪唑基等堿性基團的弱堿性聚合物或帶羧酸基團的弱酸性聚合物。當PH發(fā)生改變時，這類聚合物的離子化狀態(tài)發(fā)生改變，導致它們在水中的溶解性發(fā)生變化。這些聚合物在堿性和中性條件下不溶于水，而在酸性條件下，由于堿性基團發(fā)生質(zhì)子化而帶有正電荷，使聚合物溶于水。這些弱堿性的聚合物從不溶解到溶解的相轉(zhuǎn)變，PH均可通過調(diào)整它們的疏水取代基團改變。含三氟乙酸酐側(cè)基的環(huán)狀單體的合成在實踐中有重要意義，它通過開環(huán)共聚合和三氟乙酸酐的脫保護，使聚合物的疏水性和生物降解性得到改善，達到隨PH而發(fā)生相轉(zhuǎn)變的目的，適用于抗癌藥物的輸送，在靶向藥物、組織工程有著廣泛的應用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種新的化合物4-三氟乙?；?7-氧代-1，4-氧氮高氫雜I的制備方法。4-三氟乙?；?7-氧代-1，4-氧氮高氫雜#的結構式如下
權利要求
1.一種4-三氟乙?；?7-氧代-1，4-氧氮高氫雜$，其特征是它的結構式如下
2.一種如權利要求I所述4-三氟乙酰基-7-氧代-1，4-氧氮高氫雜I的制備方法，其特征是它的步驟如下 (1)以I摩爾的鹽酸哌啶酮為原料溶于溶劑中，加入原料重量百分比為0.05 5%的4-二甲氨基吡啶，再加入2 3摩爾的三乙胺，在0 10°C滴加?；瘎磻? 6小時，放入冰箱冷卻，過濾，棄去沉淀，濾液待用；?；瘎槿宜狒?，三氟乙酸酐與鹽酸哌啶酮的摩爾比為I. 5 I 2. 5 I ； (2)將I.0 2. 5摩爾的氧化劑溶解在溶劑中，在0 10°C，滴加到上述濾液中，反應 時間為6 48小時，制得4-三氟乙酰基7-氧代-1，4-氧氮高氫雜產(chǎn)率可達60%。其中氧化劑為3-氯過氧苯甲酸或過氧化氫，氧化劑與鹽酸哌啶酮摩爾比為1.0 I 2.5 I。
3.—種如權利要求I所述4-三氟乙?；?7-氧代-1，4-氧氮高氫雜$的應用，其特征是用于合成生物相容性和生物可降解性的多功能化脂肪族聚酯，用于靶向藥物載體和組織工程，用作離子選擇性電極的敏感材料。
全文摘要
本發(fā)明公開了4-三氟乙?；?7-氧代-1，4-氧氮高氫雜的制備方法和應用。它的步驟如下(1)以1摩爾的鹽酸哌啶酮為原料溶于溶劑中，加入原料重量百分比為0.05～5％的4-二甲氨基吡啶，加入2～3摩爾的三乙胺，在0～10℃滴加1.5～2.5摩爾的三氟乙酸酐，反應，冷卻，過濾，濾液待用；(2)將1.0～2.5摩爾的氧化劑溶解在溶劑中，在0～10℃，滴加到上述濾液中，反應時間為6～48小時，制得4-三氟乙?；?7-氧代-1，4-氧氮高氫雜本發(fā)明采用連續(xù)加料法合成了結構新型的雜產(chǎn)率高達60％，以制備得到的單體為原料，合成具有良好的生物相容性和生物可降解性的可功能化的脂肪族聚酯，用于靶向藥物載體和組織工程，也可作為離子選擇性電極的敏感材料。
文檔編號A61K47/34GK102757401SQ20121021609
公開日2012年10月31日 申請日期2012年6月20日 優(yōu)先權日2012年6月20日
發(fā)明者葉瑛, 申有青, 鄭豪, 陳宏博 申請人:浙江大學