專利名稱：一種雷貝拉唑鈉腸溶片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種雷貝拉唑鈉腸溶片及其制備方法。
背景技術(shù)：
消化性潰瘍是一種常見病和多發(fā)病，給患者帶來極大的痛苦，導(dǎo)致生活質(zhì)量下降。消化性潰瘍藥物治療成為目前研究開發(fā)的重點和熱點之一。20世紀(jì)80年代問世的質(zhì)子泵抑制劑(Proton pump inhibitors,PPIS)是目前治療消化性潰瘍病抑制胃酸分泌最有效的藥物，其特點是作用于胃黏膜壁細(xì)胞，降低細(xì)胞中氫離子-鉀離子-三磷酸腺苷酶的活性，從而抑制胃酸分泌5。
第一個質(zhì)子泵抑制劑是奧美托唑，該藥1988年由阿斯特拉公司開發(fā)成功，并在瑞典首先上市。繼奧美拉唑之后，制藥業(yè)又相繼開發(fā)了蘭索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷貝拉唑等質(zhì)子泵抑制劑。
雷貝拉唑鈉，其化學(xué)名稱為:2-[[[4-(3_甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑鈉，分子式為C18H2tlN3NaO3S，分子量為381.43，其結(jié)構(gòu)式如式I所示:
權(quán)利要求
1.一種雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，由片芯包衣制得；所述片芯由雷貝拉唑鈉、填充劑、穩(wěn)定劑、崩解劑、潤滑劑和粘合劑組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述片芯由如下重量份的原料組成:
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述崩解劑為羥丙纖維素。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述包衣所用包衣液由腸溶薄膜包衣預(yù)混劑與體積分?jǐn)?shù)為85%乙醇 混合制得，所述腸溶薄膜包衣預(yù)混劑與所述體積分?jǐn)?shù)為85%乙醇的質(zhì)量比為15:152。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述填充劑為甘露醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述穩(wěn)定劑為氧化鎂。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述粘合劑為體積分?jǐn)?shù)為75%乙醇。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，其制備方法包括如下步驟: 步驟1:取填充劑、穩(wěn)定劑、崩解劑分別過80目篩后混合，與粘合劑混合制軟材，18目篩制粒后，于45 55°C干燥，16目篩整粒后，與分別過80目篩的雷貝拉唑鈉、潤滑劑混合，壓片制得片芯； 步驟2:取胃溶藥用薄膜包衣預(yù)混劑與體積分?jǐn)?shù)為85%乙醇混合制備獲得隔離液，于55 65°C、霧化壓力為0.15 0.30MPa (包衣鍋的轉(zhuǎn)速為25 50轉(zhuǎn)/分鐘)的條件下，對所述片芯進(jìn)行第一包衣，干燥、冷卻獲得隔離液片； 所述隔離液的噴液速度為8 IOg/分鐘； 步驟3:取腸溶藥用薄膜包衣預(yù)混劑與體積分?jǐn)?shù)為85%乙醇混合制備獲得包衣液，于55 65°C、霧化壓力為0.15 0.30MPa (包衣鍋的轉(zhuǎn)速為25 50轉(zhuǎn)/分鐘)的條件下，對所述隔離液片進(jìn)行第二包衣，干燥、冷卻即得； 所述包衣液的噴液速度為8 IOg/分鐘。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷貝拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述片芯由如下重量份原料組成:雷貝拉峻鈉5 ~丨O重量份填充劑75 ~ 125重量份穩(wěn)定劑7.5~丨5重量份崩解劑15~25重量份潤滑劑0.5 ~ 1.5重量份粘合劑0.08 ~ OJ4重量份 制備方法包括如下步驟: 步驟1:取填充劑、穩(wěn)定劑、崩解劑分別過80目篩后混合，與粘合劑混合制軟材，18目篩制粒后，于45 55°C干燥，16目篩整粒后，與分別過80目篩的雷貝拉唑鈉、潤滑劑混合，壓片制得片芯； 步驟2:取胃溶藥用薄膜包衣預(yù)混劑與體積分?jǐn)?shù)為85%乙醇混合制備獲得隔離液，于55 65°C、霧化壓力為0.15 0.30MPa (包衣鍋的轉(zhuǎn)速為25 50轉(zhuǎn)/分鐘)的條件下，對所述片芯進(jìn)行第一包衣，干燥、冷卻獲得隔離液片； 所述隔離液的噴液速度為8 IOg/分鐘； 所述胃溶藥用薄膜包衣預(yù)混劑與所述體積分?jǐn)?shù)為85%乙醇的質(zhì)量比為9:103 ; 所述雷貝拉唑鈉與所述隔尚液的質(zhì)量比為5 10:112 ； 步驟3:取腸溶藥用薄膜包衣預(yù)混劑與體積分?jǐn)?shù)為85%乙醇混合制備獲得包衣液，于55 65°C、霧化壓力為0.15 0.30MPa (包衣鍋的轉(zhuǎn)速為25 50轉(zhuǎn)/分鐘)的條件下，對所述隔離液片進(jìn)行第二包衣，干 燥、冷卻即得； 所述包衣液的噴液速度為8 IOg/分鐘； 所述腸溶藥用薄膜包衣預(yù)混劑與所述體積分?jǐn)?shù)為85%乙醇的質(zhì)量比為15:152 ； 所述雷貝拉唑鈉與所述包衣液的質(zhì)量比為5 10:167。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種雷貝拉唑鈉腸溶片及其制備方法。本發(fā)明提供的雷貝拉唑鈉腸溶片，由片芯包衣制得；其中，片芯由雷貝拉唑鈉、填充劑、穩(wěn)定劑、崩解劑、潤滑劑和粘合劑組成。本發(fā)明制得雷貝拉唑鈉腸溶片吸收快、生物利用度高；口感良好，容易吞咽；崩解性效果好、可壓性強。
文檔編號A61K31/4439GK103202819SQ20121046884
公開日2013年7月17日 申請日期2012年11月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月19日
發(fā)明者馮長銀, 李明杰, 楊麗娟, 王金星 申請人:山東羅欣藥業(yè)股份有限公司