專利名稱：α-道捻子素氨基酸酯衍生物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及α -道捻子素氨基酸酯衍生物及其半合成方法，和其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
長期以來，腫瘤是嚴(yán)重危害人類健康的一大頑疾，世界衛(wèi)生組織調(diào)查結(jié)果表明全世界50多億人口中，平均每年死于惡性腫瘤者達(dá)690萬人；并且腫瘤患者正在逐年增加，已成為僅次于心血管病的第二大殺手。根據(jù)2007年中華醫(yī)學(xué)會(huì)數(shù)據(jù)顯示，每年我國有200萬人死于腫瘤，其發(fā)病率每年激增3%-5%。目前,治療腫瘤的方法有手術(shù)治療、放射治療、藥物治療(化學(xué)治療)，生物治療， 內(nèi)分泌治療等，其中以藥物治療為主。從天然產(chǎn)物中提取有效成分或通過結(jié)構(gòu)改造合成新的先導(dǎo)化合物，是發(fā)現(xiàn)新藥的一個(gè)非常重要的途徑。氧雜蒽酮類化合物因結(jié)構(gòu)特殊性與生物多樣性，引起科學(xué)家的廣泛關(guān)注。該類可以作為有效地DNA嵌入劑，起到抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。體外研究發(fā)現(xiàn)，此類化合物對白血病、結(jié)腸癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌等多種腫瘤細(xì)胞具有抑制活性。莽吉柿{Garcinia mangostana L.),又稱山竹,為藤黃科藤黃屬(Qarcinia)常綠喬木，是東南亞地區(qū)的傳統(tǒng)藥物。其藥效和保健價(jià)值主要來自于一組被稱為氧雜蒽酮(xanthones)的化學(xué)物質(zhì)。較之其他水果，莽吉柿被認(rèn)為含有最多數(shù)量的氧雜蒽酮，這些物質(zhì)主要存在于果皮中。目前，研究人員已經(jīng)鑒定和分離出大約200種氧雜蒽酮，其中40種是在莽吉柿果皮中發(fā)現(xiàn)的。其中，α-倒捻子素作為莽吉柿果皮的主要有效成分，具有抗突變、抗腫瘤、抗氧化活性、抑菌、抗HIV、抗紫外線等多種生物活性。國內(nèi)外學(xué)者對于α -倒捻子素的研究，多集中在提取分離及活性研究方面，在結(jié)構(gòu)修飾方面鮮有研究報(bào)道。目前未見到有關(guān)α-道捻子素氨基酸酯衍生物及其半合成方法，該類化合物屬于新化合物，屬于首次合成，該類化合物的抗腫瘤活性屬于首次發(fā)現(xiàn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種臨床應(yīng)用價(jià)值高的α-道捻子素氨基酸酯衍生物；又一個(gè)目的是提供一種本發(fā)明的α-道捻子素氨基酸酯衍生物的用途；再一個(gè)目的是提供一種制備本發(fā)明的α-道捻子素氨基酸酯衍生物的方法。本發(fā)明提供了一種α -道捻子素氨基酸酯衍生物，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種α-道擒子素氨基酸酯衍生物，其結(jié)構(gòu)式為
2.權(quán)利要求I所述的α-道捻子素氨基酸酯衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟合成路線如下
3.權(quán)利要求I所述的α-道捻子素氨基酸酯衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
4.抗腫瘤藥物組合物，包括權(quán)利要求I所述的α-道捻子素氨基酸酯衍生物中的一種或幾種，和一種或多種藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)通式(1)的α-道捻子素氨基酸酯衍生物及其制備方法和應(yīng)用。其結(jié)構(gòu)中R為各種氨基酸基團(tuán)，以及其鹽酸鹽、醋酸鹽或者其它藥學(xué)上可接受的鹽基團(tuán)。本發(fā)明的化合物具有抗腫瘤活性，可用于癌癥的預(yù)防和治療。
文檔編號(hào)A61K31/405GK102827132SQ20121034054
公開日2012年12月19日 申請日期2012年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月14日
發(fā)明者趙巖, 張連學(xué), 蔡恩博, 唐強(qiáng), 金達(dá)明, 翟為 申請人:吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)