專利名稱：Gypensapogenin A在治療阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及Gypensapogenin A的新用途,具體地說(shuō),涉及Gypensapogenin A在制備防治阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
阿爾茨海默病是一種常見的老年性腦神經(jīng)退行性病變，發(fā)病率較高，已成為現(xiàn)代社會(huì)嚴(yán)重威脅老年人生命和健康的疾病之一。該疾病典型的病理變化包括β淀粉樣蛋白沉積形成老年斑，神經(jīng)纖維纏結(jié)，基底前腦膽堿能功能障礙和皮層、海馬廣泛的神經(jīng)元丟失和突觸形態(tài)的改變(參見Roberson ED, Mucke L. 100 years and counting: prospectsfor defeating Alzheimer’s disease. Science 2006;314(5800):781-4)。
研究發(fā)現(xiàn)阿爾茨海默病患者腦內(nèi)皮層及海馬區(qū)的病變比較明顯，以前腦基底核膽堿能神經(jīng)元破壞最多。因此，通過(guò)增加乙酰膽堿的含量，或作用于膽堿受體，可增強(qiáng)和改善中樞膽堿能系統(tǒng)的功能，從而達(dá)到促智治病的目的(Baskin DS,Browning JL, Pirozzolo FJ, Korporaal S， Baskin JA, Appel SH. Brain cholineacetyl transferase and mental function in Alzheimer disease. Archives ofNeurology 1999; 56 (9) : 1121-3)。乙酰膽堿酯酶抑制劑就是建立在這種理論基礎(chǔ)上開發(fā)出來(lái)的臨床上用于阿爾茨海默病治療的最早最成熟的一類藥物(Taylor P. Developmentof acetylcholinesterase inhibitors in the therapy of Alzheimer's disease.Neurology 1998; 51 (Supplement I), S30 - S35),該類藥物對(duì)輕、中度阿爾茨海默病患者療效確切，可使其認(rèn)知功能及其它癥狀得到部分改善。目前多種乙酰膽堿酯酶抑制劑已經(jīng)用于阿爾茨海默病的治療。本發(fā)明涉及的化合物Gypensapogenin A是一個(gè)2012年發(fā)表(Li, N. etal. , 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細(xì)胞株的細(xì)胞毒活性(Li，N. et al., 2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50，173 - 178.)，對(duì)于本發(fā)明涉及的Gypensapogenin A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于乙酰膽堿酯酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用的Gypensapogenin A,具體為Gypensapogenin A在制備治療阿爾茨海默病藥物的應(yīng)用。
本發(fā)明采用如下技術(shù)方案Gypensapogenin A,具有式(I )所示的結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1. Gypensapogenin A在治療阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的Gypensapogenin A具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用，所述化合物Gypensapogenin A 結(jié)構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明公開了Gypensapogenin A的新用途。Gypensapogenin A具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用；作為一種多作用靶點(diǎn)的化合物可用于制備抗阿爾茨海默病的藥物。本發(fā)明涉及的Gypensapogenin A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于乙酰膽堿酯酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61K31/58GK102872050SQ20121041807
公開日2013年1月16日 申請(qǐng)日期2012年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月26日
發(fā)明者施樺, 張廣, 吳俊華 申請(qǐng)人:吳俊華