專利名稱：一種含非布司他的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種非布司他的藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
非布司他(Febuxostat)是日本帝人公司開發(fā)的一種新型非嘌呤類的選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑，可抑制黃嘌呤轉(zhuǎn)化為尿酸，減少血中尿酸濃度，從而達到治療痛風(fēng)的目的。臨床用于治療高尿酸血癥的非布司他，2008年首次在歐盟注冊，規(guī)格為80mg和120mg，2009年在美國上市，規(guī)格為40mg和80mg。
非布司他的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種含非布司他的藥物組合物，包括水溶性固體分散載體、稀釋劑和潤滑劑，其特征在于按重量份數(shù)比，非布司他與水溶性固體分散載體的比例為1:0. 5 3 ;其中所述水溶性載體為聚乙二醇、聚維酮、泊洛沙姆中的一種或多種。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于每單位制劑含非布司他為10 120mg。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于水溶性固體分散載體為聚維酮。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于稀釋劑為交聯(lián)聚維酮。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于潤滑劑為硬脂酸鎂。
6.一種制備權(quán)利要求I所述組合物的方法，包括以下步驟 (I)將非布司他與水溶性固體分散載體混合均勻； (2 )向步驟(I)的混合物中加入相當于非布司他處方量10 15倍的無水乙醇，置60 80°C的水浴加熱,攪拌至完全溶解； (3)將水浴溫度提升至80 90°C，使無水乙醇揮發(fā)； (4)待無水乙醇揮發(fā)至1/4 1/3體積時，加入稀釋劑，攪拌均勻，過篩，干燥，整粒，壓片或者填充膠囊。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含非布司他的藥物組合物，包括水溶性固體分散載體、稀釋劑和潤滑劑，按重量份數(shù)比，非布司他與水溶性載體的比例為1:0.5～3；其中所述水溶性載體為聚乙二醇、聚維酮、泊洛沙姆中的一種或多種。本發(fā)明還公開了該組合物的制備方法，包括將非布司他與水溶性固體分散載體均勻混合后加入乙醇，水浴溶解，再加熱使乙醇揮發(fā)，加入稀釋劑，攪拌均勻，過篩，干燥，整粒，壓片或者填充膠囊。本發(fā)明公開的非布司他組合物采用固體分散技術(shù)，解決了非布司他溶解度差、生物利用度低的缺陷，更意外的發(fā)現(xiàn)獲得了更加良好的穩(wěn)定性。本發(fā)明提供的生產(chǎn)工藝簡單，可用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61K9/48GK102860991SQ20121038552
公開日2013年1月9日 申請日期2012年10月10日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月10日
發(fā)明者盧良華, 賴觀平 申請人:杭州華東醫(yī)藥集團生物工程研究所有限公司