專利名稱：Houttuynoid E在治療膀胱癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化合物Houttuynoid E的新用途,尤其涉及Houttuynoid E在制備抗膀胱癌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid E是一個2012年發(fā)表(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid E—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性(Chen, S. D. et al.，2012. Houttuynoid E—E，Anti-Herpes Simplex Virus ActiveFlavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14
(7)，1772 - 1775.)，對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid E在制備治療膀胱癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于膀胱癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于膀胱癌的防治顯然具有顯著的進步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供化合物Houttuynoid E在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明采用如下技術(shù)方案Houttuynoid E在制備抗膀胱癌藥物中的應(yīng)用，Houttuynoid E的結(jié)構(gòu)式如式(I )所示
式(I)
Τ-24的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這I株細胞生長的IC5tl值分別為O. 30 ±O. 04 μ M0因此，Houttuynoid E能用于制備抗膀胱癌藥物,具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。本發(fā)明涉及的Houttuynoid E在制備治療膀胱癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于膀胱癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于膀胱癌的防治顯然具有顯著的進步。以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
具體實施例方式本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid E的制備方法參見文獻(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid E—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775·)。以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。實施例I :本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid E片劑的制備取20克化合物Houttuynoid E，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。實施例2 :本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid E膠囊劑的制備取20克化合物Houttuynoid E，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。實驗例采用MTT法評價化合物Houttuynoid E對人膀胱癌細胞株的生長抑制作用I.方法處于生長對數(shù)期的細胞人膀胱癌細胞株T-24 (購買自中國科學(xué)院細胞庫)以I. 5X IO4濃度種于96孔板中。細胞培養(yǎng)24 h貼壁后吸去原來的培養(yǎng)基。試驗分為空白對照組、藥物處理組。空白組更 換含10%胎牛血清的1640培養(yǎng)基；藥物處理組更換含濃度為 100 μΜ，50 μ Μ, 10 μ Μ, I μ Μ, O. I μ Μ, O. 01 μ Μ, O. 001 μ Μ, O. 0001 μ M 和
O.00001 μ M的Houttuynoid E的培養(yǎng)基。培養(yǎng)48 h后，加入濃度5mg/mL的MTT，繼續(xù)放于CO2培養(yǎng)箱培養(yǎng)4 h，然后沿著培養(yǎng)液上部吸去100 μ L上清，加入100 yLDMSO，暗處放置10 min,利用酶標儀(Sunrise公司產(chǎn)品)測定吸光值(波長570nm),并根據(jù)吸光值計算細胞存活情況，每個處理設(shè)6個重復(fù)孔。細胞存活率(W) = AODiaaaZ^ODse5iwXlOOtj2.結(jié)果Houttuynoid E對人膀胱癌細胞株T-24的生長具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人膀胱癌細胞株T-24生長的IC5tl值為0. 30 ±O. 04 μ Μ。由上述實施例表明，本發(fā)明的Houttuynoid E對人膀胱癌細胞株Τ-24的生長具有很好的抑制作用。由此證明，本發(fā)明的Houttuynoid E具有抗膀胱癌活性，能用于制備抗膀胱癌藥物。
權(quán)利要求
1. Houttuynoid E在治療膀胱癌藥物中的應(yīng)用，所述化合物Houttuynoid E結(jié)構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明公開了Houttuynoid E在制備治療膀胱癌藥物中的應(yīng)用，屬于藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發(fā)現(xiàn)，Houttuynoid E對人膀胱癌細胞株T-24的生長也具有顯著的抑制作用。因此，Houttuynoid E能用于制備抗膀胱癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid E在制備治療膀胱癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于膀胱癌細胞的抑制活性強得意想不到。
文檔編號A61P13/10GK102861097SQ20121041882
公開日2013年1月9日 申請日期2012年10月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月27日
發(fā)明者李麗麗, 朱磊磊, 吳俊華 申請人:吳俊華