專利名稱：一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥物制備技術領域，尤其是一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒及其制備方法。
背景技術：
三氯苯達唑為苯并咪唑類中專用于抗片形吸蟲的藥物，對各種日齡的肝片形吸蟲均有明顯驅殺效果。對牛、綿羊和山羊等反芻動物肝片吸蟲，對牛大片形吸蟲、鹿肝片吸蟲、鹿大片形吸蟲和馬肝片吸蟲等均有效。本品內服易從胃腸道吸收。生物利用度較高，山羊和綿羊內服三氯苯達唑后24-36小時血藥達峰值，其原型及其代謝物的血藥峰值為其他苯并咪唑類驅蟲藥的5-20倍。本品在牛、羊、犬和兔體內大部分氧化成亞砜、砜、酮和4-羥基衍生物，這些衍生物與白蛋白結合，并且在血漿中持續(xù)7天以上。羊用藥10天后，約有95%藥物由糞便排出，2%經尿排出，由乳汁排出的不足1%。本品排出緩慢，山羊、綿羊的半衰期約為22天。
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鹽酸左旋咪唑是一種廣譜抗線蟲藥，對馬、牛、綿羊、豬、犬和雞的大多數線蟲具有活性。機理是興奮敏感蠕蟲的副交感和交感神經節(jié)，表現為煙堿樣作用，通過阻斷延胡索酸和琥珀酸氧化作用，干擾線蟲的糖代謝，麻醉蠕蟲使活蟲體排出。除具有驅蟲活性外，還能明顯提高免疫反應。對牛和綿羊的皺胃線蟲、小腸線蟲、大腸線蟲和肺線蟲的成蟲具有良好的活性。但是，三氯苯達唑單獨用于治療感染片形吸蟲的牛羊存在著有個別殘留、群體反復發(fā)作的弊端。由于牛羊的群居習性，如有殘留極易導致群體的復發(fā)。因此爭取根治是亟待解決的問題。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是克服現有技術的不足，提出一種安全高效、配伍合理、驅蟲范圍廣且根治率高、口感好、給藥方便、工藝簡單的一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒及其制備方法。本發(fā)明實現目的的技術方案是
一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒，含有以下組分及其質量份數三氯苯達唑2. 5-5份；鹽酸左旋咪唑1-3份；其余為輔料。—種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒及其制備方法，步驟是
⑴將處方中淀粉總量的1/10制成淀粉糊，備用；
⑵將處方量的三氯苯達唑、鹽酸左旋咪唑、糊精、蔗糖、甘露醇和剩余淀粉混合20分
鐘；
⑶將⑴和⑵濕法制成軟材，要求手握成團指壓即散，17目篩制粒；
⑷將得到的顆粒65-75°C干燥2-3小時，半成品檢驗，17目篩整粒；
(5)將天地香、阿斯巴甜加入到顆粒⑷中，總混20分鐘；(6)分裝，即得復方三氯苯達唑顆粒。天地香、阿斯巴甜和甘露醇能夠掩蓋藥物苦味，改善口感和沙粒感，增加畜類動物對藥物的順應性，減少養(yǎng)殖戶給藥的繁瑣步驟和用藥時間。顆粒劑為干燥制劑，生產和使用過程中不易產生粉塵，具有質量穩(wěn)定、運輸、貯存、攜帶、應用都比較方便；機械化生產，產量大，成本低，并且衛(wèi)生標準也容易達到。與現有技術相比，本發(fā)明有益效果是三氯苯達唑與鹽酸左旋咪唑合用，驅蟲效果高于單一同比例組方相加，且明顯降低復發(fā)率。
具體實施例方式一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒，含有以下組分及其質量份數三氯 苯達唑2. 5-5份；鹽酸左旋咪唑1-3份；其余為輔料。所述的輔料有天地香1-3份；(質量份數，以下同。)
所述的輔料有阿斯巴甜1-2份；
所述的輔料有糊精20-30份；
所述的輔料有蔗糖10-20份；
所述的輔料有甘露醇O. 5-2份；
所述的輔料有淀粉40-60份。所述的天地香為畜用。
下面通過具體實施例對本發(fā)明作進一步詳述，以下實施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本發(fā)明的保護范圍。三氯苯達唑 2. 5-5份；鹽酸左旋咪唑1-3份；
天地香1-3份；阿斯巴甜1-2份；
糊精20-30份；蔗糖10-20份；
甘露醇O. 5-2份；淀粉40-60份。下面實施例中，每袋IOOg含三氯苯達唑2. 5_5g，含鹽酸左旋咪唑l_3g。實施例I :(每袋裝IOOg顆粒，以下實施例同)
三氯苯達唑 2. 5kg
鹽酸左旋咪唑 3 kg 天地香I. 5 kg
阿斯巴甜I kg
糊精30 kg
鹿糖20 kg
甘露醇2 kg
淀粉40 kg
本發(fā)明所涉及的復方三氯苯達唑顆粒的原料藥為三氯苯達唑和鹽酸左旋咪唑，其中三氯苯達唑別名是5_氯-6-(2，3-二氯苯氧基)-2-甲硫基-IH-苯并咪唑；鹽酸左旋咪唑別名為:⑶-(-)-6-苯基-2，3，5，6-四氫咪唑并[2，Ι-b]噻唑鹽酸鹽。
制備方法，包括如下步驟
⑴將處方中淀粉總量的1/10制成淀粉糊，備用；
⑵將處方量的三氯苯達唑、鹽酸左旋咪唑、糊精、蔗糖、甘露醇和剩余淀粉混合20分
鐘；
⑶將⑴和⑵濕法制成軟材，要求手握成團指壓即散，17目篩制粒；
⑷將得到的顆粒65-75°C干燥2-3小時，半成品檢驗，17目篩整粒；
(5)將天地香、阿斯巴甜加入到顆粒⑷中，總混20分鐘；
(6)分裝，即得復方三氯苯達唑顆粒。實施例2:
配方
三氯苯達唑5 kg
鹽酸左旋咪唑I kg
天地香3 kg
阿斯巴甜2 kg
糊精20 kg
鹿糖10 kg
甘露醇O. 5 kg
淀粉58. 5k g。制備方法的步驟同于實施例I。實施例3:
配方
三氯苯達唑3. 75 kg
鹽酸左旋咪唑I. 5 kg
天地香I. 75 kg
阿斯巴甜1.5 kg
糊精20 kg
鹿糖10 kg
甘露醇I. 5 kg
淀粉60kg
制備方法同實施例I。選取經糞檢確診為片形吸蟲的300只牛、300頭綿羊和300頭山羊各分成3組，每組各100頭分別給予復方三氯苯達唑顆粒(每袋IOOg兌水200kg，混飲)；三氯苯達唑顆粒(每袋IOOg兌水200kg，混飲);鹽酸左旋咪唑片(取100片，搗碎，兌水200kg，混飲)，用藥15天，用藥前以及用藥后每5天檢測一次，取平均值計入下表，計算其用于抗片形吸蟲的有效率，并對治愈牲畜于3個月后進行糞檢蟲卵復測，計算復發(fā)率有效復發(fā)
總治療例數平均治愈數平均有效數無效例數^
組別率率
牛卜卜^Hi^牛im牛闡幸
本發(fā)日月 100 100 100 98 99 99 I I I I99,7% 5,2%
藥物組
三氯苯 100 100 100 48 55 52 33 36 41 19 9 4 89.33% 22.7%
達唑顆
粒
SiR 左 100 100 100 O O O 4 6 2 96 94 OT 4% 0% 臓哩 片
I平均治愈.有效復發(fā)
總治療纖平均有效數無效例數
組別數率 ^
Ψ^ I I 牛 I ,崇牛,泰
本發(fā)明藥 100 100 100 9 99 99 I I I I99.7% 5,2%
tlSBI
Ξ氯苯達 100 100 100 4 55 52 33 I 36 41 19 9 4 89.33% 22,7% 唑顆粒8
100 100 100 O O O 4 I i 2 96 94 98 4% 0%
咪哩片 本發(fā)明的優(yōu)點為
I、本發(fā)明創(chuàng)新了抗寄生蟲病的藥物配伍使用，三氯苯達唑、鹽酸左旋咪唑聯用效果好得出乎意料。2、本發(fā)明配方中涉及的天地香、阿斯巴甜和甘露醇合理使用和最佳比例添加，能夠掩蓋藥物苦味，改善口感和沙粒感，增加畜類動物對藥物的順應性，減少養(yǎng)殖戶給藥的繁瑣步驟和用藥時間。并且溶化性好，生物利用度高。具有使用簡單、方便、快捷的特點，較其它產品和劑型更適于牧區(qū)抗寄生蟲的防治。3、本發(fā)明涉及的工藝具有生產設備簡單、操作容易，使用方便、適合擴大生產的優(yōu)點，彌補了國內獸藥市場在抗寄生蟲藥物方面的空白，創(chuàng)新了合理配伍的復方藥物，廣泛用于防治牛羊肝片吸蟲、胃腸道線蟲病等寄生蟲病的防治。
權利要求
1.一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒，含有以下組分及其質量份數三氯苯達唑2. 5-5份；鹽酸左旋咪唑1-3份；其余為輔料。
2.根據權利要求I所述的復方三氯苯達唑顆粒，其特征在于，所述的輔料有天地香1-3份。
3.根據權利要求I所述的復方三氯苯達唑顆粒，其特征在于，所述的輔料有阿斯巴甜1-2 份。
4.根據權利要求I所述的復方三氯苯達唑顆粒，其特征在于，所述的輔料有糊精20-30份。
5.根據權利要求I所述的復方三氯苯達唑顆粒，其特征在于，所述的輔料有蔗糖10-20 份。
6.根據權利要求I所述的復方三氯苯達唑顆粒，其特征在于，所述的輔料有甘露醇O. 5-2 份。
7.根據權利要求I所述的復方三氯苯達唑顆粒，其特征在于，所述的輔料有淀粉40-60 份。
8.根據權利要求2所述的復方三氯苯達唑顆粒，其特征在于，所述的天地香為畜用。
9.一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒及其制備方法，步驟是⑴將處方中淀粉總量的1/10制成淀粉糊，備用； ⑵將處方量的三氯苯達唑、鹽酸左旋咪唑、糊精、蔗糖、甘露醇和剩余淀粉混合20分鐘； ⑶將⑴和⑵濕法制成軟材，要求手握成團指壓即散，17目篩制粒； ⑷將得到的顆粒65-75°C干燥2-3小時，半成品檢驗，17目篩整粒； (5)將天地香、阿斯巴甜加入到顆粒⑷中，總混20分鐘； (6)分裝，即得復方三氯苯達唑顆粒。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物制備技術領域，尤其是一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒及其制備方法。一種牛羊用抗寄生蟲病復方三氯苯達唑顆粒，含有以下組分及其質量份數三氯苯達唑2.5-5份；鹽酸左旋咪唑1-3份；其余為輔料。與現有技術相比，本發(fā)明有益效果是三氯苯達唑與鹽酸左旋咪唑合用，驅蟲效果高于單一同比例組方相加，且明顯降低復發(fā)率。
文檔編號A61K47/26GK102872013SQ201210416350
公開日2013年1月16日 申請日期2012年10月26日 優(yōu)先權日2012年10月26日
發(fā)明者元軍英, 范培柱, 要瑞麗, 范培松 申請人:天津必佳藥業(yè)集團有限公司