專利名稱：一種新化合物、其制備方法、用途及其藥物組合物與制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域，特別涉及一種新的化合物5，6，7-三羥基-4’ -乙氧基黃酮及其制備方法、用途，以及其藥物組合物與制劑。
背景技術(shù)：
高尿酸血癥是人體內(nèi)嘌呤代謝紊亂導(dǎo)致體內(nèi)尿酸產(chǎn)生過多和/或尿酸排泄減少所致的一種代謝性疾病，主要表現(xiàn)為血液中尿酸過多。當(dāng)人體血漿中尿酸濃度大于 417 μ mol/L時，容易成結(jié)晶析出，沉積在體溫較低的遠(yuǎn)端肢體和酸度較高的組織，如經(jīng)常運動的肌肉，關(guān)節(jié)腔、關(guān)節(jié)滑囊膜和關(guān)節(jié)軟骨，腎臟與結(jié)締組織等，從而引起痛風(fēng)及尿路結(jié)石等病癥。
目前，治療高尿酸血癥的藥物主要有兩類一類是抑制尿酸生成的藥物如別嘌呤醇，另一類是促進尿酸排泄的藥物如丙磺舒、苯溴馬隆等。但上述藥物毒副作用大，如別嘌呤醇有致變態(tài)反應(yīng)(發(fā)生率10-15%)、超敏綜合癥(可導(dǎo)致27. 5%出現(xiàn)斑丘疹患者死亡)、骨髓抑制等嚴(yán)重毒副作用；丙磺舒、苯溴馬隆具有胃腸道反應(yīng)、腎絞痛及激發(fā)痛風(fēng)急性發(fā)作等副作用，因此，開發(fā)一種安全、低毒的治療高尿酸血癥的藥物具有重要意義。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種新的具有藥用價值的化合物5，6，7-三羥基-4’-乙氧基黃酮、含有該化合物的藥物組合物及制劑，以及它們的制備方法和用途。
具體地說，本發(fā)明提供了一種化合物，化學(xué)名稱為5，6，7-三羥基-4’ -乙氧基黃酮，其結(jié)構(gòu)如式I所示
權(quán)利要求
1.-種化合物，化學(xué)名稱為5，6，7-三羥基-4’ -乙氧基黃酮，其結(jié)構(gòu)如式I所示
2.如權(quán)利要求I所述化合物的制備方法，其特征在于，在催化劑作用下，5，6，7，4’-四羥基黃酮和鹵代乙烷在反應(yīng)溶劑中反應(yīng)得到5，6，7-三羥基-4’ -乙氧基黃酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述鹵代乙烷為溴乙烷、氯乙烷或碘乙燒。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為氫氧化鈉或氫氧化鉀中的任意一種或兩種的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)溶劑為水、丙酮、二甲基亞砜、N，N’ - 二甲基甲酰胺、乙腈、四氫呋喃中的任意一種或幾種的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述5，6，7，4’-四羥基黃酮與鹵代乙烷、催化劑的摩爾比為I. O :(I. O 5. O) : (O. 5 4. O)。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述5，6，7，4’-四羥基黃酮與鹵代乙烷、催化劑的摩爾比為1.0 : (I. I 1.5) : (I. 5 2. O)。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)的溫度為反應(yīng)溶劑的回流溫度。
9.權(quán)利要求I所述的化合物，在制備治療高尿酸血癥和痛風(fēng)藥物中的應(yīng)用。
10.權(quán)利要求I所述的化合物，在制備治療關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。
11.權(quán)利要求I所述的化合物，在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。
12.—種藥物組合物，其特征在于，包括預(yù)防或治療有效量的權(quán)利要求I所述的化合物及藥學(xué)上可接受的輔料。
13.—種如權(quán)利要求12所述藥物組合物的臨床制劑，其特征在于，所述臨床制劑為口服制劑或注射制劑。
14.一種如權(quán)利要求12所述藥物組合物的片劑，其特征在于，其組成以重量百分比計為式I化合物5%-15%淀粉40%-65%微晶纖維素10%-25%羧甲基淀粉鈉丨2%-20%觀廳酸鎂丨％-5%
15.一種如權(quán)利要求12所述藥物組合物的膠囊，其特征在于，其組成以重量百分比計為式I化合物5%-15%干淀粉65%-90%硬脂酸鎂5%_20%。
16.一種如權(quán)利要求12所述藥物組合物的注射液，其特征在于，其組成以重量百分比計為式I化合物0.1%-1%乙醇0%-20%氯化鈉1%-7%注射用水72.9%-98%e
17.—種如權(quán)利要求12所述藥物組合物的凍干粉針劑，其特征在于，其組成以重量百分比計為式I化合物0.1%-0.8%乙醇0.4%-15%氯化鈉0.1%-4%甘露醇0.6%-4%注射用水76·2%-99%β
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新化合物5,6,7-三羥基-4’-乙氧基黃酮，其藥物組合物、制劑及其在制備藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法，該方法將5,6,7,4’-四羥基黃酮與鹵代乙烷在催化劑的作用下發(fā)生反應(yīng)而得。本發(fā)明方法具有原料易得，反應(yīng)條件溫和，操作簡單，產(chǎn)品收率及純度高，生產(chǎn)成本低等特點，便于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明化合物對高尿酸血癥、痛風(fēng)、關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有針對性的治療作用，且具有高效、低毒、安全性高的特點，具有廣闊的應(yīng)用前景。
文檔編號A61K31/352GK102911147SQ201210430448
公開日2013年2月6日 申請日期2012年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月1日
發(fā)明者周榮光, 楊兆祥, 趙加強, 肖丹, 王金, 張穎君, 普俊學(xué) 申請人:昆明制藥集團股份有限公司