一種可用作麻醉劑的化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種式I所示化合物及其晶體,其可用于制備麻醉劑藥物。I
【專利說明】一種可用作麻醉劑的化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種可用作麻醉劑的化合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]麻醉藥是指能使整個機(jī)體或機(jī)體局部暫時、可逆性失去知覺及痛覺的藥物。根據(jù)其作用范圍可分為全身麻醉藥及局部麻醉藥,全身麻醉藥及局部麻醉藥根據(jù)其作用特點(diǎn)和給藥方式不同,又可分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥
最早有李時珍的麻沸散可局部麻醉,療效甚好。
[0003]麻醉藥分全身麻醉藥和局部麻醉藥兩種。全身麻醉藥由淺入深抑制大腦皮層,使人神志消失。局部麻醉對神經(jīng)的膜電位起穩(wěn)定作用或降低膜對鈉離子的通透性,阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),起局部麻醉作用。
[0004]全身麻醉藥用于大型手術(shù)或不能用局部麻醉藥的患者。最早使用的全身麻醉藥是笑氣,它性能穩(wěn)定,適合任何方式麻醉,但有易缺氧、麻醉者不夠穩(wěn)定等缺點(diǎn)。后來改用乙醚作全身麻醉藥,它有麻醉狀況穩(wěn)定、肌肉松弛良好,便于手術(shù)等優(yōu)點(diǎn)。但它易燃、置放過久會產(chǎn)生過氧化物。使用乙醚時應(yīng)絕對避火和經(jīng)檢查無過氧化物。
[0005]局部麻醉藥適用于小型手術(shù)或局部手術(shù)的麻醉藥。使用局部麻醉藥時,需加一點(diǎn)血管收縮劑,如腎上腺素。最常用的局部麻醉劑是普魯卡因鹽酸鹽,用于局麻是0.5~1%的溶液,每次用量不能超過lg,靜脈注射常用0.1 %的溶液。其他如丁卡因鹽酸鹽、利多卡因鹽酸鹽,都能用作局部麻醉劑。它們的功能跟普魯卡因大同小異,價格都比普魯卡因鹽酸鹽高,常給普魯卡因過敏者使用。
[0006]由于現(xiàn)有技術(shù)中的化合物具有不同的確定,因此需要開發(fā)高效且無毒副作用的化合物。
[0007]吳茱萸為蕓香科植物吳茱萸(Arat/ia rutaecarpa (Juss.) Benth.)的干燥近成熟果實。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,主產(chǎn)于貴州、湖南、重慶、江西、浙江等地。吳茱萸為貴州省著名道地藥材和常用苗藥,占全國總產(chǎn)量的30%以上。
[0008]傳統(tǒng)的藥材及其提取物評價指標(biāo)具有很大的局限性?!吨袊幍洹?2010年版一部)吳茱萸項下僅以吳茱萸藥材中總堿和檸檬苦素含量控制吳茱萸的質(zhì)量,未能較全面地反映吳茱萸及其提取物中其他成分的情況;本發(fā)明以HPLC梯度洗脫法對吳茱萸藥材及其提取物進(jìn)行研究,首次提取了一種含氟化合物。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0009]本發(fā)明的目的之一就是提供一種可用作麻醉劑的式I化合物。
【權(quán)利要求】
1.一種化合物,其特征在于以式I表不:
2.如權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物可用于制備麻醉藥的用途。
3.—種藥物組合物,其含有權(quán)利要求1的化合物,另外還含有藥學(xué)上可接受的助劑。
【文檔編號】A61K31/517GK103833647SQ201210492040
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年11月28日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月28日
【發(fā)明者】李飛燕 申請人:李飛燕