專利名稱：Houttuynoid A在預(yù)防、治療腎功能不全藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及Houttuynoid A在制備預(yù)防、治療腎功能不全藥物中的應(yīng)用
背景技術(shù)：
慢性腎臟疾病(包括各慢性腎炎、糖尿病腎病及高血壓性腎損害等)是一種最為常見(jiàn)的慢性的難治性疾病。不論何種病因，腎組織病變均會(huì)從早期病變逐漸進(jìn)展為腎小球硬化和/或腎間纖維化的晚期病變。如果得不到有效治療，終將導(dǎo)致慢性腎功能不全和不可逆的終末期腎衰竭(B卩尿毒癥)。
目前臨床上用于治療腎功能不全的藥物主要是Benazepril和Losartan,但主要依賴進(jìn)口，這類藥物價(jià)格昂貴，毒副作用較大。如造成部分病人高血鉀、不可克服的咳嗽、降血壓作用不夠強(qiáng)等。本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid A是一個(gè)2012年發(fā)表(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid A—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性(Chen, S. D. et al.，2012. Houttuynoid A—E，Anti-Herpes Simplex Virus ActiveFlavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14
(7)，1772 - 1775.)，對(duì)于本發(fā)明涉及的Houttuynoid A在制備預(yù)防、治療腎功能不全藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于腎功能不全抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于腎功能不全的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明通過(guò)藥理實(shí)驗(yàn)表明，用順鉬致小鼠急性腎損傷后3天，模型組血清肌酐、尿素氮顯著升高。HouttuynoidA I. 25mg/kg劑量組能降低血肌酐、尿素水平，其作用強(qiáng)度與陽(yáng)性藥Benazepril 10mg/kg劑量組相當(dāng)。造模組后5天，模型組血清肌酐、尿素氮仍保持較高水平。Houttuynoid A I. 25mg/kg劑量組可降低血肌酐，明顯強(qiáng)于陽(yáng)性藥Benazepril 10mg/kg劑量組。Houttuynoid AO. 625mg/kg劑量組降低血尿素氮水平，與陽(yáng)性藥物Benazepri 15mg/kg劑量組的作用相當(dāng)。造模型后7天，模型組及給藥組血肌酐水平恢復(fù)正常(Bena^pril 10mg/kg劑量組血肌酐水平低于正常水平)。但模型組血尿素氮水平仍顯著高于陰性對(duì)照組，Houttuynoid A O. 625mg/kg、I. 25m/kg劑量組可降低血尿素氮水平，強(qiáng)于陽(yáng)性藥。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,Houttuynoid A對(duì)順鉬造成的小鼠腎損傷有一定的保護(hù)作用，作用與陽(yáng)性對(duì)照藥Benazepril相當(dāng)。所述化合物Houttuynoid A結(jié)構(gòu)如式(I )所示
權(quán)利要求
1. Houttuynoid A在預(yù)防、治療腎功能不全藥物中的應(yīng)用，所述化合物Houttuynoid A 結(jié)構(gòu)如式(1 )所示
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了HouttuynoidA在預(yù)防和/或治療腎功能不全藥物中的應(yīng)用，屬于藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明涉及的HouttuynoidA在制備預(yù)防、治療腎功能不全藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于腎功能不全抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于腎功能不全的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK102872098SQ20121041905
公開(kāi)日2013年1月16日 申請(qǐng)日期2012年10月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月27日
發(fā)明者蔣鶴松, 黃晨, 吳俊華 申請(qǐng)人:吳俊華