專利名稱：一種神經(jīng)激肽(nk-1)受體拮抗劑新晶型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域，尤其涉及一種神經(jīng)激肽(NK-I)受體拮抗劑阿瑞吡坦新晶型V及其制備方法。
背景技術(shù)：
阿瑞卩比坦(aprepitant),化學(xué)名為5_[2 (R)-[I (R)-[3，5_二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3 (S) - (4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3，4- 二氫-2H-1，2，4-三唑-3-酮，結(jié)構(gòu)如下所示
權(quán)利要求
1.阿瑞吡坦晶型V，其特征在于粉末X射線衍射圖中在12.08 ° ±0. 2、15.31?！?. 2,17. 61° ±0. 2,20. 63° ±0.2 和 24.77° ±0. 2 2 Θ 具有特征性的 X 衍射射線峰。
2.如權(quán)利要求I所述的阿瑞吡坦晶型V，其特征還在于所述X射線衍射圖中在 8. 17 ° ±0·2、13·40 ° ±0·2、16·61 ° ±0·2、16·99 ° ±0·2、17·17 ° ±0.2、18.43 ° ±0. 2、18. 71 ° ±0. 2、19. 44 ° ±0. 2、20. 01 ° ±0. 2、21. 94 ° ±0.2、22. 90 ° ±0·2、23·57 ° ±0. 2、23· 87 ° ±0. 2、25· 41 ° ±0. 2、25· 68 ° ±0. 2 和29. 25° ±0. 2 2 Θ具有特征性X衍射射線峰。
3.如權(quán)利要求I阿瑞吡坦晶型V，其特征還在于其DSC圖譜在254.98°C處有吸熱峰。
4.如權(quán)利要求I阿瑞吡坦晶型V，其特征還在于其紅外吸收光譜在3449.86CHT1、 2978. 16cm_\2944. 08cm_\l704. 84cm_\l510. 15cm_1U280. 18cm—1、1132. 54cm_\l060. 43cm—1和835. 64cm_1有明顯的特征峰。
5.如權(quán)利要求1-4所述阿瑞吡坦晶型V的制備方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將阿瑞吡坦溶解在四氫呋喃和水的混合溶液中，攪拌加熱，冷卻至室溫； (2)分離阿瑞吡坦晶型V。
6.如權(quán)利要求5所述的阿瑞吡坦晶型V的制備方法，其特征在于所述步驟(I)加熱溫度為30-80°C，加熱時間為2小時。
7.如權(quán)利要求5所述的阿瑞吡坦晶型V的制備方法，其特征在于所述步驟(2)分離阿瑞吡坦晶型V采用過濾抽干，45°C真空干燥8小時得到阿瑞吡坦晶型V。
8.如權(quán)利要求5-6所述的阿瑞吡坦晶型V的制備方法，其特征在于所述步驟(I)所述四氫呋喃和水的體積比為1:1. 5-1:8。
9.如權(quán)利要求5-6所述的阿瑞吡坦晶型V的制備方法，其特征在于所述步驟(I)所述四氫呋喃和水的混合溶液的總體積和阿瑞卩比坦比例為IOmL: lg-60mL: lg。
10.如權(quán)利要求1-4所述阿瑞吡坦晶型V在制備含有阿瑞吡坦的藥物組合物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種神經(jīng)激肽(NK-1)受體拮抗劑阿瑞吡坦新晶型Ⅴ。阿瑞吡坦晶型Ⅴ粉末X射線衍射圖中在12.08°±0.2、15.31°±0.2、17.61°±0.2、20.62°±0.2和24.76°±0.22θ具有特征性的X衍射射線峰。本發(fā)明還提供了一種阿瑞吡坦晶型Ⅴ的制備方法。
文檔編號A61P1/08GK102850339SQ20121039445
公開日2013年1月2日 申請日期2012年10月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月17日
發(fā)明者吳水長, 馮保珍 申請人:上海博志研新藥物技術(shù)有限公司