一種水飛薊素軟膠囊及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種水飛薊素軟膠囊及其制備方法，還提供了該軟膠囊在制備治療黃疸型肝炎、急慢性肝炎、遷延性肝炎和新生兒ABO溶血性黃疸及重癥肝炎的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的軟膠囊不含矯味劑和防腐劑，口感好易于服用，內(nèi)容物穩(wěn)定均一。
【專利說明】一種水飛薊素軟膠囊及其制備方法和用途
[0001]摘要
本發(fā)明提供了一種水飛薊素軟膠囊及其制備方法，還提供了該軟膠囊在制備治療黃疸型肝炎、急慢性肝炎、遷延性肝炎和新生兒ABO溶血性黃疸及重癥肝炎的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的軟膠囊不含矯味劑和防腐劑，口感好易于服用，內(nèi)容物穩(wěn)定均一。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及一種水飛薊素軟膠囊及其制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0003]水飛薊為菊科植物水飛薊的果實，60年代末，德國藥學(xué)家H.Wagne r等人發(fā)現(xiàn)水飛薊果實含有水飛薊素(Si Iymarin)，具有保護(hù)肝細(xì)胞膜，改善肝功能等作用。目前水飛薊已成為世界性的保肝植物，以其為主藥的制劑已廣泛用于治療急慢性肝炎及肝硬變等[3]。同時通過大量的藥理實驗研究，水飛薊還具有降血脂，保護(hù)心肌及抗糖尿病的作用。
[0004]對于中藥成份來說，制備軟膠囊常用的稀釋劑是植物油，而水飛薊素是用于肝炎的藥物，如果采用植物油(油脂類物質(zhì))做稀釋劑會加重肝炎患者的肝臟負(fù)擔(dān)，影響藥效，因此如何選用稀釋劑、如何提高藥效成為制備水飛薊素軟膠囊的難題。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]本發(fā)明提供了一種水飛薊素軟膠囊。
[0006]本發(fā)明提供了水飛薊素軟`膠囊的制備方法。
[0007]本發(fā)明提供了水飛薊素軟膠囊在制備治療黃疸型肝炎、急慢性肝炎、遷延性肝炎，新生兒ABO溶血性黃疸及重癥肝炎的藥物中的應(yīng)用。
[0008]本發(fā)明提供的水飛薊素軟膠囊是由囊材和藥液組成，藥液由水飛薊素和稀釋劑組成，其重量比為1:1.4~2，優(yōu)選為1:1.6~2，更優(yōu)選為1:1.8。
[0009]囊材由膠料、增塑劑、水和附加劑組成。膠料可以是明膠、阿拉伯膠中或其組合，優(yōu)選為明膠，明膠的凝膠強(qiáng)度一般應(yīng)在150 - 250勃魯姆克，粘度范圍25 - 45mPa.S。增塑劑可以是甘油、山梨醇或其組合，優(yōu)選為甘油。附加劑選自遮光劑，遮光劑可以是Fe203、Ti02或色素中的一種或幾種，優(yōu)選為Fe203。
[0010]當(dāng)膠料選用明膠時，明膠與增塑劑的干品重量比一般為1:0.4~0.6，水與干明膠的重量比一般為1:0.7~1.4，附加劑的用量為0.0075 — 0.75mg/kg明膠。
[0011]本發(fā)明從減輕肝炎患者的肝臟負(fù)擔(dān)，提高藥效的角度出發(fā)，通過大量的實驗研究，選擇了水溶性的聚乙二醇為稀釋劑，其可以是聚乙二醇600 (PEG600)或聚乙二醇400(PEG400)，優(yōu)選為聚乙二醇 400 (PEG400)。
[0012]本發(fā)明軟膠囊可以采用常規(guī)的軟膠囊制備工藝制得，如手工模壓法、旋轉(zhuǎn)模壓法或滴制法。一般選用模壓法如旋轉(zhuǎn)模壓法，使用自動旋轉(zhuǎn)軋囊機(jī)，溫度控制在40 - 50°C之間，使每個膠囊含有規(guī)定量的有效藥物。
[0013]水飛薊素按公知方法制備而成，將水飛薊素與稀釋劑按處方量混合，膠體磨研勻，制備成藥液。
[0014]軟膠囊可做成400mg/ 粒、、500mg/ 粒、650mg/ 粒。
[0015]本發(fā)明提供的軟膠囊不含蔗糖和蜂蜜，適合糖尿病人使用；不含防腐劑，口味好，患者依從性好；內(nèi)容物穩(wěn)定均一，服用劑量可控，療效確切；采用水溶性PEG為稀釋劑，減輕了肝炎病人的負(fù)擔(dān)。
[0016]【具體實施方式】:
實施例1:制備軟膠囊 處方組成(400mg/粒):
【權(quán)利要求】
1.一種水飛薊素軟膠囊，由囊材和藥液組成，藥液由水飛薊素和稀釋劑組成，其重量比為I:1.4~2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，水飛薊素與稀釋劑的重量比為1:1.6-2。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一所述的軟膠囊，稀釋劑為聚乙二醇(PEG)400或聚乙二醇600。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的軟膠囊，稀釋劑優(yōu)選為聚乙二醇400。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一所述的軟膠囊，囊材由膠料、增塑劑、水和附加劑組成。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的軟膠囊，膠料選自明膠、阿拉伯膠或其組合；增塑劑選自甘油、山梨醇或其組合；附加劑選自遮光劑，遮光劑可以是Fe203、TiO2或色素中的一種或幾種。
7.權(quán)利要求1-6任一所述的軟膠囊在制備治療黃疸型肝炎、急慢性肝炎、遷延性肝炎，新生兒ABO溶血性黃疸及重癥肝炎的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P31/14GK103830202SQ201210481581
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年11月23日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月23日
【發(fā)明者】畢玉軒 申請人:青島百草匯中草藥研究所