專(zhuān)利名稱(chēng)：一種決奈達(dá)隆藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗心律失常藥物決奈達(dá)隆或其藥學(xué)上可接受鹽的藥物組合物。
背景技術(shù)：
決奈達(dá)隆(Dronedarone),化學(xué)名為N- [2~正丁基_3_ [4_ [3_ ( 二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺，分子式C31H44N2O5S,分子量556.76，其結(jié)構(gòu)式如
下式所示:
權(quán)利要求
1.一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:由活性成分決奈達(dá)隆或其藥學(xué)上可接受的鹽，一種以上磷脂和一種以上水溶性輔料，及一種以上非表面活性劑性質(zhì)的輔料組成。
2.如權(quán)利要求1所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述活性成分決奈達(dá)隆或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量以決奈達(dá)隆計(jì)，占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的40% 80% ;所述磷脂的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的1% 20% ;所述水溶性輔料的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的10% 30% ;所述非表面活性劑性質(zhì)的輔料的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的 0.1% 40%ο
3.如權(quán)利要求1所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述活性成分決奈達(dá)隆或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量以決奈達(dá)隆計(jì)，占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的50% 70% ;所述磷脂的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的5% 10% ;所述水溶性輔料的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的15% 25% ;所述非表面活性劑性質(zhì)的輔料的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的 0.1% 30%ο
4.如權(quán)利要求1 3任一權(quán)利要求所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述磷脂為大豆磷脂、蛋黃卵磷脂、卵磷脂、多烯磷脂酰膽堿中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
5.如權(quán)利要求1 3任一權(quán)利要求所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述水溶性輔料為羥丙基-β-環(huán)糊精、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
6.如權(quán)利要求4所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述水溶性輔料為羥丙基-β -環(huán)糊精、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
7.如權(quán)利要求1、2、3或6任一權(quán)利要求所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述非表面活性劑性質(zhì)的輔料為填充劑，崩解劑，及潤(rùn)滑劑中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物，所述填充劑的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的3 20% ;所述崩解劑的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的I 15% ;所述潤(rùn)滑劑的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的0.1 15%。
8.如權(quán)利要求4或5任一權(quán)利要求所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述非表面活性劑性質(zhì)的輔料為填充劑，崩解劑，及潤(rùn)滑劑中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物，所述填充劑的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的3 20% ;所述崩解劑的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的I 15% ;所述潤(rùn)滑劑的重量占藥物組合物重量百分?jǐn)?shù)的0.1 15%。
9.如權(quán)利要求1、2、3、6或8任一權(quán)利要求所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述非表面活性劑性質(zhì)的輔料為填充劑，崩解劑，及潤(rùn)滑劑中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物，所述填充劑為預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物；所述崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、低取代羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物；所述潤(rùn)滑劑為氫化蓖麻油、氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、單棕櫚酸甘油酯、硬脂酸、滑石粉中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
10.如權(quán)利要求4或5任一權(quán)利要求所述的一種決奈達(dá)隆藥物組合物，其特征在于:所述非表面活性劑性質(zhì)的輔料為填充劑，崩解劑，及潤(rùn)滑劑中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物，所述填充劑為預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物；所述崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、 低取代羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物；所述潤(rùn)滑劑為氫化蓖麻油、氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、單棕櫚酸甘油酯、硬脂酸、滑石粉中的一種或兩種以上任意比例混合的混合物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種決奈達(dá)隆藥物組合物，由活性成分決奈達(dá)隆或其藥學(xué)上可接受的鹽，一種以上磷脂和一種以上水溶性輔料，一種以上非表面活性劑性質(zhì)的輔料組成，該藥物組合物通過(guò)制劑常規(guī)方法即可制備，所得藥物組合物可提高決奈達(dá)隆或其藥學(xué)上可接受的鹽在pH值7左右的介質(zhì)中的溶出度，有效保證藥物的生物利用度。
文檔編號(hào)A61K47/40GK103169692SQ20121031122
公開(kāi)日2013年6月26日 申請(qǐng)日期2012年8月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月22日
發(fā)明者張宣, 楊睿, 李洪, 張小杰, 陳金脫 申請(qǐng)人:深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司