云南藤黃活性化合物在制備抑制食管癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，公開(kāi)了云南藤黃中活性化合物Guttiferone?K和Oblongifolin?C在抑制食管癌轉(zhuǎn)移藥物或治療食管癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)Guttiferone?K和Oblongifolin?C具有抑制食管癌轉(zhuǎn)移的活性，實(shí)現(xiàn)了中藥藤黃作為制備治療食管癌藥物的應(yīng)用，開(kāi)拓了中藥藤黃應(yīng)用范圍和藥物價(jià)值，為中醫(yī)藥學(xué)的發(fā)展作出創(chuàng)造性貢獻(xiàn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】云南藤黃活性化合物在制備抑制食管癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域,涉及云南藤黃活性化合物Guttiferone K和OblongifolinC的醫(yī)藥新用途，具體為一種將該化合物用于制備抑制食管癌轉(zhuǎn)移或治療食管癌的藥物。
【背景技術(shù)】
[0002]遠(yuǎn)端轉(zhuǎn)移，又稱腫瘤惡性轉(zhuǎn)移，是指腫瘤細(xì)胞從原始發(fā)生的部位經(jīng)由侵入循環(huán)系統(tǒng)，轉(zhuǎn)移到身體其他部位繼續(xù)生長(zhǎng)的過(guò)程。通常良性腫瘤不會(huì)產(chǎn)生腫瘤轉(zhuǎn)移，而發(fā)生轉(zhuǎn)移的病患預(yù)后情形都非常差。癌細(xì)胞會(huì)轉(zhuǎn)移到身體各部位，讓治療變得更為困難，幾乎不可能使用外科手術(shù)切除根治，多半只能用大范圍的放射治療或化療來(lái)抑制已轉(zhuǎn)移的癌細(xì)胞繼續(xù)擴(kuò)散生長(zhǎng)。事實(shí)上癌癥病患的死亡常是在發(fā)生遠(yuǎn)端轉(zhuǎn)移之后，由于癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移到身體各重要器官持續(xù)生長(zhǎng)，影響身體正常功能而導(dǎo)致死亡。所以一般遠(yuǎn)端轉(zhuǎn)移的發(fā)生與否，常被視作癌癥患者病程的嚴(yán)重程度以及治療效果的指標(biāo)。
[0003]藤黃屬(Garcinia L.)植物在我國(guó)有21種，分布于廣東，廣西，云南等南部省區(qū)。傳統(tǒng)中藥材藤黃(gamboge)來(lái)源于藤黃(G.hanburyi)的樹(shù)脂,具有消腫攻毒、止血?dú)⑾x(chóng)功效，用于治療癰疽腫毒、頑蘚惡瘡和外出血等癥。藤黃屬主要成分之一是xanthone類(lèi)化合物。從藤黃中分離鑒定的籠狀xanthone成分藤黃酸(gambogic acid),已成為了抗腫瘤研究的熱點(diǎn)，我國(guó)學(xué)者正在對(duì)其開(kāi)發(fā)成注射液。
[0004]食管癌，又稱為食道腫瘤，是常見(jiàn)惡性腫瘤之一。食道的腫瘤會(huì)導(dǎo)致吞咽困難、喉管疼痛。食管癌系指由食管鱗狀上皮或腺上皮的異常增生所形成的惡性病變，其發(fā)展一般經(jīng)過(guò)上皮不典型增生、原位癌、浸潤(rùn)癌等階段。小的且沒(méi)有轉(zhuǎn)移的腫瘤可靠外科手術(shù)治療。然而，侵犯性強(qiáng)的腫瘤則須靠化學(xué)療法、放射線療法或合并使用治療，進(jìn)展遠(yuǎn)不及預(yù)期的結(jié)果且造成極大的副作用。此病的預(yù)后要看病癥不同的程度而定，但普遍來(lái)說(shuō)都是極差的。在本發(fā)明中，從云南藤黃中提取獲得的天然活性化合物Guttiferone K和Oblongifolin C,能顯著抑制食管癌細(xì)胞的遷移和侵襲能力，具有潛在的治療食管癌轉(zhuǎn)移的活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明旨在提供云南藤黃活性化合物Guttiferone K和Oblongifolin C的醫(yī)藥新用途，用于制備抑制食道癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物。
[0006]本發(fā)明還提供了以云南藤黃活性化合物Guttiferone K和Oblongifolin C為活性成分的抑制食道癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物。
[0007]本發(fā)明技術(shù)方案為，將結(jié)構(gòu)如式(I)所示的云南藤黃活性化合物應(yīng)用于制備抑制食管癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物，其中R=H或4-甲基3- 丁烯基。
[0008]
【權(quán)利要求】
1.結(jié)構(gòu)如式(I)所示云南藤黃活性化合物在制備抑制食管癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物中的應(yīng)用，
2.權(quán)利要求1所述云南藤黃活性化合物在制備抑制食管癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的藥物劑型為藥學(xué)上可接受的劑型。
3.權(quán)利要求1所述云南藤黃活性化合物在制備抑制食管癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的藥物劑型為片劑、膠囊劑、酒劑、酊劑、口服液、丸劑、散劑或滴丸。
4.一種治療抑制食道癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物，其特征在于，其活性成分為結(jié)構(gòu)如式(I)所示的云南藤黃活性化合物，
5.權(quán)利要求4所述治抑制食管癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物，其特征在于，還含有藥學(xué)上可接受的載體。
6.權(quán)利要求4或5所述抑制食管癌轉(zhuǎn)移的藥物或治療食管癌的藥物，劑型為片劑、膠囊劑、酒劑、酊劑、口服液、丸劑、散劑或滴丸。
【文檔編號(hào)】A61K31/122GK103845313SQ201210507960
【公開(kāi)日】2014年6月11日 申請(qǐng)日期:2012年11月30日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月30日
【發(fā)明者】徐宏喜, 勞遠(yuǎn)至, 席志超, 劉珍艷, 許乃寒, 沈凱凱, 王曉宇 申請(qǐng)人:上海中醫(yī)藥大學(xué)