專(zhuān)利名稱(chēng)：一種妥曲珠利注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種妥曲珠利注射劑，同時(shí)還涉及一種該妥曲珠利注射劑的制備方法。
背景技術(shù)：
妥曲珠利屬三嗪酮化合物，為新型、高效、低毒抗球蟲(chóng)藥，是一種廣譜高效抗球蟲(chóng)藥，它主要作用于球蟲(chóng)裂殖子，幾乎能完全抑制球蟲(chóng)卵囊的產(chǎn)生；是一種動(dòng)物專(zhuān)用抗球蟲(chóng)病藥物，廣泛用于動(dòng)物球蟲(chóng)病。妥曲珠利對(duì)雞堆型、布氏、巨型、柔嫩、毒害、和緩艾美耳球蟲(chóng)；火雞腺艾美耳球蟲(chóng)火雞艾美耳球蟲(chóng)；以及鵝的鵝艾美耳球蟲(chóng)、截形艾美耳球蟲(chóng)均有良好的抑殺效應(yīng)。一次內(nèi)服7mg / kg或以25mg / kg濃度飲水48h,不但有效地防止球蟲(chóng)病，使球蟲(chóng)卵囊全部消失，而且不影響雛雞生長(zhǎng)發(fā)育以及對(duì)球蟲(chóng)免疫力的產(chǎn)生，實(shí)為理想的殺球蟲(chóng)藥。據(jù)臨床試驗(yàn)表明，妥曲珠利對(duì)球蟲(chóng)的防治效果優(yōu)于其他常規(guī)應(yīng)用的抗球蟲(chóng)藥和莫能菌素等離子載體抗球蟲(chóng)藥?，F(xiàn)已有制劑有預(yù)混劑和溶液型制劑，且均為口服制劑，用于動(dòng)物時(shí)，會(huì)造成使用困難等問(wèn)題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種可皮下或肌肉注射的妥曲珠利注射劑，以使其使用方便，效果好。同時(shí)本發(fā)明的目的還在于提供了一種妥曲珠利注射劑的制備方法。為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案采用了一種妥曲珠利注射劑，IOOml注射液中含有以下原料1 2g妥曲珠利，2 5g氫化蓖麻油，9 25ml N-甲基-吡咯烷酮，
0.5 Imll，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。所述的聚乙烯吡咯烷酮為濃度為3 — 8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。同時(shí)，本發(fā)明的目的還在于提供一種妥曲珠利注射劑的制備方法，具體包括以下步驟取妥曲珠利和氫化蓖麻油置于燒杯中，加入N-甲基-吡咯烷酮，加熱到80-90°C，使妥曲珠利溶解；再加入1，2_丙二醇，然后加入5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml，即得含妥曲珠利注射液。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑中甲醛縮甘油或1，2-丙二醇的加入，在其降解吸收的過(guò)程中能將藥物緩慢釋放于病灶局部，在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時(shí)還可于局部維持有效藥物濃度；采用本發(fā)明的制備方法制得的妥曲珠利注射劑注射性好、不容易堵塞、穩(wěn)定性強(qiáng)、不易分層，局部注射全身毒性反應(yīng)小，還能選擇性地提高局部病灶的藥物濃度，增強(qiáng)治療效果。用于防治雞、羊、兔等動(dòng)物球蟲(chóng)病時(shí)，比口服制劑使用方便，效果較好。
具體實(shí)施例方式妥曲珠利注射劑實(shí)施例I本實(shí)施例的妥曲珠利注射劑，IOOml注射液中含有以下原料lg妥曲珠利，2g氫化、蓖麻油，12ml N-甲基-吡咯烷酮，0. 8mll，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至IOOml0即得含妥曲珠利1%的注射液。 妥曲珠利注射劑實(shí)施例2本實(shí)施例的妥曲珠利注射劑，IOOml注射液中含有以下原料2g妥曲珠利，4g氫化蓖麻油，20ml N-甲基-吡咯烷酮，0. 5mll，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至IOOml0即得含妥曲珠利2%的注射液。妥曲珠利注射劑實(shí)施例3本實(shí)施例的妥曲珠利注射劑，IOOml注射液中含有以下原料1. 5g妥曲珠利，5g氫化蓖麻油，25ml N-甲基-吡咯烷酮，Imll, 2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至 IOOml0即得含妥曲珠利3%的注射液。用本發(fā)明制備的妥曲珠利注射液進(jìn)行初步試驗(yàn)(人工誘發(fā)雞柔嫩艾美耳球蟲(chóng)病治療試驗(yàn))實(shí)驗(yàn)對(duì)象為20日齡無(wú)球蟲(chóng)病的商品肉雛雞200只，體重280 士 I. 8克，共分為5組，試驗(yàn)組I (40只)、試驗(yàn)組2 (40只)、試驗(yàn)組3 (40只)、對(duì)照組I (40只)、對(duì)照組2 (40只)。其中3個(gè)試驗(yàn)組通過(guò)人工的方式感染雞柔嫩艾美耳球蟲(chóng)病，然后通過(guò)皮下注射的方式給藥妥曲珠利(實(shí)施例2制得)，試驗(yàn)組I、試驗(yàn)組2和試驗(yàn)組3的給藥量分別為10mg/kg、20mg/kg和30mg/kg。對(duì)照組I為不給藥陰性對(duì)照組，對(duì)照組2為人工感染雞柔嫩艾美耳球蟲(chóng)病的不給藥陽(yáng)性對(duì)照組。發(fā)病試驗(yàn)結(jié)果對(duì)照組2雞染雞柔嫩艾美耳球蟲(chóng)菌后8小時(shí)見(jiàn)多數(shù)雞病雞精神沉郁，羽毛蓬松，頭卷縮，食欲減退，嗉囊內(nèi)充滿液體，雞冠和可視粘膜貧血、蒼白，逐漸消瘦、糞便為咖啡色、后變?yōu)橥耆难S；16 80小時(shí)相繼死雞4只,觀察一周，再未見(jiàn)死雞。主要剖檢特征病死雞主要特征，侵害盲腸，兩支盲腸顯著腫大，可為正常的3 5倍，腸腔中充滿凝固的或新鮮的暗紅色血液，盲腸上皮變厚，有嚴(yán)重的糜爛。經(jīng)臨床、病理、檢菌結(jié)果證實(shí)感染雞系由雞柔嫩艾美耳球蟲(chóng)菌誘發(fā)的雞柔嫩艾美耳球蟲(chóng)菌病致死，表明給雞人工染菌誘發(fā)此病可行，人工誘發(fā)此病雛雞可供藥物治療試驗(yàn)用。每組同時(shí)跟蹤觀察8天，對(duì)比觀察各組雞的臨床癥狀、病理變化、治愈率、死亡率、相對(duì)增重率及檢菌結(jié)果，綜合評(píng)價(jià)妥曲珠利注射劑對(duì)雞柔嫩艾美耳球蟲(chóng)菌病的療效。觀察結(jié)果見(jiàn)表I。表I妥曲珠利注射劑對(duì)人工誘發(fā)雞柔嫩艾美耳球蟲(chóng)菌病療效
權(quán)利要求
1.一種妥曲珠利注射劑，其特征在于100ml注射液中含有以下原料1 2g妥曲珠利，2 5g氫化蓖麻油，9 25ml N-甲基-吡咯烷酮，0. 5 Iml 1，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的妥曲珠利注射劑，其特征在于所述的聚乙烯吡咯烷酮為濃度為3—8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。
3.一種妥曲珠利注射劑的制備方法，其特征在于具體包括以下步驟取妥曲珠利和氫化蓖麻油置于燒杯中，加入N-甲基-吡咯烷酮，加熱到80—90°C，使妥曲珠利溶解；再加A 1,2-丙二醇，然后加入5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml，即得含妥曲珠利注射液。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種妥曲珠利注射劑及其制備方法，妥曲珠利注射劑100ml注射液中含有以下原料1～2g妥曲珠利,2～5g氫化蓖麻油,9～25mlN-甲基-吡咯烷酮，0.5～1ml1，2-丙二醇，5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑中甲醛縮甘油或1,2-丙二醇的加入,在其降解吸收的過(guò)程中能將藥物緩慢釋放于病灶局部,在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時(shí)還可于局部維持有效藥物濃度；采用本發(fā)明的制備方法制得的妥曲珠利注射劑注射性好、不容易堵塞、穩(wěn)定性強(qiáng)、不易分層，局部注射全身毒性反應(yīng)小,還能選擇性地提高局部病灶的藥物濃度,增強(qiáng)治療效果。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑用于防治雞、羊、兔等動(dòng)物球蟲(chóng)病時(shí)，比口服制劑使用方便，效果較好。
文檔編號(hào)A61P33/02GK102743334SQ20121026710
公開(kāi)日2012年10月24日 申請(qǐng)日期2012年7月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月30日
發(fā)明者吳紅云, 李亞娥, 李建正 申請(qǐng)人:鄭州后羿制藥有限公司