一種晶體化合物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種化合物的制備及醫(yī)藥應(yīng)用。更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及所述化合物的晶體形式，本發(fā)明化合物及其晶體形式可用于哺乳動(dòng)物的麻醉。(I)
【專利說(shuō)明】一種晶體化合物及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物，以及所述化合物的晶體形式。本發(fā)明還涉及所述化合物的制備方法以及用途。
【背景技術(shù)】
[0002]麻醉藥分全身麻醉藥和局部麻醉藥兩大類。全身麻醉藥按照給藥方式分為吸入性麻醉藥和靜脈麻醉藥。局部麻醉藥按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為苯甲酸酯類，酰胺類和其它類。本章重點(diǎn)介紹藥物的發(fā)展、分類和典型藥物的結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)，還介紹了局麻藥的構(gòu)效關(guān)系O
[0003]麻醉是機(jī)體或機(jī)體的一部分在藥物或其他因素影響下，暫時(shí)失去對(duì)外界刺激反應(yīng)性的一種狀態(tài)。能夠引起麻醉的藥物稱為“麻醉藥”。麻醉藥分為全身麻醉藥(generalanesthetics)和局部麻醉藥(local anesthetics)兩大類。全身麻醉藥又分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥兩類。全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)，可引起患者所有的意識(shí)、感覺(jué)和反射活動(dòng)消失，使其受到可逆性抑制；局部麻醉藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，可逆性的阻斷感覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，使患者失去痛感，適用于局部小手術(shù)。這兩類藥物的作用在允許的劑量范圍內(nèi)都是可逆的，即藥物的作用時(shí)間過(guò)后，麻醉消失，神經(jīng)功能完全恢復(fù)，對(duì)細(xì)胞不表現(xiàn)出任何結(jié)構(gòu)上的損害。
[0004]全身麻醉藥按照給藥的方式可分為吸入麻醉藥(inhalation anesthetics)和靜脈麻醉藥(intravenou s anesthetics)。理想的對(duì)此類藥的要求是:1、起效快，停藥后清除迅速；2、對(duì)身體無(wú)害，特別是對(duì)心、腎、肝；3、易于控制劑量和麻醉程度和時(shí)間；4、性質(zhì)比較穩(wěn)定。
[0005]吸入麻醉藥是一類化學(xué)性質(zhì)不活潑的揮發(fā)性液體(如乙醚、氟烷)和氣體(如氧化亞氮)，按其結(jié)構(gòu)來(lái)說(shuō)主要是烴類、鹵烴類、醚類及無(wú)機(jī)化合物等。主要依靠肺泡通氣攝取和排除。吸人麻醉藥經(jīng)肺泡進(jìn)入血流到達(dá)腦組織，當(dāng)在腦組織內(nèi)
其分壓達(dá)到一定水平時(shí)，即產(chǎn)生臨床上的全身麻醉狀態(tài)。
[0006]因此，如何開(kāi)發(fā)高效麻醉且無(wú)毒副作用的藥物化合物一直以來(lái)是科研工作者需要解決的一個(gè)重要課題。
[0007]三七是五加科植物，具有活血、散瘀、消炎、鎮(zhèn)痛的功效。除上述作用外，還具有降低人體凝血因子的特殊作用。三七提取物是從三七植物總提取的有效物質(zhì)，三七藥物植物的化學(xué)成分較多，主要由四環(huán)三萜達(dá)瑪烷型原人參二醇組皂苷和四環(huán)三萜達(dá)瑪烷型原人參三醇組皂苷組成。三七總皂苷對(duì)高脂血癥、高粘血癥、高血壓、心肌缺血、心律失常、動(dòng)脈粥樣硬化等癥狀均有一定療效，而且還具有防止血栓形成、改善微循環(huán)、抗心腦缺血、促進(jìn)造血細(xì)胞、抗纖維化、對(duì)神經(jīng)細(xì)胞損傷的保護(hù)作用。由上所述，使用三七總皂苷為原料做成的三七總皂苷注射制劑是一種獨(dú)具多功能的注射劑，而且這些功效都具有獨(dú)立性，集若干重要生物活性，能發(fā)揮若干種臨床功能于一藥。所有的這些功能里，有的功能是相對(duì)立的，矛盾的。由于三七總皂苷中成份十分復(fù)雜，目前尚未能真正明確具體什么成份起主要治療作用，成份之間的作用機(jī)理也沒(méi)有人作過(guò)全面的研究。
[0008]本發(fā)明的 申請(qǐng)人:對(duì)三七植物進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)三七中的某些提取化合物，特別是晶體化合物對(duì)哺乳動(dòng)物的神經(jīng)系統(tǒng)具有一定的抑制作用。
[0009]本專利發(fā)明人對(duì)三七提取化合物在基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)研究方面進(jìn)行了不少有益的探索，并取得了可喜的成績(jī)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0010]一種具有麻醉作用的化合物，其結(jié)構(gòu)式如下(I)所示:
【權(quán)利要求】
1.式(I)表示的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽:
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物可用于制備麻醉藥的用途。
3.—種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1的化合物，另外還含有選自玉米淀粉、麥芽糊精、葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮、環(huán)糊精衍生物、纖維素衍生物、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、甘油硬脂酸酯、蜂蠟中的一種或幾種藥學(xué)上可接受的助劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/517GK103833740SQ201210491951
【公開(kāi)日】2014年6月4日 申請(qǐng)日期:2012年11月28日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月28日
【發(fā)明者】張曉鳳 申請(qǐng)人:張曉鳳