專利名稱:Gypensapogenin B在抗幽門螺桿菌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于生物制藥技術(shù)領(lǐng)域,尤其涉及Gypensapogenin B在制備抗幽門螺桿菌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
幽門螺桿菌(Helicobacter pylori, Hp)是一種革蘭氏陰性螺旋狀細(xì)菌。研究顯示,幽門螺桿菌是急、慢性胃炎以及胃、十二指腸潰瘍的主要致病原因,并可能與胃癌和胃粘膜相關(guān)性淋巴樣組織(MALT)惡性淋巴瘤發(fā)病有關(guān)。最近,世界衛(wèi)生組織將Hp歸為I類致癌物,它在胃癌發(fā)展中起主導(dǎo)作用。目前流行的治療Hp感染的方案是同時(shí)服用質(zhì)子泵抑制劑(PPI)加兩種抗生素(克拉霉素,阿莫西林、四環(huán)素、甲硝唑等選二種)的 三聯(lián)療法。影響三聯(lián)療法的最主要因素被認(rèn)為是Hp對(duì)抗菌劑的耐藥性;另一嚴(yán)重問題是質(zhì)子泵抑制劑會(huì)誘發(fā)消化不良,大量抗菌劑則導(dǎo)致消化道內(nèi)菌群的嚴(yán)重毀滅。因此,尋找高效、安全的抗Hp活性一類新藥物成為一個(gè)重要和迫切的任務(wù)。本發(fā)明涉及的化合物Gypensapogenin B是一個(gè)2012年發(fā)表(Li, N. etal., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及人腫瘤細(xì)胞株的細(xì)胞毒活性(Li,N. et al., 2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50,173 - 178.),對(duì)于本發(fā)明涉及的Gypensapogenin B在制備治療抗幽門螺桿菌藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對(duì)于幽門螺桿菌抑制活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于幽門螺桿菌感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是研究Gypensapogenin B在抗幽門螺桿菌藥物中的應(yīng)用。所述化合物Gypensapogenin B結(jié)構(gòu)如式(I )所示
權(quán)利要求
1. Gypensapogenin B在抗幽門螺桿菌藥物中的應(yīng)用,所述化合物Gypensapogenin B結(jié) 構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
體外活性實(shí)驗(yàn)表明GypensapogeninB具有很強(qiáng)的抗幽門螺旋桿菌(Helicobacterpylori,Hp)活性。GypensapogeninB可用于急、慢性胃炎、胃、十二脂腸潰瘍等疾病的治療及在制備治療急、慢性胃炎、胃、十二脂腸潰瘍藥物中得到應(yīng)用。本發(fā)明涉及的GypensapogeninB在制備治療抗幽門螺桿菌藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對(duì)于幽門螺桿菌抑制活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于幽門螺桿菌感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61P31/04GK102885829SQ20121041740
公開日2013年1月23日 申請(qǐng)日期2012年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月26日
發(fā)明者施樺, 馮怡, 吳俊華 申請(qǐng)人:吳俊華