專利名稱：一種納米美洲大蠊的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種納米美洲大蠊的制備方法。
背景技術(shù)：
在中藥制劑的生產(chǎn)和制備過程中，如何將藥材中(特別是動物藥材)的藥用成分充分和最大限度的提取出來，對中藥進(jìn)行提取，精制，向微量化方向發(fā)展是一個不斷研究的課題。普遍存在對原料藥材的粉碎程度不夠，影響使用效果。往往為了提高產(chǎn)品性能，劑量使用都偏大，導(dǎo)致使用成本偏高。藥材微細(xì)化與固體藥物的溶解釋放、藥物在體內(nèi)的吸收和生物利用度之間有密切關(guān)系。因此超微粉碎技術(shù)是一項(xiàng)提高藥材利用效果的新技術(shù)。當(dāng)物質(zhì)的顆粒小到Γ ΟΟηπι時，由于其量子效應(yīng)、物質(zhì)的局域性、巨大的表面及界面效應(yīng)，會使物質(zhì)的很多性能發(fā)生質(zhì)變。 藥物經(jīng)納米化處理后出現(xiàn)了某些新的藥效學(xué)特性。對于采用高新技術(shù)提升傳統(tǒng)中藥的質(zhì)量和水平以及研制開發(fā)具有新藥效的中藥制劑具有重要的意義。據(jù)文獻(xiàn)記載，美洲大蠊是蜚蠊科中體積最大的昆蟲，原產(chǎn)于南美洲，我國各地均有分布，尤以我國南方地區(qū)更為常見。美洲大蠊是傳統(tǒng)的中藥材，以干燥和鮮成蟲入藥，其性寒味咸，有辛辣味，有散瘀、消積、解毒、利水、消腫等功效；主治兒童疳積、扁桃腺炎、身體包塊、癰瘡腫痛和蜈蚣、毒蛇咬傷等。近年來隨著科技不斷地發(fā)展，經(jīng)多年研究發(fā)現(xiàn)，美洲大蠊表皮含有鞏膜質(zhì)和甲殼質(zhì)、溴、鋅、鎳、猛、鉀、鈣、鈦、氯、硫、硅、鋁、鎂等元素。肌肉水解13種氨基酸。此外，身體貯藏微生素BI、維生素B2、煙酸和抗壞血酸等，淋巴含海藻糖、海藻糖酶、糖蛋白、肌醇、原兒茶酸葡萄甙等。全體含麥角硫因、龍蝦肌堿、胡蘆巴堿、甘氨酸、甜菜堿、肛堿、三甲胺、腺嘌呤等。美洲大蠊的藥理作用主要表現(xiàn)在抗腫瘤作用、提高免疫作用、保肝作用、促進(jìn)組織修復(fù)作用、抗炎和鎮(zhèn)痛作用等。目前，美洲大蠊提取物的制備方法具有很多種，而能達(dá)到納米量級的確鮮有報道，結(jié)合上面所述，制備納米級的美洲大蠊具有深遠(yuǎn)意義，也將是對美洲大蠊進(jìn)行深入研究的
一個重要方向之一。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對上述現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種制備納米粒徑(TlOOnm的納米美洲大蠊的制備方法。本發(fā)明采取的技術(shù)方案是提供一種納米美洲大蠊的制備方法，包括以下步驟A、浸泡將美洲大蠊干燥蟲體置于多功能提取罐中，加入美洲大蠊干燥蟲體重量3^8倍的水，在7(T78°C的溫度條件下浸泡O. 5^3小時；B、脫脂向上述美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入浸泡液重量l/20(Tl/1000的堿液進(jìn)行脫脂；C、加熱密閉多功能提取罐，煮沸3(T60min ；
D、沖洗當(dāng)多功能提取罐中的壓力升至O. 08、. 18Mpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的pH值為Γ8 ；E、提取對步驟D得到的多功能提取罐中的溶液進(jìn)行2 4次提取，每次提取時間為3 9小時；F、第一次過濾將步驟E中提取的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液；G、濃縮將一級濾液濃縮至70°C 90°C時相對密度為I. 0(Tl. 25的濃縮液；H、第二次過濾將濃縮液棄去上層油脂后，下層藥液進(jìn)行過濾得二級濾液；I、超音速射流干燥將二級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在3(T70°C，壓力(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為33(T990m/s。上述納米美洲大蠊的制備方法，在優(yōu)選的實(shí)施方式中，包括以下步驟 A、浸泡將美洲大蠊干燥蟲體置于多功能提取罐中，加入美洲大蠊干燥蟲體重量3飛倍的水，在7(T78°C的溫度條件下浸泡O. 5^2小時；B、脫脂向上述美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入浸泡液重量l/30(Tl/1000的NaOH進(jìn)行脫脂；C、加熱密閉多功能提取罐，開啟夾層蒸汽及直氣進(jìn)行共同加熱，煮沸3(T60min ；D、沖洗當(dāng)多功能提取罐中的壓力升至O. 1Γ0. 12Mpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的pH值為Γ8 ；E、三次提取對步驟D得到的多功能提取罐中的溶液進(jìn)行第一次提取，提取時間為7、小時；然后向第一次提取后的余液中加入余液2 4倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為5 7小時；最后向第二次提取后的余液中加入余液2 4倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為3飛小時；F、第一次過濾將步驟E中三次提取的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液；G、濃縮將一級濾液濃縮至70°C 90°C時相對密度為I. 05^1. 25的濃縮液；H、第二次過濾將濃縮液棄去上層油脂后，下層藥液進(jìn)行過濾得二級濾液；I、超音速射流干燥將二級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在3(T70°C，壓力(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為33(T990m/s。更優(yōu)選的，步驟A中采用的美洲大蠊干燥蟲體與水重量比為I :6。更優(yōu)選的，步驟A中，在水中浸泡美洲大蠊干燥蟲體的時間為2小時。更優(yōu)選的,步驟B中，向美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入浸泡液重量1/300的NaOH進(jìn)行脫脂。更優(yōu)選的，步驟C中，密閉多功能提取罐，開啟夾層蒸汽及直氣進(jìn)行共同加熱，煮沸60分鐘。更優(yōu)選的，步驟D中沖洗方法為當(dāng)多功能提取罐中的壓力升至O. 1Γ0. 12Mpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的PH值為8。更優(yōu)選的，步驟E中的三次提取方法為對多功能提取罐中的溶液進(jìn)行第一次提取，提取時間為9小時；然后向第一次提取后的余液中加入余液4倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為7小時；最后向第二次提取后的余液中加入余液4倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為5小時。
更優(yōu)選的，步驟G中將一級濾液濃縮至70°C 90°C時相對密度為I. 05的濃縮液。更優(yōu)選的，步驟I中的超音速射流干燥方法為將二級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在70°C，壓力(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為990m/s。本發(fā)明采用的NaOH的純度為分析純；本發(fā)明采用的水為純凈水。通過本發(fā)明提供的制備方法得到的納米美洲大蠊加入藥學(xué)上可接受的輔料或者輔助性成分制成更適宜于臨床應(yīng)用的劑型，如丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊齊U、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑或者口服溶液劑；上述劑型的藥物組合物主要用于活血散瘀、解毒利疳、利尿消腫；用于癥瘕積聚，小兒疳積，腳氣水腫，疔瘡，腫毒及蛇蟲咬傷、創(chuàng)面修復(fù)、原發(fā)性肝癌等。通過本發(fā)明提供的制備方法得到的納米美洲大蠊具有以下有益效果 I、顆粒細(xì)小、均勻，分散性好，粒徑為(TlOOnm ；2、能改善或提高美洲大蠊藥用成份的溶解度與生物有效性；3、便于制作緩釋劑或控釋制劑；4、便于靶向給藥，根據(jù)體內(nèi)不同部位的生理酶和細(xì)菌分布、細(xì)胞分布、網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)、淋巴分布等的不同，采用不同高分子材料進(jìn)行表面修飾，制成需要的美洲大蠊納米顆粒，可將美洲大蠊藥用成份運(yùn)送到指定的靶區(qū)，達(dá)到靶向給藥的目的；5、具有安全性，降低某些對胃腸的刺激；6、最大限度地保護(hù)美洲大蠊的特殊生物活性，如丙氨酸等。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)的描述，但它們不是對本發(fā)明的進(jìn)一步限制。實(shí)施例I :將IOOKg美洲大蠊干燥蟲體置于多功能提取罐中，加入300Kg的水，在70^780C的溫度條件下浸泡O. 5小時；向上述美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入O. 5Kg的NaOH進(jìn)行脫脂；密閉多功能提取罐，開啟夾層蒸汽及直氣進(jìn)行共同加熱，煮沸30min ;當(dāng)多功能提取罐中的壓力升至O. 08、. ISMpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的pH值為4 ;提取兩次，第一次提取7小時；然后向第一次提取后的余液中加入余液2倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為5小時；將兩次提取的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液；將一級濾液濃縮至70°C時相對密度為I. 25的濃縮液；將濃縮液棄去上層油脂后，下層藥液進(jìn)行過濾得二級濾液；將二級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在30°C，壓力(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為330m/s。本實(shí)施例得到的納米美洲大蠊粒徑在(TlOOnm，體表面積大，晶界處的原子數(shù)比率高達(dá)15飛0% ;經(jīng)檢測，該美洲大蠊納米提取物的干燥品中含總氨基酸以丙氨酸(C3H7NO2)計為12.0% (質(zhì)量百分比)。實(shí)施例2 :將IOOKg美洲大蠊干燥蟲體置于多功能提取罐中，加入400Kg的水，在7(T78°C的溫度條件下浸泡I. 5小時；向上述美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入2. 5Kg的NaOH進(jìn)行脫脂；密閉多功能提取罐，開啟夾層蒸汽及直氣進(jìn)行共同加熱，煮沸40min ;當(dāng)多功能提取罐中的壓力升至O. 08、. ISMpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的pH值為8 ;提取四次，第一次提取3小時；然后向第一次提取后的余液中加入余液3倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為6小時；再向第二次提取后的余液中加入余液3倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為5小時；最后向第三次提取后的余液中加入余液3倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為4小時；將四次提取的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液；將一級濾液濃縮至80°C時相對密度為I. OO的濃縮液；將濃縮液棄去上層油脂后，下層藥液進(jìn)行過濾得二級濾液；將二級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在45°C，壓力(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為550m/s。本實(shí)施例得到的納米美洲大蠊粒徑在(TlOOnm，體表面積大，晶界處的原子數(shù)比率高達(dá)15飛0% ;經(jīng)檢測，該美洲大蠊納米提取物的干燥品中含總氨基酸以丙氨酸(C3H7NO2)計為13.0% (質(zhì)量百分比)。 實(shí)施例3 :將IOOKg美洲大蠊干燥蟲體置于多功能提取罐中，加入800Kg的水，在70^780C的溫度條件下浸泡3小時；向上述美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入O. 9Kg的NaOH進(jìn)行脫脂；密閉多功能提取罐，開啟夾層蒸汽及直氣進(jìn)行共同加熱，煮沸50min;當(dāng)多功能提取罐中的壓力升至O. 1Γ0. 12Mpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的pH值為4 ;提取三次,第一次提取8小時；然后向第一次提取后的余液中加入余液3倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為6小時；最后向第二次提取后的余液中加入余液3倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為4小時；將三次提取的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液；將一級濾液濃縮至80°C時相對密度為I. 15的濃縮液；將濃縮液棄去上層油脂后，下層藥液進(jìn)行過濾得二級濾液；將二級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在55°C，壓力(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為770m/s。本實(shí)施例得到的納米美洲大蠊粒徑在(TlOOnm，體表面積大，晶界處的原子數(shù)比率高達(dá)15飛0% ;經(jīng)檢測，該美洲大蠊納米提取物的干燥品中含總氨基酸以丙氨酸(C3H7NO2)計為14. 5% (質(zhì)量百分比)。實(shí)施例4 :將IOOKg美洲大蠊干燥蟲體置于多功能提取罐中，加入600Kg的水，在7(T78°C的溫度條件下浸泡2小時；向上述美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入2. 33Kg的NaOH進(jìn)行脫脂；密閉多功能提取罐，開啟夾層蒸汽及直氣進(jìn)行共同加熱，煮沸60min ;當(dāng)多功能提取罐中的壓力升至0. 1Γ0. 12Mpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的pH值為8 ;提取三次，第一次提取9小時；然后向第一次提取后的余液中加入余液4倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為7小時；最后向第二次提取后的余液中加入余液4倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為5小時；將三次提取的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液；將一級濾液濃縮至90°C時相對密度為I. 05的濃縮液；將濃縮液棄去上層油脂后，下層藥液進(jìn)行過濾得二級濾液；將二級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在70°C，壓力(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為990m/s。本實(shí)施例得到的納米美洲大蠊粒徑在(TlOOnm，體表面積大，晶界處的原子數(shù)比率高達(dá)15飛0% ;經(jīng)檢測，該美洲大蠊納米提取物的干燥品中含總氨基酸以丙氨酸(C3H7NO2)計為15.0% (質(zhì)量百分比)。參比實(shí)施例I美洲大蠊提取物制劑的制備a、粗碎將干燥的美洲大蠊進(jìn)行粉碎，制得美洲大蠊粗粉，備用；b、浸泡按照每IOOkg的粗粉加入3飛倍量的水，在7(T78°C的溫度條件下浸泡0.5^2小時制得粗粉混合液，備用；C、三次提取粗粉混合液采用煎煮的方法進(jìn)行三次提取，對粗粉混合液進(jìn)行第一次提取時，提取時間為7、小時；然后向經(jīng)第一次提取后的余液中加入余液2 4倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為5 7小時；最后向經(jīng)第二次提取后的余液中加入余液2 4倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為3飛小時，分別制得三次的提取液，備用；d、第一次過濾將三次的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液，備用；e、第一次濃縮將一級濾液濃縮至7(T90°C時相對密度為I. 05^1. 25的一級濃縮液，備用；f、醇化處理向一級濃縮液中逐漸加入濃度為93、7%w/w的乙醇，并充分?jǐn)嚢?，使其含醇量達(dá)到45飛5%為止，在7(T90°C的溫度條件下保溫2(Γ40分鐘，然后靜置1(Γ 4小時，制得醇化液，備用； g、第二次過濾將醇化液棄去上層油脂，下層藥液進(jìn)行過濾制得二級濾液，備用；h、第二次濃縮將二級濾液進(jìn)行乙醇回收處理后，濃縮至7(T90°C時相對密度為
1.15^1. 30的二級濃縮液，備用；i、膏劑制備將二級濃縮液在常壓條件下濃縮至水分< 25 35%的膏劑，即得含美洲大蠊提取物，備用；成藥按照有效成分混合物(美洲大蠊提取物)純化水甘油=IOOOg:800^1200mlr6ml的重量比向有效成分混合物中加入純化水和甘油，充分?jǐn)嚢杈鶆颍?jīng)板框過濾，濾液煮沸30分鐘后，分裝成IOOml/瓶或50ml/瓶，再經(jīng)高溫高壓滅菌消毒，冷至室溫，即得成藥。試驗(yàn)例以本發(fā)明提供的制備方法制備的納米美洲大蠊為活性成分，加入藥學(xué)上可接受的輔料或者輔助性成分制成用于治療散瘀消腫病癥的藥物組合物，可以制成散劑、膏劑、片齊U、膠囊等多種形式，以滿足不同患者的用藥習(xí)慣以實(shí)施例Γ4制備的納米美洲大蠊為散劑。上述散劑用于治療散瘀消腫病癥的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)一、患者分組資料消腫止血患者(包括原發(fā)性肝癌手術(shù)切除后復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移和經(jīng)手術(shù)治療需創(chuàng)面修復(fù)的患者)150例，符合診斷標(biāo)準(zhǔn)。隨即分為治療組和對照組，治療組100例，男性55例，女性45例，年齡16 40歲；對照組50例，男性26例，女性24例，年齡16 40歲。兩組患者年齡、性別和病程經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理，差異無顯著性意義，具有可比性。二、治療方法治療組廣4 :取按照實(shí)施例1、2、3、4中制備方法制得的納米美洲大蠊散劑，作為治療組1、2、3、4?？诜?，一次2-5g;—日3次；連續(xù)服用I個月；對照組I :云南白藥酊，云南白藥集團(tuán)股份有限公司生產(chǎn)，口服，一次T5ml，一日3次；連續(xù)服用I個月。對照組2 :美洲大蠊提取物制劑，按照參比實(shí)施例I的方法制備，口服，一次10ml，一日3次；連續(xù)服用I個月。三、療效比較結(jié)果
表I所示為六組在經(jīng)過服用I個月后的療效比較，治療4組，對照2組，表2所示為六個組在15天和I個月療效比較(表I和表2中η代表人數(shù))。評判指標(biāo)治愈術(shù)后創(chuàng)面周圍水腫在規(guī)定時間內(nèi)減輕或消失，創(chuàng)面經(jīng)細(xì)菌培養(yǎng)檢驗(yàn)，無感染，無毒性、過敏反應(yīng)及其他不良反應(yīng)，疼痛減輕或消失。有效減少換藥次數(shù)以及引起的疼痛；縮短創(chuàng)面完全修復(fù)時間，創(chuàng)面疼痛減輕，水腫減輕。無效術(shù)后疼痛加重或無變化，創(chuàng)面未能止血，且出現(xiàn)并發(fā)癥?？傆行手钢斡屎陀行手?。表I
^— 總介效韋
組別 η -------
η % η % η %%
治療組 I I1664.0624.0312.088.0
治療組 2251768.0520.0312.088.0
治療組 3251768.0624.028.092.0
治療組 4251872.0624.0I4.096.0
對爾『I I I251560.0624.0416.084.0
對照組 2 I251664.0520.0416.084.0表2
組別15天總有效率(％) 11個月總有效率(％)
~治療組 I25327080
~治療組 225347080
~治療組 32536Γθ92Γθ
~治療組 425400%70
對照組 I2528708470
對照組 22530 084Γθ四、試驗(yàn)結(jié)論表I所示為六組療效比較，其中治療組100例，總有效率分別為88. 0%,88. 0%，92. 0%，96. 0%，對照組100例，總有效率分別為84. 0%，84. 0% ;治療組均優(yōu)于對照組。表2所示15天總有效率分別為32. 0%，34. 0%，36. 0%，40. 0%，28. 0%，30. 0%，治療組療效均明顯優(yōu)于對照組。由此可見，納米美洲大蠊為活性成分的藥物組合物與傳統(tǒng)工藝和傳統(tǒng)藥物方法相較，能更大限度的發(fā)揮藥物療效，取得理想的治療效果。本發(fā)明提供的以納米美洲大蠊為活性成分的藥物組合物，提高了細(xì)胞破壁率、t匕表面積、分子量小，能直接作用于 病灶，顯著提高其活性成分的溶出率和體內(nèi)吸收率以及生物利用度，在縮短術(shù)后創(chuàng)面修復(fù)時間、減輕緩解疼痛、消腫止血方面起到積極的治療效果。同時減少用藥劑量，減少肝腎胃不良反應(yīng)，值得臨床推薦使用。
權(quán)利要求
1. 一種納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于包括以下步驟 A、浸泡將美洲大蠊干燥蟲體置于多功能提取罐中，加入美洲大蠊干燥蟲體重量3 8倍的水，在7(T78°C的溫度條件下浸泡0. 5^3小時； B、脫脂向上述美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入浸泡液重量l/20(Tl/1000的堿液進(jìn)行脫脂； C、加熱密閉多功能提取罐，煮沸3(T60min； D、沖洗當(dāng)多功能提取罐中的壓カ升至0.08、. ISMpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的PH值為4 8 ； E、提取對步驟D得到的多功能提取罐中的溶液進(jìn)行2 4次提取，每次提取時間為3、小時； F、第一次過濾將步驟E中提取的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液； G、濃縮將ー級濾液濃縮至70°C 90°C時相對密度為I.0(Tl. 25的濃縮液； H、第二次過濾將濃縮液棄去上層油脂后，下層藥液進(jìn)行過濾得ニ級濾液； I、超音速射流干燥將ニ級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在3(T70°C，壓カ(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為33(T990m/s。
2.—種納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于包括以下步驟 A、浸泡將美洲大蠊干燥蟲體置于多功能提取罐中，加入美洲大蠊干燥蟲體重量3飛倍的水，在7(T78°C的溫度條件下浸泡0. 5^2小時； B、脫脂向上述美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入浸泡液重量l/30(Tl/1000的NaOH進(jìn)行脫脂； C、加熱密閉多功能提取罐，煮沸3(T60min； D、沖洗當(dāng)多功能提取罐中的壓カ升至0.I TO. 12Mpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的PH值為4 8 ； E、三次提取對步驟D得到的多功能提取罐中的溶液進(jìn)行第一次提取，提取時間為7、小時；然后向第一次提取后的余液中加入余液2 4倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為5 7小時；最后向第二次提取后的余液中加入余液2 4倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為3飛小時； F、第一次過濾將步驟E中三次提取的提取液合并混合，然后進(jìn)行過濾制得一級濾液； G、濃縮將ー級濾液濃縮至70°C 90°C時相對密度為I.05 I. 25的濃縮液； H、第二次過濾將濃縮液棄去上層油脂后，下層藥液進(jìn)行過濾得ニ級濾液； I、超音速射流干燥將ニ級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在3(T70°C，壓カ(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為33(T990m/s。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于步驟A中采用的美洲大蠊干燥蟲體與水重量比為I :6。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于步驟A中，在水中浸泡美洲大蠊干燥蟲體的時間為2小吋。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于步驟B中，向美洲大蠊干燥蟲體和水的浸泡液中加入浸泡液重量1/300的NaOH進(jìn)行脫脂。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于步驟C中，密閉多功能提取罐，開啟夾層蒸汽及直氣進(jìn)行共同加熱，煮沸60分鐘。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于步驟D中沖洗方法為當(dāng)多功能提取罐中的壓カ升至0. I TO. 12Mpa時，反復(fù)加水沖洗至多功能提取罐中溶液的pH值為8。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于步驟E中的三次提取方法為對多功能提取罐中的溶液進(jìn)行第一次提取，提取時間為9小時；然后向第一次提取后的余液中加入余液4倍量的水后進(jìn)行第二次提取，提取時間為7小吋；最后向第二次提取后的余液中加入余液4倍量的水后進(jìn)行第三次提取，提取時間為5小吋。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于步驟G中將ー級濾液濃縮至70°C 90°C時相對密度為I. 05的濃縮液。
10.根據(jù)權(quán)利要求2所述的納米美洲大蠊的制備方法，其特征在于步驟I中的超音速 射流干燥方法為將ニ級濾液置于噴霧干燥塔，采用超音射流技術(shù)在70°C，壓カ(TO. 05Mpa下進(jìn)行干燥即得納米美洲大蠊；超音速射流速度為990m/s。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種納米美洲大蠊的制備方法，包括以下步驟浸泡、脫脂、加熱、沖洗、三次提取、第一次過濾、濃縮、第二次過濾、超音速射流干燥。通過本發(fā)明提供的制備方法得到的納米美洲大蠊顆粒細(xì)小、均勻，分散性好，粒徑為0~100nm；能改善或提高美洲大蠊藥用成份的溶解度與生物有效性；可將美洲大蠊藥用成份運(yùn)送到指定的靶區(qū)，達(dá)到靶向給藥的目的；具有安全性，降低某些對胃腸的刺激；最大限度地保護(hù)美洲大蠊的特殊生物活性，如丙氨酸等。
文檔編號A61P1/16GK102846668SQ201210315408
公開日2013年1月2日 申請日期2012年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月23日
發(fā)明者耿福能 申請人:耿福能