專利名稱：含有伊潘立酮的口服片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體的涉及到一種伊潘立酮口服片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
伊潘立酮是5-羥色胺、多巴胺D2受體的拮抗劑，主要用于治療精神分裂癥。其化學(xué)名為I-[4-[3-[4-(6-氟-I，2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]_3_甲氧苯基]乙基酮，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種伊潘立酮口服片劑，其特征在于粘合劑為羥丙甲纖維素，填充劑為乳糖和微晶纖維素，并且其中羥丙甲纖維素含量為4. 0% -6. 0%。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的口服片劑，其特征在于填充劑中乳糖與微晶纖維素的重量比為2. 6 I至5 I之間。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的伊潘立酮口服片劑，其中伊潘立酮的粒徑D(v,a9)
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的伊潘立酮口服片劑，包含伊潘立酮1.0%~4.0% 羥丙甲纖維素4.0%~6.0%乳糖65.0%~75.0% 微晶纖維素15.0% 25.0%崩解劑3.0%-6.0%潤滑劑0.25%~2%助流劑0.25%~2%。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的伊潘立酮口服片劑，崩解劑選自交聯(lián)聚維酮，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，羧甲基淀粉鈉，潤滑劑選自硬脂酸鎂、助流劑選自二氧化硅。
6.一種制備如權(quán)利要求4所述的伊潘立酮口服片劑的方法，包括如下步驟 1)將伊潘立酮和內(nèi)制粒用輔料置于高剪切濕法制粒機(jī)中混勻，其中內(nèi)制粒輔料包括填充劑，粘合劑和內(nèi)加崩解劑； 2)將潤濕劑加入制粒鍋中進(jìn)行制粒得到濕顆粒； 3)濕顆粒采用流化床干燥得到干顆粒； 4)干顆粒和外加崩解劑、助流劑、潤滑劑混勻后壓制成片。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于潤濕劑為水。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種伊潘立酮的口服片劑及其制備方法，其特征在于含有伊潘立酮、羥丙甲纖維素、乳糖、微晶纖維素、崩解劑、潤滑劑、助流劑，其中所述的羥丙甲纖維素用量為4.0％-6.0％。根據(jù)本發(fā)明所制備的伊潘立酮片具有良好的體外溶出，以保證其體內(nèi)能夠具有良好的生物利用度。同時本發(fā)明還提供了所述該口服片劑的制備方法，工藝簡單，成本較低，更適合商業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K9/20GK102784115SQ20121024919
公開日2012年11月21日 申請日期2012年7月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月13日
發(fā)明者屠后為, 彭俊清, 施祥杰, 李巧霞, 胡功允, 胡李斌, 舒佳妮, 陳浩 申請人:浙江華海藥業(yè)股份有限公司